Аннотация не предоставлена источником. Откройте карточку для перехода к публикации.
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Recently, interest in matrix metalloproteinases (MMPs) -10 and -13 has been revitalized with the growing knowledge on their relevance within the MMPs network and significance of their inhibition for treatment of various diseases like arthritis, cancer, atherosclerosis and Alzheimer. Within this approach, dual MMP-10/13 inhibition was disclosed as new approach for targeted polypharmacology. While several efficient MMP-13 inhibitors are known, very few potent and selective MMP-10 inhibitors were reported. This study describes the design, synthesis and optimization of novel MMP-10/13 inhibitors w
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Pyrimidine-5'-nucleotidase type I (P5'NI) deficiency is an autosomal recessive condition that causes nonspherocytic hemolytic anemia, characterized by marked basophilic stippling and pyrimidine nucleotide accumulation in erythrocytes. We herein present two African descendant patients, father and daughter, with P5'N deficiency, both born from first cousins. Investigation of the promoter polymorphism of the uridine diphospho glucuronosyl transferase 1A (UGT1A) gene revealed that the father was homozygous for the allele (TA7) and the daughter heterozygous (TA6/TA7). P5'NI gene (NT5C3) gene sequen
Клинический случайСтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
The activity of phosphoribosylpyrophosphate (PRPP) synthetase (ATP: D-ribose-5-phosphate pyrophosphotransferase, EC 2.7.6.1) is decreased in the erythrocyte in hereditary pyrimidine 5'-nucleotidase (P5N) deficiency. Given the increased pyrimidine nucleotide content of the P5N-deficient erythrocyte, we evaluated the effects of prototypic pyrimidine nucleotides on the activity of PRPP synthetase. In normal hemolysate a 1.0 mM combination of cytidine tri-, di- and monophosphate (CTP/CDP/CMP) inhibited PRPP synthetase activity and changed the ribose 5-phosphate (R5P) saturation curve from a hyperb
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоддержка службы здравоохранения СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Two series of tricyclic thieno[3,2-d]pyrimidines were synthesized, achieving yields of up to 97%. The tricyclic thieno[3,2-d]pyrimidines examined in this study are synthetic analogs of the deoxyvasicinone alkaloids, where the thiophene ring substitutes for the benzene ring. A systematic investigation was conducted on the scaffold-hopping strategy of these alkaloids, emphasizing the selective synthesis and anticancer properties of thieno[3,2-d]pyrimidines. The anticancer evaluation was performed on human cancer cell lines, specifically cervical HeLa and colon HT-29 carcinoma cells. Additional b
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Idiopathic pulmonary fibrosis (IPF) is a serious and fatal lung disease, with a median survival of only 3-5 years from diagnosis. Janus kinase 3 (JAK3) has a well-established role in the pathogenesis of various autoimmune diseases, including rheumatoid arthritis (RA) and autoimmune-related pulmonary fibrosis. In this study, through the use of a conformationally-constrained design strategy, a series of thieno[3,2-d]pyrimidines were synthesized as potent JAK3 inhibitors for the treatment of IPF. Among them, the most potent JAK3 inhibitor, namely 8e (IC50 = 1.38 nM), significantly reduced the deg
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПолный текст не найденПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
A copper catalyzed one-pot, three component reaction between barbituric acid, aldehydes and terminal alkynes has been developed for the construction of pyrano[2,3-d]pyrimidines via a tandem conjugative alkynylation/6-endo cyclization pattern. Screening of barbituric acid derived organic acceptors in conjugative alkynylation reaction and the synthetic applicability of conjugative addition products under one-pot conditions were documented for the first time.
