A three-component reaction of cyclobutanone oxime esters, DABCO·(SO2)2 and N-alkyl-N-methacryloyl benzamides is described. This reaction proceeds without the addition of any oxidant or transition metal, affording sulfonyl-containing isoquinoline-1,3-(2H,4H)-diones in moderate to good yields. Various functional groups are tolerated well in this transformation. Mechanistic studies suggest that a radical pathway is involved, including β-scission, sulfur dioxide insertion, and intramolecular cyclization processes.
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Vapor-phase Beckmann rearrangement of cyclohexanone oxime (CHO) to ε-caprolactam (CPL) is still difficult to commercialize at the industrial scale due to its relatively low catalytic activity and poor lifetime. Herein, we synthesized a series of pure-silicon zeolites (including MFI, MEL, and -SVR) with three-dimensional 10-member-ring topolgies, diverse silanol status, and hierarchical porosity to investigate the synergistic effects of inner diffusivity and reactivity. S-1 zeolite of MFI-type topology with plentiful silanol nests exhibits a more preferable catalytic performance in terms of CHO
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Oximes play an essential role in the therapy of organophosphorus compound (OP) poisoning by reactivating inhibited acetylcholinesterase. Impairment of liver function was observed in OP poisoning and associated with obidoxime treatment by some reports. In this study human three-dimensional HepaRG spheroids were used as complex in vitro model to investigate oxime-induced liver toxicity. In this context, cold storage of liver spheroids at 4 °C in standard culture medium and in optimized tissue preservation solutions of up to 72 h was assessed. Cold storage in standard culture medium resulted in a
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
A number of p-pyridinyl oxime carbamate derivatives were prepared upon the reaction of the corresponding oximes with isocyanates. These novel compounds reacted photochemically in the presence of supercoiled plasmid DNA. Structure-activity relationship (SAR) studies revealed that the substituent on the imine group was not affecting the extend of the DNA damage, whereas the substituent of the carbamate group was critical, with the halogenated derivatives to be able to cause extensive single and double stranded DNA cleavages, acting as "synthetic nucleases", independently of oxygen and pH. Calf t
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Organophosphorus (OP) compounds inhibit central and peripheral acetylcholinesterase (AChE) activity, overstimulating cholinergic receptors and causing autonomic dysfunction (e.g., bronchoconstriction, excess secretions), respiratory impairment, seizure and death at high doses. Current treatment for OP poisoning in the United States includes reactivation of OP-inhibited AChE by the pyridinium oxime 2-pyridine aldoxime (2-PAM). However, 2-PAM has a narrow therapeutic index and its efficacy is confined to a limited number of OP agents. The bis-pyridinium oxime MMB4, which is a more potent reactiv
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Sarcoptic mange is a pruritic, contagious, ectoparasitic skin disease that affects mammals, including the domestic dog. The objective of this study was to evaluate and compare the efficacy of afoxolaner plus milbemycin oxime (NexGard Spectra) and afoxolaner alone (NexGard) as treatments for sarcoptic mange in naturally infested dogs. A total of 142 dogs naturally infested with Sarcoptes scabiei was evaluated. The dogs were diagnosed by microscopic examinations of skin scrapings. The dogs were divided into 2 groups: 96 dogs were treated with a combined dosage of 2.50 to 5.36 mg/kg body weight (
СтатьяПолный текст не найденПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
The efficacy of afoxolaner plus milbemycin oxime (AFX + MO) combination chewables (NexGard Spectra®, Merial) and AFX single-entity chewables (NexGard®, Merial) against induced infestations with Dermacentor reticulatus ticks was evaluated in dogs. Thirty dogs were assigned to blocks of three animals each based on pre-allocation tick counts and were randomly allocated to one of three groups: untreated (control), treated with a combination of AFX + MO chewables to be as close as possible to the minimum effective dose of AFX + MO (2.5 + 0.5 mg per kg body weight), and treated with a combination of
СтатьяРандомизированное исследованиеПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
BACKGROUND: Infection of dogs with the cardiopulmonary nematode Angiostrongylus vasorum may result in severe clinical disease therefore adequate prevention is necessary. A randomized, negative control, blinded study was conducted to evaluate the efficacy in the prevention of canine A. vasorum infection after monthly administrations of NexGard Spectra®, a novel chewable tablet formulation combining the insecticide and acaricide afoxolaner and the anthelmintic milbemycin oxime, in a multiple challenge (trickle infection) model.
