We reported previously that derivatives of pentoxifylline (PTX) reverse multidrug resistance (MDR) in P-glycoprotein (P-gp) positive L1210/VCR cells. Based on the results of a recent study using 25 N-alkylated methylxanthines with carbohydrate side-chains of various lengths, we formulated the following design criteria for a methylxanthine molecule to effectively reverse P-gp mediated MDR: i) a massive substituent at the N1 position is crucial for MDR reversal potency; ii) elongation of the substituents at the N3 and N7 positions (from methyl to propyl) increases the efficacy of a xanthine to r
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПолный текст не найденПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
The immunological activity of Gelonin, a 30,000 dalton plant protein possessing close similarity to Ricin chain A as a protein synthesis inhibitor which may be of interest for the preparation of antibody-toxin conjugates, was studied in mice. At in vitro concentrations not affecting baseline radioactivity uptake, this substance reduced mitogen responses with the following order of sensitivity PHA less than ConA less than LPS. In microgram/ml concentrations it also markedly reduced macrophage-dependent cytotoxicity while not affecting NK activity. Macrophagic (but not NK) cytotoxicity and mitog
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Аннотация не предоставлена источником. Откройте карточку для перехода к публикации.
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Folate receptor-targeted cancer therapies constitute a promising treatment for the approximately one third of human cancers that overexpress the folate receptor (FR). However, the potencies of all folate-receptor targeted therapies depend on 1) the rate of folate-linked drug conjugate binding to the cancer cell surface, 2) the dose of folate conjugate that will saturate tumor cell surface FR in vivo, 3) the rate of FR internalization, unloading, and recycling back to the tumor cell surface for another round of conjugate uptake, and 4) the residence time of the folate conjugate before its metab
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоддержка службы здравоохранения СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Photodynamic action of merocyanine 540, an antileukemic sensitizing dye, on murine L1210 cells results in the formation of lipid hydroperoxides and loss of cell viability. High-performance liquid chromatography with mercury cathode electrochemical detection was used for determining lipid oxidation products, including the following cholesterol-derived hydroperoxides: 5 alpha-OOH, 6 alpha-OOH, 6 beta-OOH, and unresolved 7 alpha, 7 beta-OOH. Among these species, 5 alpha-, 6 alpha-, and 6 beta-OOH (singlet oxygen adducts) were predominant in the early stages of photooxidation, whereas 7 alpha- and
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоддержка службы здравоохранения СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
The ethanolic extract of rat skin contains epidermal G1- and G2-chalones which having been added to cell suspension of transplantable squamous-cell cornified carcinoma of mice cervix, inhibits its growth in recipients by 72,6 per cent. The same extract failed to inhibit the growth of transplantable mouse tumours of other histogenesis (hepatoma 22a, leukemia L-1210 and sarcoma 180). When added to cell suspension of transplantable carcinoma of mouse skin which had been anaplized during a long period of transplantation (over 10 years) this extract inhibits its growth by 39,2 per cent only.
Сравнительное исследованиеАннотация на английскомСтатьяПоиск полного текста в очередиОригинал на русском
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
A novel sterically hindered platinum complex, AMD473 [cis-amminedichloro(2-methylpyridine) platinum(II)], designed primarily to be less susceptible to inactivation by thiols, has shown in vitro activity against several ovarian carcinoma cell lines. Notably, AMD473 has shown activity in vitro in human carcinoma cells that have acquired cisplatin resistance due to reduced drug transport (41M/41McisR) or enhanced DNA repair/increased tolerance of platinum-DNA adducts (CH1/CH1cisR). In this study, we show that AMD473, at its maximum tolerated dose of 35-40 mg/kg i.p. administration, produced marke
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Initial clinical trials of methyl-GAG (MGBG) showed that repetitive daily administration produced severe, occasionally fatal, toxic reactions. After two decades of neglect, recent studies have shown that doses of 500-600 mg/sq m administered every 7-14 days are very well tolerated. Moreover, current results indicate that MGBG has useful antitumor activity in patients with advanced malignant lymphoma and carcinomas of the head and neck, esophagus, and lung (non-small cell). The drug's mechanism of cytotoxic action and its toxic effects are not shared by most other cancer chemotherapeutic drugs.
