We have exploited the availability of the "orphan" opioid receptor (referred to here as ORL1) in its "natural state" to investigate the effect of nociceptin (orphanin FQ), the endogenous agonist for the ORL1 receptor in the brain, vas deferens, and myenteric plexus of the small intestine. Nociceptin was a potent agonist in electrically stimulated preparations of vasa deferentia (rat and rabbit) and myenteric plexus (guinea-pig) (IC50 ranging from 18 to 31 nM) and susceptible to enzymic cleavage as addition of a cocktail of peptidase inhibitors to the organ bath produced a leftward shift in con
СтатьяПолный текст не найденПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
OBJECTIVE AND DESIGN: The characteristics of the antihistamine effect of the new antiallergic compound TAK-427 were investigated.
MATERIALS AND METHODS: In vitro binding assay of [(3)H] pyrilamine was performed using recombinant human histamine H(1) receptors (rhH(1)R). In vivo studies were performed in male ICR mice or Hartley guinea pigs. Drugs were administered orally 1 h before examinations. Determinations were made of histamine-induced skin reaction, ex vivo measured radioligand binding to brain and lung H(1) receptors, pentobarbital-induced sleeping time, passive cutaneous anaphylaxis (
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
This study aimed to investigate the potential for flavonoid action at A(1) adenosine receptors in vitro. In a radioligand binding assay for A(1) adenosine receptor occupancy in particulate preparations from guinea-pig cerebral cortex, flavonoids competed in concentration-dependent manners with Hill slopes typically not different from unity. Of the flavonoids tested, quercetin showed highest affinity (pKi value of 5.33). At a concentration of 28 mm, quercetin evoked a rightward shift in the N(6)-cyclopentyladenosine-induced inhibition of electrically evoked contractions of the guinea-pig isolat
Сравнительное исследованиеСтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
A novel class of CB1 inverse agonists was discovered. To efficiently establish structure-activity relationships (SARs), new synthetic methodologies amenable for parallel synthesis were developed. The compounds were evaluated in a mammalian cell-based functional assay and in radioligand binding assays expressing recombinant human cannabinoid receptors (CB1 and CB2). In general, all of the compounds exhibited high binding selectivity at CB1 vs CB2 and the general SAR revealed a lead compound 11-(4-chlorophenyl)dibenzo[b,f][1,4]thiazepine-8-carboxylic acid butylamide (12e) which showed excellent
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Аннотация не предоставлена источником. Откройте карточку для перехода к публикации.
Сравнительное исследованиеСтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Insulin, proinsulin and glucagon extracted from lean rat pancreases were studied in radioimmunoassay, radioreceptorassay and bioassay systems. Extracted insulin behaved identically to a rat insulin used as a reference standard in radioimmunoassay. On the basis of its immunoreactivity, extracted insulin was slightly less potent (about 70%) than the rat standard insulin in competing with the binding of 125I-insulin to rat liver membranes (radioreceptorassay) and in stimulating glucose oxidation by rat fat cells (bioassay). Extracted glucagon and a pork glucagon used as a reference standard were
Сравнительное исследованиеСтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Dual-acting ligands targeting the sigma-1 receptor (σ1R) and histamine H3 receptor (H3R) are emerging as promising candidates for novel and safe analgesics. In this work, we designed, synthesized, and evaluated twenty-nine 3-indolealkylamines as dual σ1R/H3R ligands. In vitro radioligand receptor binding assay or surface plasmon resonance assay were performed to determine their affinities toward σ1R or H3R. Among them, compound 67 demonstrated high binding affinity for both σ1R (Kᵢ = 8.8 nM) and H3R (KD = 31.2 nM). Further in vivo pharmacological evaluations confirmed its antagonistic activity
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