СтатьяПолный текст не найденПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Amoebiasis, a worldwide explosive epidemic, caused by the gastrointestinal anaerobic protozoan parasite Entamoeba histolytica, infects the large intestine and, in advance stages, liver, kidney, brain and lung. Metronidazole (MNZ)-the first line medicament against amoebiasis-is potentially carcinogenic to humans and shows significant side-effects. Pyrazolo[3,4-d]pyrimidine compounds have been reported to demonstrate antiamoebic activity. In silico molecular docking simulations on nine pyrazolo[3,4-d]pyrimidine molecules without linkers (molecules 1-9) and nine pyrazolo[3,4-d]pyrimidine molecule
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Pyrimidine derivatives are a class of chemically and biologically active heterocyclic compounds promising for developing anti-tubercular, anti-viral, anti-malarial, anti-inflammatory, and enzyme-inhibiting drugs. To cure TB, scientists were driven to establish novel pyrimidine derivatives. The main objective of the current review is to identify and develop new pyrimidine moiety- containing derivatives that have been assessed for their structure-activity relationship (SAR). Several drug-resistant MTB infections have emerged and spread worldwide, which has rendered first-line medication ineffect
СтатьяОбзорПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
INTRODUCTION: Approximately 70 % of patients with breast cancer (BC) have estrogen receptor (ER)-positive tumors. Endocrine therapy is the principal treatment for these patients. Tamoxifen (TAM), a selective ER modulator, is commonly administered to premenopausal patients with ER-positive BC. However, resistance to TAM poses a major clinical hurdle as TAM-resistant BC cells often show increased proliferation and motility as well as undergo epithelial-mesenchymal transition (EMT).
OBJECTIVE: Pyrimidine-based small molecules were reported as both nuclear factor kappa B (NF-κB) and Wnt/β-Catenin
СтатьяПолный текст не найденПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Vector-borne diseases, constituting over 17 % of infectious diseases, are caused by parasites, viruses, and bacteria, and their prevalence is shaped by environmental and social factors. Dengue virus (DENV) and Zika virus (ZIKV), some of the most prevalent infectious agents of this type of diseases, are transmitted by mosquitoes belonging to the genus Aedes. The highest prevalence is observed in tropical regions, inhabited by around 3 billion people. DENV infects millions of people annually and constitutes an additional sanitary challenge due to the circulation of four serotypes, which has comp
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Herein, we report a metal-free one-pot three-component reaction of aryl methyl ketones, 2-aminopyridines, and barbituric acids for the synthesis of pyrimidine-linked imidazopyridines using a catalytic amount of molecular iodine in DMSO medium. This process involves a one-pot C-H oxidation, followed by the formation of one C-C and two C-N bonds. A wide variety of aryl methyl ketones and 2-aminopyridines were found to be suitable for this methodology. The UV and fluorescence properties of the synthesized products were studied in water and DMSO media. Most of the synthesized products exhibited ve
СтатьяПолный текст не найденПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
In our efforts to identify novel small molecule inhibitors for the treatment of adrenoleukodystrophy (ALD), we conducted a high-throughput radiometric screen for inhibitors of elongation of very long chain fatty acid 1 (ELOVL1) enzyme. We developed a series of highly potent, central nervous system (CNS)-penetrant pyrimidine ether-based compounds with favorable pharmacokinetics culminating in compound 22. Compound 22 is a selective inhibitor of ELOVL1, reducing C26:0 VLCFA synthesis in ALD patient fibroblasts and lymphocytes in vitro. Compound 22 reduced C26:0 lysophosphatidyl choline (LPC), a
СтатьяПолный текст не найденПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Presently, artemisinin-based combination therapy (ACT) is the first-line therapy of Plasmodium falciparum malaria. With the emergence of malaria parasites that are resistant to ACT, alternative antimalarial therapies are urgently needed. In line with this, we designed and synthesised a series of novel N-(7-chloroquinolin-4-yl)-N'-(4,6-diphenylpyrimidin-2-yl)alkanediamine hybrids (6a-7c) and evaluated their inhibitory activity against the NF54 chloroquine-susceptible strain as a promising class of antimalarial compounds. The antiplasmodial screening revealed that seven analogues showed promisin
