A new, chemically distinct antagonist at dopamine 'D1-like' receptors, the thienoazepine LY 270411, ([+]-2(3-chloro-6-methyl-8-phenyl-5,6,7,8 -tetrahydro-4H-thieno[2,3d]azepin-2-yl)propan-2-ol) was compared with the isoquinoline BW 737C ([S]-6-chloro-1-[2,5-dimethoxy-4- propylbenzyl]-7-hydroxy-2-methyl-1,2,3,4-tetrahydroisoquinoline) and the benzazepine SCH 23390 ([R]-7-chloro-8-hydroxy-2,3,4,5-tetrahydro-3-methyl-1-phenyl-1 H-3-benzazepine) for effects on behavioural responses to the isochroman full efficacy dopamine 'D1-like' receptor agonist A 68930 ([1R,3S]-1-aminomethyl-5, 6-dihydroxy-3-p
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Low doses of the uncompetitive N-methyl-D-aspartate (NMDA) receptor antagonist dizocilpine (MK-801) induce locomotor stimulation in mice, whereas higher doses are associated with ataxia, stereotyped behaviors and catalepsy. We investigated the role of dopamine receptors and presynaptic dopamine neurons in the locomotor effects of dizocilpine. For comparison, we studied several other drugs that induce locomotor stimulation in mice. Pretreatment of male mice with haloperidol (0.1 mg/kg, i.p.) completely prevented the stimulation of normally coordinated locomotion induced by a non-intoxicating do
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
BACKGROUND: Cell-based drug screening assays are essential tools for drug discovery and development targeting G protein-coupled receptors, which include dopamine D3 receptors. D3 is notorious for its poor coupling to G protein in most heterologous cell lines, and therefore D3 agonist-stimulated binding of [(35)S]GTPγS to G protein cannot be observed in many "non-functional" D3 expressing cell lines.
NEW METHOD: The present work explores the use of an alternate method for assessing agonist activity, consisting of measuring the difference in agonist competition between [(3)H]spiperone bound to
Сравнительное исследованиеСтатьяПоддержка NIH: внешняя программаПоддержка правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
It has been shown that a decreased vesicular monoamine transporter (VMAT2) function and the disruption of dopamine (DA) storage is an early contributor to oxidative damage of dopamine neurons in Parkinson's disease (PD). In our previous study, we demonstrated that adenosine A(2A) receptor antagonists suppressed oxidative stress in 6-hydroxydopamine-treated rats suggesting that this effect may account for neuroprotective properties of drugs. In the present study, rats were injected with reserpine (10 mg/kg sc) and 18 h later the effect of the adenosine A(2A) receptor antagonists 8-(3-chlorostyr
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПолный текст не найденПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Preference and intake of sucrose varies across inbred and outbred strains of mice. Pharmacological analyses revealed that the greatest sensitivity to naltrexone-induced inhibition of sucrose (10%) intake was observed in C57BL10/J and C57BL/6J strains, whereas 129P3/J, SWR/J and SJL/J strains displayed far less sensitivity to naltrexone-induced inhibition of sucrose intake. Given that dopamine D1 (SCH23390) and D2 (raclopride) receptor antagonism potently reduce sucrose intake in outbred rat and mouse strains, the present study examined the possibility of genetic variance in the dose-dependent
СтатьяПоддержка NIH: внешняя программаПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
PURPOSE: Proliferation of subconjunctival fibroblasts plays a critical role in scarring and failure of glaucoma filtering surgery. Long-term topical glaucoma medications appear to increase fibroblast proliferation. In this study, the effects of topical antiglaucoma drugs latanoprost and GLC756, a novel dopamine D2 agonist and D1 antagonist, on cultured normal human dermal fibroblasts (NHDF) were examined.
METHODS: The NHDF cell line was incubated with latanoprost, prostaglandin F2alpha (PGF2alpha), GLC756, or 5-fluorouracil as a positive control at concentrations of 3 and 30 microM for 6, 18,
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Аннотация не предоставлена источником. Откройте карточку для перехода к публикации.
