The purpose of our studies was to determine the effects of muscarinic receptor agonists on conditioned avoidance responding in the rat. Rats were trained to avoid or escape an electric shock delivered to the feet in a discrete trial procedure. The muscarinic receptor agonists pilocarpine and [2-ethyl-8-methyl-2,8-diazaspiro(4. 5)decane-1,3-dione] hydrochloride (RS86) and the cholinesterase inhibitor physostigmine all decreased the percentage of avoidance responses at doses that produced less than approximately 30% response failures. Similar results were obtained with the antipsychotic drugs ha
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
The effects of the neurotensin antagonist SR 48692 on the behavioural responses to the dopamine D1 receptor agonist SKF 38393 were investigated in the rat. SKF 38393 (5 mg/kg s.c.) elicited vacuous chewing movements (VCMs) and grooming, which were unaffected by SR 48692 (50 micrograms/kg i.p.). The dopamine D2 receptor antagonist raclopride (0.5 mg/kg s.c.) elicited a small increase in VCMs in animals treated with SR 48692 and attenuated grooming induced by SKF 38393. These effects were not otherwise modified by SR 48692. We conclude that VCMs induced by acute administration of a dopamine D1 r
Сравнительное исследованиеСтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПолный текст не найденПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
The present study examined the discriminative stimulus effects of the D3 dopamine receptor antagonist PNU-99194A [5,6-di-methoxy-2-(dipropylamino)indan-hydrochloride] in male Sprague-Dawley rats. Eight rats were trained to discriminate cocaine (10 mg/kg, i.p.) from saline in a two-choice, water-reinforced drug discrimination procedure. In tests of stimulus generalization, PNU-99194A (1.25-40.0 mg/kg, s.c. and i.p.) did not substitute for cocaine. PNU-99194A (5.0-20 mg/kg) also did not significantly block the discrimination of cocaine (10 mg/kg), nor did it potentiate a low dose (1.25 mg/kg) of
Сравнительное исследованиеСтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Systemic administration of the anxiogenic benzodiazepine inverse agonist FG 7142 has been shown to increase selectively dopamine utilization in the medial prefrontal cortex and the shell, but not core, subregion of the nucleus accumbens. In the present study, we examined the functional interaction between benzodiazepine and N-methyl-D-aspartate receptor influences on dopamine utilization in these areas. Male Sprague-Dawley rats were pretreated with the glycine receptor antagonist (+)-HA 966 (15 mg/kg, i.p.) or saline 15 min before FG 7142 (20 mg/kg, i.p.) or vehicle administration. Subjects we
СтатьяПоддержка службы здравоохранения СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
In this study, we examined the changes in neuronal histamine (HA) release in the rat striatum after acute and repeated administration of methamphetamine (METH). We studied the regulation of METH-induced HA release by dopamine receptors and the relationship between METH-induced HA release and stereotyped behavior. Acute administration of METH (1 mg/kg) significantly increased HA release 60 min later. Pretreatments with the dopamine D2 antagonists sulpiride and haloperidol blocked the METH-induced increase of HA release, whereas pretreatment with a dopamine D1 antagonist, SCH23390, did not. More
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Phencyclidine (PCP) can induce a model psychosis in humans that resembles an acute schizophrenic psychosis. In animal models of schizophrenia, PCP induces locomotor hyperactivity, stereotyped behaviour and social isolation, and the purpose of the present study was to describe the ability of dopamine agonists and antagonists to mimic or interact with these PCP-induced behaviours in rats. The compounds were administered daily for 3 days in combination with vehicle or 2.0 mg/kg PCP and the rats were tested in the social interaction test on the last day of drug administration. The study showed tha
Сравнительное исследованиеСтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Ascorbic acid, sodium ascorbate, and isoascorbic acid (the stereoisomer of ascorbic acid) inhibited the stereospecific binding of [3H]spiroperidol to neostriatal membrane preparations. Greater inhibitory effects were obtained at intermediate concentrations of the three ascorbic acid analogs (i.e., 0.06 and 0.6 mM) than at higher (6 mM) or lower (0.006 mM) concentrations. In parallel experiments, the three ascorbic acid analogs induced lipid peroxidation, which was also greater at the two intermediate than at higher or lower concentrations. Several known inhibitors of lipid peroxidation, includ