METHODS: Twenty beagle dogs were challenged orally with doses of ap
СтатьяРандомизированное исследованиеПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
The focus of this study is on the bastadin class of bromotyrosine derivatives, commonly isolated from Ianthella marine sponges, and is the first report on the secondary metabolites from Ianthella cf. reticulata. Two new bastadins were isolated, (E,Z)-bastadin 19 (1a), a diastereoisomer of the known (E,E)-bastadin 19 (1b), and dioxepine bastadin 3 (2), an unusual dibenzo-1,3-dioxepine. A bastadin NMR database was created and assisted in the structure determination of 1b and 2 and the rapid dereplication of 10 other known compounds including bastadins 2-9 (3-10), 13 (11), and 19 (1a). The geomet
СтатьяПоддержка NIH: внешняя программаПоддержка правительства СШАПолный текст не найденПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
We report herein the synthesis of new alpha and beta aminooxylated L-fucopyranosyl derivatives for the preparation of glycoclusters through oxime ligation. The glycosylation reaction between activated triacetylated L-fucopyranosyl fluoride and N-hydroxyphthalimide was carried out in the presence of boron trifluoride-diethyl etherate and the stereochemical outcome of glycosylation was compared in dichloromethane, acetonitrile or tetrahydrofuran. Interestingly, an unexpected alpha and beta anomer ratio was obtained in spite of the presence of an acetate participating group at the carbon 2, parti
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
The effect of pyridostigmine pretreatment on the efficacy of oxime + atropine treatment in sarin and VX poisoning was investigated in a guinea-pig model with on-line monitoring of respiratory and circulatory parameters. The carotid artery, jugular vein and trachea were cannulated in female urethane-anesthetized Pirbright-white guinea-pigs. After baseline measurements the animals received pyridostigmine (PYR, 0.05 mumol/kg, i.v.), 30 min later sarin (100 or 200 micrograms/kg = 5 or 10 x LD50, i.v.) or VX (45 or 90 micrograms/kg = 10 or 20 x LD50, i.v.), followed 2 min later by atropine (10 mg/k
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
In a prospective study, we assessed the performance of pelvic radionuclide scintigraphy after the injection of 99mtechnetium-hexamethylpropylenamine-oxime-labeled autologous leukocytes as a noninvasive tool for the differential diagnosis of pelvic inflammatory disease (PID). The results of radionuclide scintigraphy in 20 women with PID confirmed laparoscopically were compared with the findings in 20 others hospitalized for suspected PID but with PID ruled out later by laparoscopy. The proportion of radionuclide scintigraphic findings demonstrating increased uptake in the genital region, compat
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПолный текст не найденПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Cerebrovascular changes resulting from hydrocephalus still remain to be investigated. It has been suggested that hydrocephalus distorts the large feeding arteries and that the collapse of capillaries results in decreased cerebral blood flow. This clinical study was designed to evaluate the effect of shunting on regional cerebral blood flow in patients with obstructive hydrocephalus of varying duration. Technetium-99m hexamethyl propyleamine oxime (99mTc-HMPAO) was used to measure the cerebral perfusion, semiquantitatively, since the pattern of its distribution in brain is somewhat similar to t
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
The structural basis of inhibitory effect of organic solvent dimethyl sulfoxide (DMSO) on human acetylcholinesterase (EC 3.1.1.7; hAChE) was inferred from the effect of DMSO on kinetics of reversible inhibition of uncharged, heterocyclic bis-oximes to hAChE, from DMSO effect on rates of reactivation of inactive organophosphate (OP)-hAChE conjugates by bis-oximes and by X-ray structures of bis-oxime and DMSO binding to hAChE. The reversible inhibition constant of DMSO for hAChE in 0.1 M phosphate buffer pH 7.4 at 22 °C, was Ki= (0.32 ± 0.04) % (or 45 ± 5 mM). The Ki of the bis-oxime LG-703 for
