A number of substituted benzopentathiepin-6-amines and their analogues without a polysulfur ring were synthesized and evaluated in vitro for antimicrobial activity against a panel of reference bacterial and fungal strains. Trifluoroacetamide 14 demonstrated high antibacterial activity against Staphylococcus aureus (MRSA strain) with a MIC of 4 μg/mL, which was four-fold higher than the activity of a reference drug amoxicillin. This compound was also most active against the Candida albicans fungus (MIC of 1 μg ml-1), whereas amide 17 containing a morpholine substituent was most active against t
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
The γ-class carbonic anhydrase (CAs, EC 4.2.1.1) from the pathogenic bacterium Vibrio cholerae, VchCAγ, was investigated for its activation with a panel of natural and non-natural amino acids and amines. The enzyme was effectively activated by l-tryptophan, 1-(2-minoethyl)-piperazine and 4-(2-aminoethyl)-morpholine, in the low nanomolar range (KAs 8-71 nM). In contrast, l-/d-Phe, l-/d-DOPA, d-Trp, l-/d-Tyr, 4-amino-l-Phe, histamine, dopamine, serotonin, some pyridyl-alkylamines, as well as l-adrenaline were submicromolar activators (KAs between 0.10 and 0.73 µM). l- and d-His were the least ef
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
A novel series of s-triazines incorporating 4-hydroxybenzaldehyde and 4-hydroxy-3-methoxybenzaldehyde was prepared and fully characterized. The reaction was carried out via stepwise nucleophilic aromatic substitution of chlorine atoms in cyanuric chloride. The first chlorine was substituted by different amines (morpholine, piperidine, or diethylamine) to afford 2,4-dichloro-6-substituted-1,3,5-triazine. The second and third chlorines were substituted by benzaldehyde derivatives in the presence of Na₂CO₃ as a HCl scavenger to afford the target products: s-triazine oxyaldehyde derivatives (dipod
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Mannich bases of thymol were synthesized. The aminomethylation reaction was realised in the ortho position of the phenol for compounds 2 (dipropylamine), 3 (benzylamine), and 4 (dibenzylamine) while it was from para position for 1 (dimethylamine), 5 (piperidine), 6 (morpholine) and 7 (N-methylpiperazine). The carbonic anhydrase (CA, EC 4.2.1.1) inhibitory effects of the compounds were asssessed against hCA I and hCA II. All compounds moderately inhibited hCA I and hCA II. The cytotoxicity of the compounds against four human oral squamous cell carcinoma cell lines were compared those against th
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
A series of dithiocarbamates (DTCs) was investigated for the inhibition of the β-class carbonic anhydrase (CAs, EC 4.2.1.1) from the fungal parasite Malassezia globosa, MgCA, a validated anti-dandruff drug target. These DTCs incorporate various scaffold, among which those of N,N-dimethylaminoethylenediamine, the aminoalcohols with 3-5 carbon atoms in their molecule, 3-amino-quinuclidine, piperidine, morpholine and piperazine derivatives, as well as phenethylamine and its 4-sulfamoylated derivative. Several DTCs resulted more effective in inhibiting MgCA compared to the standard sulfonamide dru
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Cytochrome P450 3A4 (CYP3A4), the major phase I drug metabolizing enzyme in humans, and the MDR1 gene product P-glycoprotein (P-gp) are present at high concentrations in villus tip enterocytes of the small intestine and share a significant overlap in substrate specificity. A large body of research both in vitro and in vivo has established metabolism by intestinal CYP3A4 as a major determinant of the systemic bioavailability of orally administered drugs. More recently it has been recognized that drug extrusion by intestinal P-gp can both reduce drug absorption and modulate the effects of inhibi
СтатьяОбзорПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
New tyrosinase-targeted compounds based on structural variants of the prototype unit 4-aminophenol have been synthesized and screened for their potential as antitumour agents against malignant melanoma. Cytotoxicity assays showed that N-4-hydroxyphenylglycine (NHPG) and its alpha-methyl derivatives methylphenylglycine and dimethylphenylglycine exhibit significant antiproliferative effects on pigmented human melanoma cell lines (HBL), with inhibitory concentrations at 50% (IC50) around 80 micrograms/ml. A marked increase in cytotoxicity was observed with morpholine-containing 4-aminophenols, e.
