In modern drug discovery, numerous assay formats are available to screen and quantitate receptor-ligand interactions. Radioactive assays are "gold standard" because they are fast, easy, and reproducible; however, they are hazardous, produce radioactive waste, require special lab conditions, and are expensive on a large scale. Thus, it provides a lot of importance to the "mix & measure" assays that have an optical readout. Fluorescence techniques are likely to be among the most important detection approaches used for high throughput screening due to their high sensitivity and amenability to aut
Сравнительное исследованиеСтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
The neuroprotective effect of donepezil, an acetylcholinesterase inhibitor on retinal ganglion cells (RGCs), was examined. The survival of purified RGCs after exposure to glutamate with or without donepezil (10(- 7) M to 10(- 5) M) was measured after 3 days in culture. In vivo, the neuroprotective effect of donepezil was examined by quantifying the number of viable RGCs 7 days after axotomy in adult rats. In vitro, donepezil dose-dependently reduced RGC death caused by glutamate toxicity. Oral administration of donepezil (10 mg kg(-1) day(-1)) significantly reduced RGC death after axotomy. In
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
The N-terminal segment of the third intracellular loop (i3) of muscarinic acetylcholine receptors and other G protein-coupled receptors has been shown to largely determine the G-protein coupling selectivity displayed by a given receptor subtype. Based on secondary-structure prediction algorithms, we have tested the hypothesis that this region adopts an alpha-helical secondary structure. Using the rat m3 muscarinic receptor as a model system, a series of five mutant receptors, m3(+1A) to m3(+5A) were created in which one to five additional alanine residues were inserted between the end of the f
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Binding sites with high affinity and specificity for [(3)H]quinuclidinyl benzilate (QNB) are present in homogenates of rat brain. The characteristics of the binding sites resemble those of muscarinic cholinergic receptors. Specific binding is saturable with respect to [(3)H]QNB and tissue concentration and is time-, temperature-, and pH-dependent. The bimolecular rate of association (2.0 x 10(8) M(-1) min(-1)) and dissociation (1.2 x 10(-2) min(-1)) at 35 degrees indicate a dissociation constant of 60 pM and a density of 65 pmol/g of brain. Muscarinic antagonists and agonists displace specific
Сравнительное исследованиеСтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
1. The mechanism of sympathetic nervous inhibition of gastrointestinal movement was investigated in order to determine whether the primary action of sympathetic nerve stimulation was on ganglia or on the smooth muscle itself.2. The effect of sympathetic nerve stimulation did not resemble the effect of ganglionic blockade or that of removing all nervous tone with tetrodotoxin.3. The same frequency of sympathetic nerve stimulation to the rabbit jejunum which inhibited the myogenic spontaneous activity blocked excitatory responses to transmural post-ganglionic cholinergic nerve stimulation and an
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
BACKGROUND: Treatment with inhaled glucocorticoids in combination with long-acting bronchodilators is recommended in patients with frequent exacerbations of severe chronic obstructive pulmonary disease (COPD). However, the benefit of inhaled glucocorticoids in addition to two long-acting bronchodilators has not been fully explored.
METHODS: In this 12-month, double-blind, parallel-group study, 2485 patients with a history of exacerbation of COPD received triple therapy consisting of tiotropium (at a dose of 18 μg once daily), salmeterol (50 μg twice daily), and the inhaled glucocorticoid flut
СтатьяМногоцентровое исследованиеРандомизированное исследованиеПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
NVA237 is a once-daily inhaled long-acting muscarinic antagonist in development for the treatment of COPD. This randomized, double-blind, placebo-controlled, four-period, incomplete block crossover study, with open-label active comparator (tiotropium), assessed the efficacy and safety of NVA237. Patients (>or=40 years; smoking history >or=10 pack-years) with stable moderate-to-severe COPD (post-bronchodilator FEV(1) >or= 30% and <80% predicted, FEV(1)/FVC < 0.7) received NVA237 12.5, 25, 50 or 100 microg, placebo, or tiotropium 18 microg once-daily for 7 days. The primary endpoint was mean tro
СтатьяМногоцентровое исследованиеРандомизированное исследованиеПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Currently available long-acting inhaled bronchodilators (tiotropium, salmeterol, formoterol) have demonstrated beneficial effects on exacerbations in placebo-controlled trials. However, there have been no direct comparisons of these drugs with exacerbations as the primary outcome and consequently COPD treatment guidelines do not indicate a preference for either bronchodilator. Therefore, an international, randomized, double-blind, double-dummy, parallel-group clinical trial has been designed to investigate the comparative efficacy of 2 long-acting bronchodilators tiotropium 18 microg daily and
Сравнительное исследованиеСтатьяМногоцентровое исследованиеРандомизированное исследованиеПолный текст не найденПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Although plant-derived essential oils (EOs) have been used to treat various mental disorders, their central nervous system (CNS) acting effects have not been clarified. The present study compared the effects of 20 kinds of EOs with the effects of already-known CNS acting drugs to examine whether the EOs exhibited CNS stimulant-like effects, CNS depressant-like effects, or neither. All agents were tested using a discrete shuttle-type conditioned avoidance task in mice. Essential oils of peppermint and chamomile exhibited CNS stimulant-like effects; that is, they increased the response rate (num
Сравнительное исследованиеСтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
OBJECTIVES: To determine whether long-term symptomatic improvement occurs in COPD patients with maintenance bronchodilator therapy despite a nonsignificant short-term improvement in FEV(1) following bronchodilator inhalation obtained at a single time point.