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоддержка службы здравоохранения СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
The dopamine D3 receptor (D3R) is a promising target for the development of pharmacotherapeutics to treat substance use disorders. Several D3R-selective antagonists are effective in animal models of drug abuse, especially in models of relapse. Nevertheless, poor bioavailability, metabolic instability, and/or predicted toxicity have impeded success in translating these drug candidates to clinical use. Herein, we report a series of D3R-selective 4-phenylpiperazines with improved metabolic stability. A subset of these compounds was evaluated for D3R functional efficacy and off-target binding at s
СтатьяПоддержка NIH: внешняя программаResearch Support, N.I.H., IntramuralПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
The interactions of dopaminergic agonists and antagonists with 3H-agonist labeled D3 dopaminergic binding sites of rat striatum have been characterized by radioligand-binding techniques. When the binding of [3H]dopamine and [3H]apomorphine to D2 dopamine receptors is blocked by the inclusion of D2 selective concentrations of unlabeled spiroperidol or domperidone, these ligands appear to label selectively the previously termed "D3" binding site. Antagonist/[3H]dopamine competition curves are of uniformly steep slope (nH = 1.0), suggesting the presence of a single D3 binding site. The relative p
СтатьяПоддержка службы здравоохранения СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Cocaine self-administration behavior in rats is explained by a pharmacokinetic/pharmacodynamic interaction model. This self-administration model represents a pharmacological bioassay system that can measure the pharmacokinetics and the pharmacodynamic potency of self-administered stimulants, and also dopamine receptor antagonists. However, the time course of effect of antagonists reflects in part their pharmacodynamic potency, complicating conclusions about their pharmacokinetics. The time course of absorption of drugs is typically different by different routes of administration. This study in
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Non-dopaminergic therapies are of potential interest in the treatment of Parkinson's disease given the complications associated with current dopamine-replacement therapies. In this study we demonstrate that SB 206553 (5-methyl-1-(3-pyridylcarbamoyl)-1,2,3, 5-tetrahydropyrrol[2,3-f]indole) (20 mg/kg) enhanced the actions of the dopamine D(1) receptor agonist, SKF 82958 ((+)-6-chloro-7, 8-dihydroxy-3-allyl-1-phenyl-2,3,4,5-tetrahydro-1H-3-benzazepine hydrobromide) (1 mg/kg), in eliciting locomotion in the 6-hydroxydopamine-lesioned rat model of Parkinson's disease. This action was only seen foll
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
N-chloroethyl derivatives of 7-hydroxy-1,2,3,4-tetrahydronaphthalene (7-OH-DPAT), 1-ethoxycarbonyl-2-ethoxy-1,2-dihydroquinoline (EEDQ), or fluphenazine were microinjected into rat nucleus accumbens (Acc), and receptor binding quantified autoradiographically after 24 h. EEDQ reduced [3H]nemonapride (D2-like receptors) binding in Acc (by 84%) and islands of Calleja (IC; 44%), without affecting [3H](+)-7-OH-DPAT (D3); N-chloroethyl-7-OH-DPATs blocked both radioligands in Acc and IC (30%-70%); fluphenazine had no effect.
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоддержка службы здравоохранения СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Natural flavone and isoflavone analogs such as 3',4',7-trihydroxyflavone (1), 3',4',7-trihydroxyisoflavone (2), and calycosin (3) possess significant neuroprotective activity in Alzheimer's and Parkinson's disease. This study highlights the in vitro human monoamine oxidase (hMAO) inhibitory potential and functional effect of those natural flavonoids at dopamine and serotonin receptors for their possible role in neuroprotection. In vitro hMAO inhibition and enzyme kinetics studies were performed using a chemiluminescent assay. The functional effect of three natural flavonoids on dopamine and se
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
INTRODUCTION: Serotonin syndrome is caused by excessive activation of serotonin (5-hydroxytryptamine [5-HT]) neurotransmission. Although the discontinuation of antipsychotics with 5-HT2 receptor antagonistic characteristics could theoretically result in serotonin syndrome, there have been very few reports on the syndrome thus far.