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Vasopressin 1B receptors (V1BRs) are abundantly expressed in the pituitary, and in vivo PET of V1BRs was recently enabled by our development of a specific radioligand, 11C-TASP0434299, derivatized from pyridopyrimidin-4-one. Here, we identified a novel pyridopyrimidin-4-one analog, N-tert-butyl-2-[2-(6-11C-methoxypyridine-2-yl)-6-[3-(morpholin-4-yl)propoxy]-4-oxopyrido[2,3-d]pyrimidin-3(4H)-yl]acetamide (11C-TASP0410699, hereafter referred to as 11C-TASP699), as a potent V1BR radioligand producing a higher image contrast for the target than 11C-TASP0434299. Methods: In vitro properties of TASP
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
A metal-free strategy for the oxidative difunctionalization of indole derivatives has been developed using iodine and DMSO as the key reaction components. This protocol enables an environment friendly and efficient oxidative C(sp2)-H coupling reaction between indoles, amines, and diphenyl dichalcogenides under mild conditions. The transformation provides direct access to a variety of aminochalcogenylated indoles through the formation of C(sp2)-N and C(sp2)-S/Se bonds in moderate to good yields. A broad range of indole substrates and diaryl disulfides/diselenides were found to be compatible wit
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Nitric oxide (NO) is an intracellular and intercellular messenger, regulating cellular functions in different manners. Intracellular vesicular acidic compartments, such as lysosomes, are essential digestive organelles of the cells, where the abnormal changes of NO concentration can alter the microenvironmental change and are related with the progression of various diseases, for instance, neuroinflammation and Wadatson's disease. Herein, we presented dL-SiR-NO as an effective lysosome-targeted NIR fluorescent probe for the sensing, which was applied in detecting in situ NO level changes in the
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Phototherapy is a promising approach for the treatment of cancers and other diseases. So far, many photosensitizers have been developed for photodynamic therapy (PDT) or photothermal therapy (PTT). However, it remains a challenge to develop a system for synergistic PDT and PTT with specific targeting and real-time fluorescence tracking. Herein, we designed a multifunctional BODIPY derivative, Lyso-BDP, for synergistic PDT and PTT against tumors. Lyso-BDP was composed of three parts: (1) the BODIPY fluorophore was selected as a theranostic core, (2) a morpholine group modified on meso-BODIPY se
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПолный текст не найденПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
We have demonstrated an efficient synthetic route with crystal structures for the construction of acidic pH-triggered visible-to-NIR interchangeable ratiometric fluorescent pH sensors. This bioresponsive probe exhibits pH-sensitive reversible absorption/emission features, low cytotoxicity, a huge 322 nm bathochromic spectral shift with augmented quantum yield from neutral to acidic pH, high sensitivity and selective targeting ability of live-cell lysosomes with ideal pKa , off-to-on narrow NIR absorption/fluorescence signals with high molar absorption coefficient at acidic lysosomal lumen, and
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Spirocyclic nitroxyl radicals (SNRs) are stable paramagnetics bearing spiro-junction at a-, b-, or g-carbon atom of the nitroxide fragment, which is part of the heterocyclic system. Despite the fact that the first representatives of SNRs were obtained about 50 years ago, the methodology of their synthesis and their usage in chemistry and biochemical applications have begun to develop rapidly only in the last two decades. Due to the presence of spiro-function in the SNRs molecules, the latter have increased stability to various reducing agents (including biogenic ones), while the structures of
СтатьяОбзорПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
A series of novel ureido benzenesulfonamides incorporating 1,3,5-triazine moieties were obtained by reacting 4-isocyanato-benzenesulfonamide (2) with 2-amino-4,6-dicholoro-1,3,5-triazine (4). The 4-(3-(4,6-dichloro-1,3,5-triazin-2-yl)ureido) benzenesulfonamide (5) was subsequently derivatized by reaction with various nucleophiles such as, morpholine, ammonia, methyl amine, dimethyl amine, and piperidine. The ureido benzenesulfonamides incorporating triazinyl moieties were investigated as inhibitors of four selected physiologically relevant human carbonic anhydrase (hCA, EC 4.2.1.1) isoforms, n
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Аннотация не предоставлена источником. Откройте карточку для перехода к публикации.
Письмо в редакциюПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Аннотация не предоставлена источником. Откройте карточку для перехода к публикации.
Письмо в редакциюПолный текст не найденПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Аннотация не предоставлена источником. Откройте карточку для перехода к публикации.
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
The increasing resistance of insects to conventional pesticides drives the search for new bioactive heterocycles with novel modes of action. An efficient one-pot protocol was developed for the synthesis of new aminothiazolo[3,2-a]pyrimidine-2-carboxamides as key precursors to pyrimido[4',5':4,5]thiazolo[3,2-a]pyrimidines, offering high yields, short reaction times, and operational simplicity. Density functional theory calculations confirm preferential formation of the thermodynamically stable isomers. Assignment of the chemical structures for the newly synthesized heterocycles was confirmed ut
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
In several biological processes, H2S is known to function as an endogenous gaseous agent. It is very necessary to monitor H2S and relevant physiological processes in vivo. Herein, a new type of fluorophore with a reliable leaving group allows for excited-state intramolecular transfer characteristics (ESIPT), inspired by mycophenolic acid. A morpholine ring was connected at the maleimide position of the probe to target the lysosome. Subsequently, the dinitrophenyl group known for a photoinduced electron transfer (PET) effect, was connected to allow for an effective "turn-on" probe Lyso-H2S. Lys
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
An interaction of 1,5-diaryl-3-X-pent-4-yn-1-ones (where X stands for piperidin-1-yl, morpholin-4-yl, 4-methylpiperazin-1-yl) with arylhydrazines proceeds at room temperature and results in 3-aryl-5-arylethynyl-1-phenyl-4,5-dihydro-1H-pyrazoles with up to 57-73% yields. Under similar conditions, the cyclocondensation of conjugated 2,4,1-enynones with arylhydrazine proceeds only in the presence of cyclic amines. 1,5-Diaryl-3-X-pent-4-yn-1-ones are reported as synthetic equivalents of conjugated 2,4,1-enynones in reactions with arylhydrazines. On the basis of obtained data, there are highly effi
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.