Письмо в редакциюПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Previous experiments have demonstrated that serotonin (5-HT) 2A receptor antagonists suppress hyperkinetic behaviors associated with dopamine (DA) D1 receptor supersensitivity in rats with 6-hydroxydopamine (6-OHDA) lesions. Since l-DOPA induced dyskinesia (LID) may be mediated by over-sensitive D1-mediated signaling, the present study examined the effects of the selective 5-HT2A antagonist M100907 on LID behaviors in DA-depleted rats. Adult male Sprague-Dawley rats with unilateral 6-OHDA lesions received daily l-DOPA treatments to produce dyskinetic behaviors as measured by abnormal involunta
Сравнительное исследованиеСтатьяПоддержка NIH: внешняя программаПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Prolactin, a hormone with emerging neuroprotective roles, has demonstrated potential in mitigating cognitive impairment under specific neurotoxic conditions, including environmental toxicity and excitotoxicity. While dopamine D2 receptor (D2R) antagonists, such as risperidone, can elevate systemic prolactin levels to exert beneficial effects in the central nervous system (CNS), their clinical repurposing is constrained by CNS-mediated side effects associated with blood-brain barrier (BBB) penetration. In this study, we aimed to identify novel D2R antagonist candidates predicted to have restric
СтатьяПолный текст не найденПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Dopamine D(3) receptors have eluded definitive linkage to neurologic and psychiatric disorders since their cloning over 20 years ago. We report a new method that does not employ a radiolabel for simultaneously defining in vivo receptor occupancy of D(3) and D(2) receptors in rat brain after systemic dosing using the tracer epidepride (N-[[(2S)-1-ethylpyrrolidin-2-yl]methyl]-5-iodo-2,3-dimethoxybenzamide). Decreases in epidepride binding in lobule 9 of cerebellum (rich in D(3) receptors) were compared with nonspecific binding in the lateral cerebellum. The in vivo occupancy of the dopamine D(3)
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
The specific opioid receptor antagonist naloxone attenuates the behavioral and neurochemical effects of amphetamine. Furthermore, the amphetamine-induced increase in locomotor activity is attenuated by intracisternally administered naltrindole, a selective delta-opioid receptor antagonist, but not by the irreversible mu-opioid receptor antagonist beta-funaltrexamine. Therefore, this research was designed to determine if naltrindole would attenuate the neurochemical response to amphetamine as it did the behavioral response. In vivo microdialysis was used to monitor the change in extracellular c
СтатьяПоддержка правительства СШАПоддержка службы здравоохранения СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
A specific dopamine-sensitive adenylate cyclase has been identified in homogenates of the teleost (carp) retina. Maximal stimulation by 100 microM-dopamine resulted in a 5--10-fold increase in adenylate cyclase activity with half-maximal stimulation occurring at a concentration of 1 microM. l-Noradrenaline and l-adrenaline were some 10 times less potent than dopamine whilst the alpha- and beta-adrenoreceptor agonists, l-phenylephrine and dl-isoprenaline were inactive. Apomorphine elicited a partial stimulation of adenylate cyclase activity whilst various ergot alkaloids produced mixed agonist/
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Objectives: Mixed dopamine and serotonin receptor antagonists (DSRAs) are associated with significant weight gain and its complications. Our aim was to evaluate the effectiveness of metformin in reducing body mass index (BMI) and metabolic parameters in children treated with DSRAs. Methods: We report a naturalistic study of 49 children and adolescents (mean age 14.9 ± 3.7 years), with BMI >85 percentile for age, treated with DSRAs during 2018-2020 in a child psychiatry clinic. Clinical data, anthropometric measurements, and laboratory tests were compared between those who were (study group, n
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
The use of prescription opioid analgesics, particularly oxycodone, has dramatically increased, and parallels escalated opioid abuse and drug-related deaths worldwide. Understanding the molecular mechanisms underlying the development of opioid dependence and expanding treatment options to counter prescription opioid abuse has become a critical public health matter. In the present study, we first evaluated the reinforcing effects of oxycodone in a rat model of self-administration and then explored the potential utility of two novel high affinity dopamine D3 receptor (D3R) antagonists/partial ago
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Intraventricular (ivt) administration of 50 micrograms of burimamide (BUR) or 250 micrograms of either metiamide (MET) or cimetidine (CIM) decreased noradrenaline (NA) concentration in the rat hypothalamus by nearly 30%. CIM did not significantly influence either dopamine (DA) or 3,4-dihydroxyphenylacetic acid (DOPAC) levels in the striatum. Serotonin (5-HT) and 5-hydroxyindoleacetic acid (5-HIAA) contents in the hypothalamus were not significantly affected by either MET or CIM.