METHODS: Data obtained during two identical 1-year, placebo-controlled trials of tiotropium, 18 micro g once daily, were analyzed retrospectively to determine the associations of long-term improvements in lung function and patient health status with short-term improvements in FEV(1), as measured on the first day of treatment. Based on the
СтатьяПолный текст не найденПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Intracellular recordings were made from isolated bundles of the circular muscle layer of guinea-pig gastric antrum and the responses produced by stimulating intrinsic nerve fibres were examined. After abolishing the effects of stimulating inhibitory nerve terminals with apamin and L-nitroarginine (NOLA), transmural nerve stimulation often evoked a small amplitude excitatory junction potential (EJP) and invariably evoked a regenerative potential. Neurally evoked regenerative potentials had similar properties to those evoked in the same bundle by direct stimulation. EJPs and neurally evoked rege
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
1 Histamine (0.02-0.1 mug/ml) contracted the chicken rectum preparation. This effect was antagonized by mepyramine (0.01 mug/ml) but not by hyoscine (0.02 mug/ml).2 5-Hydroxytryptamine (0.05-0.25 mug/ml) relaxed the rectum preparation and at higher concentration produced a biphasic response. These responses were not antagonized by methysergide (0.01 mug/ml), and the relaxation was not antagonized by tetrodotoxin (0.1 mug/ml) or a combination of propranolol (0.05 mug/ml) and phentolamine (0.1 mug/ml).3 Neither mepyramine (0.1 mug/ml) nor methysergide (0.01 mug/ml) antagonized the contractions p
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Central nervous system plays a vital role in regulation of most of biological functions which are abnormally affected in various disorders including cerebral ischemia, Alzheimer's and Parkinson's (AD and PD) worldwide. Cerebral stroke is an extremely fatal and one of the least comprehensible neurological disorders due to limited availability of prospective clinical approaches and therapeutics. Since, some endogenous peptides like thyrotropin-releasing hormone have shown substantial neuroprotective potential, hence present study evaluates the newer thyrotropin-releasing hormone (TRH) analogue L
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Combinations of two long-acting bronchodilators and long-acting bronchodilators with inhaled corticosteroids (ICS) are recommended therapies in the management of chronic obstructive pulmonary disease (COPD). Three fixed-dose combination products have recently been approved for the treatment of COPD (the long-acting β2-agonist plus long-acting muscarinic antagonist [LABA/LAMA] combinations glycopyrronium/indacaterol [QVA149] and umeclidinium/vilanterol, and the LABA/ICS fluticasone furoate/vilanterol), with others currently in late-stage development. LABA/LAMA and LABA/ICS combination therapies
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАОбзорПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
BACKGROUND: Combination long-acting bronchodilator treatment might be more effective than long-acting bronchodilator monotherapy for the treatment of chronic obstructive pulmonary disease (COPD). We aimed to compare the efficacy and safety of umeclidinium (UMEC) plus vilanterol (VI) with tiotropium (TIO) monotherapy, UMEC monotherapy, or VI monotherapy in patients with moderate to very severe COPD.
METHODS: In two multicentre, randomised, blinded, double-dummy, parallel-group, active-controlled trials, eligible patients (current or former smokers aged 40 years or older with an established cli
СтатьяМногоцентровое исследованиеРандомизированное исследованиеПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
A new salt-co-crystal of tiotropium fumarate with fumaric acid has been discovered, and found to be the most stable solid form of tiotropium fumarate. This type of structure consists of matched cations and anions (a salt) together with a nonionized free acid moiety as the co-former (co-crystal), and is unique amongst the large number of tiotropium salts that have been prepared and characterized. The stoichiometry cation/anion/co-former of 2:1:1 corresponds to a simple polymorph of the 1:1 salt, and its identity as a co-crystal has been established by single-crystal X-ray diffraction with some
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
BACKGROUND: No consistent data are available regarding the effect of inhaled corticosteroids (ICS) in alpha(1)-antitrypsin-deficiency (AATD)-related COPD. Recent data report inflammatory effects of the polymers of alpha(1)-antitrypsin on the peripheral lung.
OBJECTIVES: The aim of this study was to assess the effectiveness of an extra-fine ICS, hydrofluoroalkane-134a beclometasone dipropionate (HFA-BDP) with a mass median aerodynamic diameter of 1.1 microm, on lung function and exercise tolerance in COPD patients with AATD when added to long-acting bronchodilators (LABAs).
METHODS: After a 1
СтатьяРандомизированное исследованиеПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
BACKGROUND: Tiotropium is a once-daily inhaled anticholinergic maintenance treatment with demonstrated effectiveness in chronic obstructive pulmonary disease (COPD).
OBJECTIVE: To compare persistence of tiotropium-use with other inhaled respiratory drugs in COPD in current clinical practice.
METHODS: The PHARMO database includes, among others, drug-dispensing and hospital discharge records for 2> or = million subjects in the Netherlands. All probable COPD-patients were identified by new respiratory drug use (age >54 years) or COPD-hospitalisations. New users of tiotropium, ipratropium, long-
Сравнительное исследованиеСтатьяМногоцентровое исследованиеПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
BACKGROUND: Tiotropium is a new long-acting anticholinergic bronchodilator, which is recommended as first-line therapy in the management of chronic obstructive pulmonary disease (COPD). It is currently available in the form of a dry powder inhaler worldwide. Some COPD patients find it difficult to generate inspiratory flow rates of up to 40 l/min, which is required for the drug to reach the airways. To overcome this, a new pMDI form has been developed for administration of tiotropium in patients with COPD. The clinical efficacy of this mode of tiotropium delivery has, so far, not been compared
СтатьяРандомизированное исследованиеПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Аннотация не предоставлена источником. Откройте карточку для перехода к публикации.
Клинический случайСтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
MedElevator
Войти в исследования