CASE PRESENTATION: A 75-year-old woman with somatoform disorder was transferred to our emergency room because of pyrexia, unconsciousness, and myoclonus with hyperreflexia. She had been taking milnacipran and perospirone for 10 years and had started taking duloxetin
Клинический случайСтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
The medial preoptic area (mPOA) is a brain structure classically related to both non-REM (NREM) sleep and maternal behavior. Although the dopaminergic system is known to play a role in the control of the states of sleep and wakefulness, its effects within the mPOA on sleep are still not clear. Microinjection of the dopamine D2 receptor antagonist Raclopride into the mPOA has been shown to promote nursing postures in lactating dams with no effects on active maternal behavior. We hypothesized that the facilitation of nursing postures may be also associated with the promotion of NREM sleep. In or
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Lesch-Nyhan disease (LND) is an inherited metabolic disorder characterized by the overproduction of uric acid and distinct behavioral, cognitive, and motor abnormalities. The most challenging clinical problem is self-injurious behavior (SIB), which includes self-biting, self-hitting, self-abrasion, and other features. Currently, these behaviors are managed by behavioral extinction, sedatives, physical restraints, and removal of teeth. More effective treatments are needed. Pre-clinical studies have led to the hypothesis that D1-dopamine receptor antagonists may provide useful treatments for SIB
Клиническое исследованиеСтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПолный текст не найденПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
The effect of drug-induced hypo- and hyperprolactinaemia on pituitary gonadotrophin releasing hormone receptors (GnRH-R), serum and pituitary gonadotrophins (LH and FSH) and prolactin was investigated in intact adult male and female rats. Hypoprolactinaemia (serum prolactin less than 20% of control values) resulting from dopamine agonist (bromocriptine) infusion (4 mg/kg per day for 7 days) was accompanied by a 40-50% increase in GnRH-R in both male and female animals, though this was not accompanied by any major change in serum or pituitary LH and FSH. Hyperprolactinaemia (serum prolactin gre
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПолный текст не найденПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
BACKGROUND: Antagonistic adenosine A2A receptor (A2AR)-dopamine D2 receptor (D2R) receptor-receptor interactions have previously been demonstrated in A2AR-D2R heteroreceptor complexes in the rat dorsal striatum. They mainly involve a reduction of affinity in the high-affinity component of the D2R agonist binding site upon activation in vivo of the A2AR by an A2AR agonist. Upon cocaine self-administration, this antagonistic A2AR-D2R interaction disappeared in the dorsal striatum.
METHODS: In the current experiments, it was tested whether such modifications in the antagonistic A2AR-D2R receptor
СтатьяПолный текст не найденПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Rats were given continuous infusions of (+)-4-propyl-9-hydroxynaphthoxazine (PHNO, 5 micrograms/h), a dopamine D-2 receptor agonist, using subcutaneous implants of ALZET osmotic minipumps. It was observed that tolerance occurred to the motor stimulant effects of PHNO during the light cycle of each day, but not during the dark cycle. Rather, the motor stimulant actions of PHNO were gradually augmented during successive nights. Daytime tolerance to the stimulant actions of PHNO was reversed by a mild environmental stress or by administration of the D-1 receptor agonist, SKF 38393 (6 mg/kg i.p.).
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПолный текст не найденПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
The effects of systemic administration of the non-competitive N-methyl-D-aspartate (NMDA) antagonists dextrorphan (10-40 mg/kg, i.p.) and [+/-]-5-aminocarbony-10,11-dihydro-5H-dibenzo[a,d]cycloheptan++ +-5,10-imine (ADCI) (25-70 mg/kg, i.p.) on basal ganglia-mediated behaviour and on forebrain dopamine metabolism were investigated in rats. Dextrorphan increased locomotor activity but did not induce stereotyped sniffing. ADCI failed to produce any significant motor stimulant and motor depressant actions. Both dextrorphan and ADCI dose-dependently antagonized catalepsy induced by the D-1 dopamin
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
MedElevator
Войти в исследования