We recently described a high throughput receptor binding assay for paralytic shellfish poisoning (PSP) toxins, the use of the assay for detecting toxic activity in shellfish and algal extracts, and the validation of 11-[3H]-tetrodotoxin as an alternative radioligand to the [3H]-saxitoxin conventionally employed in the assay. Here, we report a dramatic increase in assay efficiency through application of microplate scintillation technology, resulting in an assay turn around time of 4 h. Efforts are now focused on demonstrating the range of applications for which this receptor assay can provide d
Сравнительное исследованиеОценочное исследованиеСтатьяПоддержка правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Vasopressin 1B receptors (V1BRs) are abundantly expressed in the pituitary, and in vivo PET of V1BRs was recently enabled by our development of a specific radioligand, 11C-TASP0434299, derivatized from pyridopyrimidin-4-one. Here, we identified a novel pyridopyrimidin-4-one analog, N-tert-butyl-2-[2-(6-11C-methoxypyridine-2-yl)-6-[3-(morpholin-4-yl)propoxy]-4-oxopyrido[2,3-d]pyrimidin-3(4H)-yl]acetamide (11C-TASP0410699, hereafter referred to as 11C-TASP699), as a potent V1BR radioligand producing a higher image contrast for the target than 11C-TASP0434299. Methods: In vitro properties of TASP
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
PURPOSE: AMB-FUBINACA is a synthetic cannabinoid receptor agonist (SCRA) which is primarily metabolised by hepatic enzymes producing AMB-FUBINACA carboxylic acid. The metabolising enzymes associated with this biotransformation remain unknown. This study aimed to determine if AMB-FUBINACA metabolism could be reduced in the presence of carboxylesterase (CES) inhibitors and recreational drugs commonly consumed with it. The affinity and activity of the AMB-FUBINACA acid metabolite at the cannabinoid type-1 receptor (CB1) was investigated to determine the activity of the metabolite.
METHODS: The e
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
BACKGROUND: The molecular actions underlying the clinical effects of inhaled anaesthetics such as sevoflurane and isoflurane are not fully understood. Unexpected observations in positron emission tomography (PET) studies with [11C]AZD9272, a metabotropic glutamate receptor 5 (mGluR5) radioligand with possible affinity for monoamine oxidase-B (MAO-B), suggest that its binding is sensitive to anaesthesia with sevoflurane. The objective of the present study was to assess the effects of sevoflurane anaesthesia on the binding of [11C]AZD9272 and of [11C]L-deprenyl-D2, a radioligand selective for MA
СтатьяПолный текст не найденПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Cannabinoid receptor 2 (CB(2) receptor) ligands are potential candidates for the therapy of chronic pain, inflammatory disorders, atherosclerosis, and osteoporosis. We describe the development of pharmacophore models for CB(2) receptor ligands, as well as a pharmacophore-based virtual screening workflow, which resulted in 14 hits for experimental follow-up. Seven compounds were identified with K(i) values below 25 microM. The CB(2) receptor-selective pyridine tetrahydrocannabinol analogue 8 (K(i) = 1.78 microM) was identified as a CB(2) partial agonist. Acetamides 12 (K(i) = 1.35 microM) and 1
СтатьяВалидационное исследованиеПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
This study was designed to investigate whether brain unbound concentration (C(u,brain)) is a better predictor of dopamine D(2) receptor occupancy than total brain concentration, cerebrospinal fluid concentration (C(CSF)), or blood unbound concentration (C(u,blood)). The ex vivo D(2) receptor occupancy and concentration-time profiles in cerebrospinal fluid, blood, and brain of six marketed antipsychotic drugs were determined after oral administration in rats at a range of dose levels. The C(u,brain) was estimated from the product of total brain concentration and unbound fraction, which was dete
СтатьяПолный текст не найденПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Neuronal nicotinic acetylcholine receptors (nAChRs), ubiquitously distributed in the human brain, are implicated in various neurophysiological processes and in the pathophysiology and/or treatment strategies of Alzheimer's and Parkinson's diseases, Tourette's syndrome, epilepsy, schizophrenia, depression, and anxiety, as well as being particularly affected in tobacco dependence/withdrawal. In the past two decades, researchers have developed an extensive series of radioligands for the assessment of nAChRs in vivo through emission tomography, PET and SPECT. Several radioligands, derivatives of A
СтатьяОбзорПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Guggulsterone (GS) is the active substance in guggulipid, an extract of the guggul tree, Commiphora mukul, used to treat a variety of disorders in humans, including dyslipidemia, obesity, and inflammation. The activity of GS has been suggested to be mediated by antagonism of the receptor for bile acids, the farnesoid X receptor (FXR). Here, we demonstrate that both stereoisomers of the plant sterol, (E)- and (Z)-GS, bind to the steroid receptors at a much higher affinity than to FXR. Both stereoisomers bind to the mineralocorticoid receptor (MR) with a Ki value of approximately 35 nM, which is
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Allosteric enhancement of the affinity of muscarinic receptors for their ligands offers a new way to influence cholinergic neurotransmission. The structure of the allosteric binding domain(s) and the features of agonists, antagonists and modulators which determine the occurrence of either positive or negative cooperativity require clarification. We tested interactions between allosteric modulators alcuronium, strychnine and brucine and eight antagonists at muscarinic receptors expressed in CHO cells. In experiments with unlabeled antagonists, all three modulators enhanced the affinity for 4-di
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
The presence of the alpha(1)-adrenoceptor subtypes in various parts of the pig and rabbit eyes was investigated using [(3)H]-prazosin radioligand binding. The characterization of the subtypes was achieved by performing competition experiments with various subtype selective drugs. In the pig retina, both alpha(1A)- and alpha(1B)-adrenoceptors were detected and the proportion of sites was 70% alpha(1A)- and 30% alpha(1B)-adrenoceptors, respectively. In the pig iris, ciliary body and choroid, which are melanin-rich tissues, the non-specific binding of [(3)H]-prazosin was too high to detect any of
Сравнительное исследованиеСтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
The asymmetric synthesis of a series of iodinated beta-adrenoceptor ligands is described. One ligand, (S)-(-)-[1-(2-iodophenoxy)]-3'-(tert-butylamino)-2'-propanol (CYBL3), is based on the beta-adrenoceptor antagonist penbutolol. The other ligands are N-iodovinyl and N-iodoaryl analogues of the beta-adrenoceptor antagonist CGP12177. These have been synthesized from 2-amino-3-nitrophenol. Furthermore, radioiodinated [123I]CYBL3 and [123I](2'S,2"E)-[4-(3'-(1",1"-dimethyl-3"-iodo-2" propenylamino)-2'-hydroxy propoxy)]-benzimidazol-2-one have been prepared by radiolabelling the corresponding trialk
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Acta physiologica, pharmacologica et therapeutica latinoamericana : organo de la Asociacion Latinoamericana de Ciencias Fisiologicas y [de] la Asociacion Latinoamericana de Farmacologia1996eng
Chagas' disease presents complex physiopathogenic mechanism, many of them poorly understood, that in our country generally produce cardiac lesions. The acute phase related with the presence of the parasite is usually asymptomatic. This report studies if the amount of T. cruzi that induced acute infection could modify the myocardiopathy evolution. Previous works have shown that Albino Swiss mice inoculated with 45 tripomastigotes (AcL) presented alterations in the cardiac pharmacological response to adrenergic agonist and antagonist studied at 30 days post-infection (p.i). Mice inoculated with
Сравнительное исследованиеСтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
1. The characterization of H1 binding sites in membrane preparations of human myometrium obtained from pregnant and non-pregnant women was performed by using 3H-mepyramine as the radioactive ligand. 2. Saturation curve analysis revealed that 3H-mepyramine is bound to a single class of binding sites. Changes in the H1 site binding parameters were observed at the end of pregnancy, resulting in an increased affinity relative to non-pregnant tissue (Kd: 131.0 +/- 8.8 (non-pregnant) and 72.5 +/- 7.5 (pregnant) nM, n = 6, P < 0.01). 3. A reduction in receptor concentration at the end of pregnancy wa
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
MedElevator
Войти в исследования