Finerenone is a novel non-steroidal mineralocorticoid receptor (MR) antagonist (MRA) with high binding affinity, high MR selectivity and a short plasma half-life. In two major endpoint-driven clinical trials in patients with chronic kidney disease and type 2 diabetes mellitus (FIDELIO-DKD and FIGARO-DKD), finerenone induced significant cardiorenal protective actions, and has been recently approved for treatment of these patients. Heart failure with preserved ejection fraction (HFpEF) is a devastating clinical syndrome with increasing prevalence and poor prognosis. Pharmacological therapy of HF
СтатьяОбзорПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
OTSSP167 is an anti-tumor drug significantly inhibiting tumor growth in xenotransplantation studies using mouse breast, lung, prostate, and pancreatic cancer cell lines. Its phase I clinical trial has been completed, indicating its great potential for future treatment of solid tumors. However, its drug-related adverse effects on reproductive systems have not yet been reported. In this study, we evaluated the effects of OTSSP167 on reproduction of female mice by determining oocyte quality and follicular development. We selected four-week-old female ICR mice for a 21-day intraperitoneal injectio
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Introduction: Chronic kidney disease occurs in 40% of subjects with diabetes and increases the risk of cardiovascular death three-fold, compared to having diabetes alone. The non-steroidal mineralocorticoid receptor antagonist finerenone protects against chronic kidney disease in animal models.Areas covered: This evaluation is of a phase 3 trial of finerenone; Finerenone in Reducing Kidney Failure and Disease Progression in Diabetic Kidney Disease (FIDELIO-DKD). In FIDELIO-DKD, finerenone reduced the primary composite outcome of kidney failure, a sustained decrease of at least 40% in eGFR over
Клиническое исследование III фазыСтатьяПолный текст не найденПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Аннотация не предоставлена источником. Откройте карточку для перехода к публикации.
СтатьяОбзорПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Behavioral and EEG effects of 2-(7-chloro-1,8-naphthyridin-2-yl)-3-[(1,4)-dioxa-8-(azas piro-[4.5]dec-8- yl)carbonylmethyl]isoindolin-1-one (DN-2327; 1, 5 and 20 mg/kg p.o.) were compared to those of diazepam (0.2 and 1 mg/kg p.o.) and buspirone (1 and 5 mg/kg p.o.) in freely moving cats. DN-2327 did not affect motor coordination or the relative percentages of the three sleep-wakefulness stages. Diazepam (1 mg/kg) increased wakefulness and non-REM sleep, and buspirone (5 mg/kg) also increased wakefulness and decreased REM sleep. In addition, diazepam (1 mg/kg) caused severe motor disturbance,
Сравнительное исследованиеСтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
This work describes the characterization of BNC210 (6-[(2,3-dihydro-1H-inden-2-yl)amino]-1-ethyl-3-(4-morpholinylcarbonyl)-1,8-naphthyridin-4(1H)-one), a selective, small molecule, negative allosteric modulator (NAM) of α7 nicotinic acetylcholine receptors (α7 nAChR). With the aim to discover a non-sedating, anxiolytic compound, BNC210 was identified during phenotypic screening of a focused medicinal chemistry library using the mouse Light Dark (LD) box to evaluate anxiolytic-like activity and the mouse Open Field (OF) (dark) test to detect sedative and/or motor effects. BNC210 exhibited anxio
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Remote ischemic conditioning (RIC) has attracted much attention as a protective strategy for the heart and brain, although the underlying mechanisms remain unclear. We hypothesized that RIC enhances collateral circulation during cerebral ischemia through endothelial function and mitigates both early ischemic change and final infarct volume. We tested the RIC and sham procedure 30 min after permanent middle cerebral artery occlusion (MCAO) in male mice. Collateral circulation was examined during the procedure with 2D color-coded ultrasound imaging. Immediately after four cycles of RIC, early is
СтатьяПолный текст не найденПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
OBJECTIVES: Evaluate the ability of biorelevant media to adequately predict solubility in human gastrointestinal aspirates collected in the fasted state for the sodium salt of a highly dosed, Biopharmaceutics Classification System II (BCS II) compound with weakly acidic properties (L-870,810, pKa 7.3, HA (5-(1,1-dioxothiazinan-2-yl)-N-((4-fluorophenyl)methyl)-8-hydroxy-1,6-naphthyridine-7-carboxamide)). Identify key luminal processes that dictate the behaviour of sodium salt of HA (NaA), after single-dose administrations of high (relatively to solubility limit) doses corresponding to 400 and 8
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Trovafloxacin, a new fluorinated naphthyridine, has enhanced activity against Gram-positive cocci, while retaining an excellent spectrum against Gram-negative pathogens. It has been used successfully in clinical trials for therapy of gonorrhea, and this investigation proposes in vitro susceptibility testing criteria for trovafloxacin. A total of 150 Neisseria gonorrhoeae clinical isolates (50 resistant to ciprofloxacin; MICs > or = 0.12 microgram/mL) were tested by methods recommended by the National Committee for Clinical Laboratory Standards (NCCLS) and the Etest (AB BIODISK, Solna, Sweden).
Сравнительное исследованиеСтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
OBJECTIVE: This study is aimed to systematically evaluate the efficacy and safety of Finerenone (BAY 94-8862) in the treatment of diabetic kidney disease.