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
[[3-(alkylamine)-2-hydroxypropyl]-2-oximino]pyridines and O-[3-(alkylamine)-2-hydroxypropyl]methylpyridine ketone oximes 5a-o were synthesized by a solid-liquid phase-transfer reaction, and their beta-adrenoreceptor blocking activity was evaluated in vitro and in vivo. The replacement of the aryl linked to the oximic carbon of the (methylenaminoxy)methyl moiety with the bioisoster pyridine ring produced a decrease of the beta-adrenergic blocking activity. The polarization of the oximic group, derived from the electron-withdrawing action of the nitrogen atom, is more evident for the 2-oxyminopy
СтатьяПолный текст не найденПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
A novel oxime-incorporated polydiacetylene-functionalized molecule (PCDA-OX) was synthesized for real-time, rapid, and selective detection of the organophosphate insecticide chlorpyrifos ethyl, which is widely used in agricultural fields globally. Nanocomposites containing PCDA-OX molecules were fabricated within a cellulose acetate matrix using an electrospinning technique, followed by chemical hydrolysis to obtain regenerated cellulose-based sensing materials. Comprehensive characterization was performed using scanning electron microscopy, nuclear magnetic resonance, Fourier-transform infrar
СтатьяПолный текст не найденПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
A visible-light-induced radical transfer strategy has been developed for the efficient construction of oxime ethers using alkyl boronic esters under mild, oxidant-free conditions. The protocol exhibits a broad substrate scope and excellent functional group tolerance. Crucially, several synthesized compounds displayed potent in vitro antifungal activities against Rhizoctonia solani, matching the efficacy of commercial fungicides and highlighting their potential as promising agrochemical leads.
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
The extensive use of traditional fungicides has led to increasing resistance among phytopathogenic fungi, necessitating the urgent development of novel, highly effective, and green antifungal agents. Here, a series of novel 8-methoxyquinoline oxime derivatives bearing 1,3,4-oxadiazole moieties X1-20 was synthesized through the active substructure splicing strategy. The results of antifungal activity screening indicated that compounds X4 and X7 exhibit broad-spectrum inhibitory activity against four species of phytopathogenic fungi. Notably, compound X7 had an EC50 of 0.089 μmol/mL against Botr
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
PRMT5 is frequently overexpressed in various human malignancies. The second-generation PRMT5 inhibitors targeting MTAP-deleted cancers exhibit excellent selectivity against MTAP-wild-type cell lines, offering the potential to minimize off-target effects and enhance therapeutic efficacy. Recent studies have demonstrated that triple-negative breast cancer (TNBC) is more prevalent in cases with MTAP loss, suggesting that this approach may provide a promising therapeutic strategy for TNBC. In this study, we present a novel series of oxime ether derivatives that function as second-generation PRMT5
СтатьяПолный текст не найденПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Digestive glucosidases are targets of anti-hyperglycemic agents used in the treatment of diabetes. Previously, our group synthetized a novel 2-phenyl-2H-1,2,3-triazole-oxime (compound 7) with α-amylase inhibitory activity. Here, we report the acute in vivo antihyperglycemic effect of compound 7 in a murine model and evaluate its drug metabolism and pharmacokinetic (DMPK) properties. At 10 mg/kg, compound 7 reduced peak blood glucose levels by 29% following oral administration of 4 g/kg maltose, with a response comparable to acarbose (38.2%), a clinically approved α-glucosidase inhibitor widely
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
MedElevator
Войти в исследования