Клиническое исследованиеСтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоддержка службы здравоохранения СШАОбзорПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Photodynamic therapy represents a new approach for the local control of cancers. It has recently been claimed that photodynamic therapy mediated by hematoporphyrin derivative (HPD) is selectively more efficient for killing leukemic cells than normal progenitors. To improve this effect, we studied the influence of hematoporphyrin dose, temperature during incubation and/or treatment, hematoporphyrin derivative incubation time, and fractionation of the argon laser light (488-514 nm) used for hematoporphyrin stimulation. Plating efficiency calculated after a 7-day period of growth on collagen gel
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Because of its anticarcinogenic and antimutagenic properties, N-acetyl-L-cysteine (NAC) has been proposed for cancer treatment. Here we present a mechanism of action for NAC in cancer. Our data show that NAC (1) induces an early and sustained increase of membrane tumor necrosis factor alpha (TNF alpha) expression on human stimulated-peripheral blood (PB) T cells and (2) increases membrane TNF-RI and TNF-RII on tumoral cell lines and on T cells after stimulation. These effects result from an early inhibition of both TNF alpha and TNF-R shedding, as well as a later increase of the respective mRN
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
The sodium salts of 4-chloro- and several 4-chloro-5-substituted-7H-pyrrolo[2,3-d]pyrimidines were treated with [1,3-bis(benzyloxy)-2-propoxy]methyl chloride (6) to provide the corresponding 4-chloro- and 4-chloro-5-substituted-7-[[1,3-bis(benzyloxy)-2-propoxy]methyl]pyrrolo [2,3-d]pyrimidines (7-11). Debenzylation with boron trichloride at -78 degrees C furnished 4-chloro- and several 4-chloro-5-substituted-7-[(1,3-dihydroxy-2-propoxy)methyl]pyrrolo[2,3- d]pyrimidines (12.16). Subsequent amination of 12-16 yielded the 4-amino-5-substituted-7-[(1,3-dihydroxy-2-propoxy)methyl]pyrrolo[2,3- d]pyr
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоддержка службы здравоохранения СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Studies are reported on the characterization of a new isolate within a novel class of variants of the L1210 cell exhibiting markedly increased transport inward of folate analogues. This variant (L1210/R83), which was selected in the presence of the antifolate metoprine, exhibited a 40-fold increase in [3H]aminopterin influx compared to parental cells and a modest (4-5-fold) increase in [3H]aminopterin efflux. The increase in influx was associated with a comparable increase in influx Vmax for the one-carbon, reduced folate transport system and the same increase in the amount of specific binding
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоддержка службы здравоохранения СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Simultaneous exposure to merocyanine 540 (MC540) and light of a suitable wavelength kills leukemia, lymphoma and neuroblastoma cells but is relatively well tolerated by normal pluripotent hematopoietic stem cells. This differential phototoxic effect has been exploited in preclinical models and a phase I clinical trial for the extracorporeal purging of autologous bone marrow grafts. Salicylate is known to potentiate the MC540-mediated photokilling of tumor cells. Assuming that salicylate induces a change in the plasma membrane of tumor cells (but not normal hematopoietic stem cells) that enhanc
Сравнительное исследованиеСтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоддержка службы здравоохранения СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
cis-Bis-neodecanoato-trans-R,R-1,2-diaminocyclohexane platinum (II) (NDDP), a lipophilic cisplatin analogue containing two branched leaving groups of 10 carbon atoms, is undergoing clinical evaluation in a liposomal formulation. In previous studies, NDDP entrapped in multilamellar vesicles composed of dimyristoylphosphatidylcholine (DMPC) and dimyristoylphosphatidylglycerol (DMPG) at a 7:3 molar ratio was non-nephrotoxic in humans, not cross-resistant with cisplatin in different in vitro and in vivo systems, and more active than cisplatin against murine models of experimental liver metastases
СтатьяПоддержка службы здравоохранения СШАПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Dihydroorotate dehydrogenase (DHODH) catalyzes the oxidation of dihydroorotate to orotate in the pyrimidine biosynthesis pathway. It is functionally connected to the respiratory chain, delivering electrons to ubiquinone. We report here that inhibition of cytochrome c oxidase by nitric oxide (NO) indirectly inhibits DHODH activity. In digitonin-permeabilized cells, DEA/NO, a chemical NO donor, induced a dramatic decrease in DHO-dependent O(2) consumption. The inhibition was reversible and more pronounced at low O(2) concentration; it was correlated with a decrease in orotate synthesis. Since or
Сравнительное исследованиеСтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
The results described here provided an example of a human IgM monoclonal antibody against a tumor-associated glycolipid and of the unusual properties of its corresponding immunotoxin (IT). The monoclonal antibody referred to as 38-13 has been previously described and reacted with the globotriaosylceramide [Gb3:Gal(alpha 1----4)-Gal(beta 1----4)-Glc(beta 1----1)ceramide] specifically expressed on surface membrane of Burkitt's lymphoma (BL) cells. An immunotoxin (38-13 IT) combined with the pokeweed antiviral protein (PAP) toxin via S-S bridges showed paradoxically a lower cytotoxic effect in BL
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
The introduction to medical practice of chemical agents for fighting human cancer some 30 years ago brought hope to a field of medicine previously shrouded in despair and impeded by superstition. Gradually more and better agents have become available to the physician and to the patient suffering from cancer. The physician-scientist has, in turn, learned a great deal about normal and abnormal cellular biology by using these drugs as probes. The observations that certain tissues and certain tumors share patterns of drug toxicity have led to a broadening of biologic understanding and to the use o
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоддержка службы здравоохранения СШАОбзорПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Аннотация не предоставлена источником. Откройте карточку для перехода к публикации.
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Trifluoperazine (TFP) is effective in modulating DNA damage/repair in doxorubicin (DOX) treated cells. In the present study we have characterised the resistance phenotype of parental sensitive L1210 mouse leukaemia cells (L1210/S) adapted to grow in the presence of 0.017 microns DOX+5 microM TFP (L1210/DT). Although with prolonged exposure, 0.017 microM DOX alone produced < 35% cell kill in L1210/S cells, similar cytotoxicity was achieved at 0.43 microM DOX in L1210/S cells selected in the presence of 0.017 microM DOX+5 microM TFP. L1210/DT cells were > 30-fold resistant to DOX following a 3 h
СтатьяПоддержка службы здравоохранения СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Murine L1210 leukaemia cells expressing either the reduced folate carrier (RFC) or the membrane folate receptor (MFR) were studied in vitro and in vivo to assess the dynamics of membrane transport of two categories antifolates; folate-based inhibitors of dihydrofolate reductase (methotrexate, edatrexate, aminopterin, PT523, and PT644) and thymidylate synthase (TS) [CB3717, raltitrexed, plevitrexed (BGC9331), pemetrexed and GW1843]. The potency of in situ inhibition of TS was used as an endpoint to analyze the in vitro dynamics of RFC/MFR-membrane transport of these antifolates. Both for L1210-
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.