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
The development of new μ-opioid receptor (MOR) antagonists has been stimulated by the opioid overdose crisis. Our earlier in silico investigations on ligand-MOR receptor interactions indicated that the ligand cis-equatorial conformation of the amine and phenol is the most likely orientation observed within the MOR receptor. Here, we synthesized and characterized AT-99 [3-(1,3-dimethyl-cis-5-(methyl(phenethyl)amino)cyclohexyl)phenol] as a new in vivo and in vitro MOR antagonist. AT-99 effectively blocked MOR-mediated G protein activation by the agonists fentanyl and DAMGO, similarly to the refe
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
The excitation-inhibition imbalance manifesting as epileptic activities in Alzheimer's disease is gaining more and more attention, and several potentially involved cellular and molecular pathways are currently under investigation. Based on in vitro studies, dopamine D1-type receptors in the anterior cingulate cortex and the hippocampus have been proposed to participate in this peculiar co-morbidity in mouse models of amyloidosis. Here, we tested the implication of dopaminergic transmission in vivo in the Tg2576 mouse model of Alzheimer's disease by monitoring epileptic activities via intracran
СтатьяПолный текст не найденПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Adenosine A2A and dopamine D2 receptors in the basal ganglia form heterotetrameric structures that are involved in the regulation of motor activity and neuropsychiatric functions. The present study examines the A2A receptor-mediated modulation of D2 receptor binding in vivo using positron emission tomography (PET) with the D2 antagonist tracer [11C]raclopride. Healthy male Wistar rats (n = 8) were scanned (60 min dynamic scan) with [11C]raclopride at baseline and 7 days later following an acute administration of the A2A agonist CGS21680 (1 mg/kg), using a MicroPET Focus-220 camera. Nondisplace
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Dopamine (DA) in the medial preoptic area (mPOA) is important for the control of appetitive aspects of sexual behavior in the female rat. Recently, following infusions of DA agonists to the mPOA of females primed with estradiol benzoate (EB) alone, we found that the ratio of D1R/D2R activity within the mPOA determines the expression of appetitive behaviors (Graham and Pfaus, 2010). To further the knowledge of this mechanism, the present experiments examined the effects of intra-mPOA infusions of selective DA receptor antagonists. Ovariectomized, sexually-experienced rats primed with EB and pro
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
The benztropine analog N-(n-butyl)-3α-[bis(4'-fluorophenyl)methoxy]-tropane (JHW 007) displays high affinity for the dopamine transporter (DAT), but unlike typical DAT ligands, has relatively low abuse liability and blocks the effects of cocaine, including its self-administration. To determine sites responsible for the cocaine antagonist effects of JHW 007, its in vitro binding was compared with that of methyl (1R,2S,3S,5S)-3-(4-fluorophenyl)-8-methyl-8-azabicyclo[3.2.1]octane-2-carboxylate (WIN 35428) in rats, mice, and human DAT (hDAT)-transfected cells. A one-site model, with K(d) values of
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
MedElevator
Войти в исследования