СтатьяПолный текст не найденПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
The influence of pH on the complex formation of phosphoethanolamine and pyrimidine nucleosides (uridine, cytidine and thymidine) with copper(II) ions was studied. All investigations were performed in aqueous solution. The overall stability constants of the complexes and non-covalent compounds were obtained using the potentiometric method with computer calculation of the data. Moreover, equilibrium constants of the reaction were determined. The mode of coordination was obtained using spectroscopic methods. Analysis of the potentiometric and spectroscopic data confirmed the involvement and effec
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Hyperlipidemia is worth-mentioning risk factor in quickly expanding atherosclerosis, myocardial infarction, and stroke. This study attempted to determine effectiveness of selected pyrimidine derivatives: 5-(3-Hydroxybenzylidene)-2, 4, 6(1H, 3H, 5H)-pyrimidinetrione (SR-5), 5-(4-Hydroxybenzylidene)-2, 4, 6(1H, 3H, 5H)-pyrimidinetrione (SR-8), 5-(3-Chlorobenzylidene)-2, 4, 6(1H, 3H, 5H)-pyrimidinetrione (SR-9), and 5-(4-Chlorobenzylidene)-2, 4, 6(1H, 3H, 5H)-pyrimidinetrione (SR-10) against hyperlipidemia. In silico results revealed that SR-5, SR-8, SR-9, and SR-10 exhibited high affinity with 3
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Pyrimidine analogues can be considered as prodrugs, like their natural counterparts, they have to be activated within the cell. The intracellular activation involves several metabolic steps including sequential phosphorylation to its monophosphate, diphosphate and triphosphate. The intracellularly formed nucleotides are responsible for the pharmacological effects. This review provides a comprehensive overview of the clinical studies that measured the intracellular nucleotide concentrations of pyrimidine analogues in patients with cancer. The objective was to gain more insight into the parallel
СтатьяОбзорПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
A series of tritylated and dimethoxytritylated analogues of selected pyrimidine and purine nucleosides were synthesized and evaluated for their in vitro inhibitory activity against two important members of the genus Flavivirus in the Flaviviridae family, the yellow fever (YFV) and dengue viruses (DENV). Among all compounds tested, the 5'-O-tritylated and the 5'-O-dimethoxytritylated 5-fluorouridine derivatives exerted potency against YFV. Interestingly in the series of purine analogues, the 5'O, N-bis-tritylated fludarabine derivative revealed strong inhibitory activity against DENV at μm conc
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Four new cocrystals of pyrimidin-2-amine and propane-1,3-dicarboxylic (glutaric) acid were crystallized from three different solvents (acetonitrile, methanol and a 50:50 wt% mixture of methanol and chloroform) and their crystal structures determined. Two of the cocrystals, namely pyrimidin-2-amine-glutaric acid (1/1), C4H5N3·C6H8O4, (I) and (II), are polymorphs. The glutaric acid molecule in (I) has a linear conformation, whereas it is twisted in (II). The pyrimidin-2-amine-glutaric acid (2/1) cocrystal, 2C4H5N3·C6H8O4, (III), contains glutaric acid in its linear form. Cocrystal-salt bis(2-ami
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Photochemical & photobiological sciences : Official journal of the European Photochemistry Association and the European Society for Photobiology2013eng
Exposition to ultraviolet (UV) light is involved in the initiation and the progression of skin cancer. The genotoxicity of UV light is mainly attributed to the induction of cyclobutane pyrimidine dimers (CPDs), the most abundant DNA damage generated by all UV types (UVA, B and C). The human cornea is also exposed to the harmful UV radiations, but no UV-related neoplasm has been reported in this ocular structure. The probability that a specific DNA damage leads to a mutation and eventually to cellular transformation is influenced by its formation frequency. To shed light on the genotoxic effect
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
MedElevator
Войти в исследования