METHOD: Databases including PubMed, Embase, and Web of science were searched for randomized controlled trials that assessed Finerenone in patients with diabetic kidney disease and were published up to January 7, 2025. The quality evaluation of literatures and meta-analysis were performed using RevMan 5.4 software and independently operated by 2 experimenters.
RESULTS: Seven randomized controlled trials involving 33,455 patients were includ
СтатьяМетаанализСистематический обзорПолный текст не найденПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
The mineralocorticoid receptor (MR) has a multifaceted role in normal physiologic functions. However, research has uncovered the deleterious consequences of overactivation of the MR. It has been implicated in chronic kidney disease (CKD) via its strong association with glomerulosclerosis, interstitial fibrosis, proteinuria, and decline in glomerular filtration rate, as well as in cardiovascular diseases through mechanisms such as excessive extracellular matrix accumulation, oxidative stress, haemodynamic changes, and sustained inflammation. As such, efforts have poured into developing therapeu
СтатьяОбзорПолный текст не найденПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Treatment of symptomatic/advanced heart failure (HF) in patients who also have chronic kidney disease (CKD) and type 2 diabetes (T2D) may include a steroidal mineralocorticoid receptor antagonist (MRA). However, patients with CKD and T2D who are at high risk of developing HF may benefit from taking the nonsteroidal MRA finerenone. Results from phase 3 placebo-controlled trials of finerenone in patients with CKD associated with T2D showed that finerenone (plus a renin-angiotensin-aldosterone system inhibitor) reduced the risk of new-onset HF, improved other HF outcomes, and caused a significant
СтатьяОбзорПолный текст не найденПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
The nonsteroidal mineralocorticoid receptor antagonist (MRA) finerenone is indicated in the United States for use in adults with chronic kidney disease (CKD) associated with type 2 diabetes (T2D). Results from the FIDELIO-DKD and FIGARO-DKD Phase 3 clinical trials showed a statistically significant reduction in the risk of CKD progression and cardiovascular events with finerenone versus placebo when added to maximally tolerated dose of an angiotensin-converting enzyme inhibitor or an angiotensin receptor blocker. The cardiovascular event risk reduction was primarily driven by the reduction in
СтатьяОбзорПоддержка исследования: вне правительства СШАПолный текст не найденПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Spironolactone, a steroidal mineralocorticoid receptor antagonist (MRA), has been used to treat patients with heart failure (HF) for more than half a century. Spironolactone improved outcomes in patients with severely symptomatic HF with reduced ejection fraction, and later, eplerenone expanded the benefits to patients with mildly symptomatic HF with reduced ejection fraction and myocardial infarction complicated by HF. Spironolactone reduced HF events in some patients with HF with preserved ejection fraction, but the results were not generalizable to all patients with HF with preserved ejecti
СтатьяОбзорПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Plasmodium falciparum is the deadliest causative agent of human malaria. This parasite has historically developed resistance to most drugs, including the current frontline treatments, so new therapeutic targets are needed. Our previous work on guanine quadruplexes (G4s) in the parasite's DNA and RNA has highlighted their influence on parasite biology, and revealed G4 stabilising compounds as promising candidates for repositioning. In particular, quarfloxin, a former anticancer agent, kills blood-stage parasites at all developmental stages, with fast rates of kill and nanomolar potency. Here we
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
CX-3543 (Quarfloxin) and CX-5461 (Pidnarulex) were originally derived from a group of fluoroquinolones that were shown to have dual topoisomerase II (Top2) and G-quadruplex (G4) interactions, and QQ58 was the starting structure for their design. Quarfloxin was initially shown to inhibit c-MYC mRNA expression. Studies at Cylene Pharmaceuticals showed that the primary mechanism of action of Quarfloxin is due to displacement of nucleolin from quadruplexes on the non-template strand of rDNA, causing rapid redistribution of nucleolin from nucleoli, inhibition of rRNA synthesis, and apoptotic death
СтатьяОбзорПоддержка исследования: вне правительства СШАПоддержка NIH: внешняя программаПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
The rise in Plasmodium falciparum resistance to dihydroartemisinin-piperaquine in Vietnam justifies the need to evaluate alternative artemisinin-based combination therapies. Between July 2018 and October 2019, a single-arm trial of pyronaridine-artesunate (Pyramax, PA) was conducted in Dak Nong province, Vietnam. PA (3-day course) was administered to adults and children infected with P. falciparum. PA was well tolerated by the participants. The proportion of patients with Day 42 PCR-corrected adequate clinical and parasitological response was 95.2% (95% confidence interval [CI], 82.3 to 98.8,
Клиническое исследованиеСтатьяПоддержка правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Аннотация не предоставлена источником. Откройте карточку для перехода к публикации.
СтатьяПолный текст не найденПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Аннотация не предоставлена источником. Откройте карточку для перехода к публикации.
Редакционная статьяПолный текст не найденПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
PURPOSE OF THE REVIEW: In the present review, we will discuss the evidence and the mechanisms underlying the complex interplay between obesity, mineralocorticoid receptor activation, and cardiovascular dysfunction with special emphasis on the pathogenesis of cardiovascular disease (CVD) in obese and insulin-resistant females.
RECENT FINDINGS: Since the initial isolation of aldosterone in 1953 and the cloning of the mineralocorticoid receptor (MR) decades later, our understanding has expanded tremendously regarding their involvement in the pathogenesis of CVD. Recent results from both pre-clin
СтатьяОбзорПолный текст не найденПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
MedElevator
Войти в исследования