Уникальные публикации PubMed, Europe PMC и Crossref, сохранённые в библиотеке. Одна статья учитывается один раз, даже если получена из нескольких источников. Личные исследования и документы команд не публикуются.
Идёт проверка счётчикаДоступно в поиске—
Публикации, уже подготовленные для быстрого поиска. Остальная библиотека подключается в фоне.
Переведено на русский—
Готовые переводы среди доступных в поиске публикаций. Автоматический медицинский перевод и проверка специалистом учитываются отдельно.
Полные тексты—
Найденные полные тексты среди доступных в поиске публикаций. Доступность определяется первоисточником и условиями использования.
Оригиналов на русском—
Русскоязычные оригиналы доступны без ожидания перевода. Ниже — языки остальных оригиналов; для них готовится медицинский перевод на русский.
Пополняем библиотеку по диагнозам—Проверяем состояние обновлений
Для каждого диагноза из справочника МКБ-10 ищем связанные публикации в научных базах и добавляем их в библиотеку. Числа ниже — диагнозы, а не статьи.
Если сбор прервался, тема требует повторной попытки. Уже сохранённые статьи остаются в библиотеке.
Нажмите на показатель для подробностей. Показатели поиска обновляются автоматически; размер всей библиотеки сверяется отдельно. Время последней проверки указано явно.
Результаты поиска
558 публикаций
Поиск: 567 мс
Публикации на разных языках · PubMed, Europe PMC и данные издателей через Crossref · 19 с найденным полным текстом
To address the emergency caused by multi-drug resistant Staphylococcus aureus, a series of novel capsaicin derivatives with nitrothiophene substituents have been designed and evaluated for the antibacterial activities against S. aureus Newman and multidrug-resistant strains (NRS-1, NRS-70, NRS-100, NRS-108, and NRS-271). The structure-activity relationship was further revealed. Compound 13c, 13f, and 13g were highly active against staphylococcal growth, with minimal inhibition concentration (MIC) values of 0.39-1.56 μg/mL. The oxadiazole-derived compound 21, a bioisostere of ester 13f, is the
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Triazoles occupy an important position in medicinal chemistry because of their various biological activities. The structural features of 1,2,3-triazoles enable them to act as a bioisostere of different functional groups such as amide, ester, carboxylic acid, and heterocycle, being capable of forming hydrogen bonds and π-π interactions or coordinate metal ions with biological targets. In this work, the synthesis of 1,2,3-triazole derivatives via copper(I)-catalyzed azide-alkyne cycloaddition (CuAAC) is reported. Overexpression of 17β-hydroxysteroid dehydrogenase type 1 (17β-HSD1) is often found
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Allosteric ligands of GABAA receptors exist in many different chemotypes owing to their great usefulness as therapeutics, with benzodiazepines being among the best known examples. Many allosteric binding sites have been described, among them a site at the extracellular interface between the alpha principal face and the beta complementary face (α+/β-). Pyrazoloquinolinones have been shown to bind at α+/β-binding sites of GABAA receptors, exerting chiefly positive allosteric modulation at this location. In order to further explore molecular determinants of this type of allosteric modulation, we
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Pinacidil analogues, for example, N-cyano-N'-(3,5-dichlorophenyl)-N"-(3-methylbutyl)guanidine, 1, have previously been described as potassium channel openers on beta cells and smooth muscle cells. In the present study 3,3-diamino-sulfonylacrylonitrile, a new bioisostere of the cyanoguanidine group, was investigated. 3,3-Diamino-sulfonylacrylonitriles were prepared in a two step synthesis from the corresponding isothiocyanates and sulfonylacetonitriles. Single crystal X-ray crystallography and NMR spectroscopy were used to establish the structure of 2-(4-chlorophenylsulfonyl)-3-cyclobutylamino-
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
The Human immunodeficiency virus (HIV) is the causative agent of acquired immunodeficiency syndrome (AIDS), one of the most perilous diseases known to humankind. A 2023 estimate put the number of people living with HIV around 40 million worldwide, with the majority benefiting from various antiretroviral therapies. Consequently, the urgent need for the development of effective drugs to combat this virus cannot be overstated. In the realm of medicinal and organic chemistry, the synthesis and identification of novel compounds capable of inhibiting HIV enzymes at different stages of their life cyc
СтатьяОбзорПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
The α-trifluoromethyl (α-CF3) group represents a privileged bioisostere whose strategic incorporation into pharmaceuticals and agrochemicals markedly improves lipophilicity, bioavailability, and metabolic stability, thereby underpinning its status as a cornerstone of modern molecular design. Despite its significance, the installation of the α-CF3 group is often impeded by the poor stability of traditional nucleophilic α-trifluoromethyl anion precursors. These species are highly susceptible to deleterious β-fluoride elimination, thereby complicating their generation and practical application. R
СтатьяОбзорПолный текст не найденПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
DNA polymerase theta (Polθ)-mediated polymerase theta-mediated end joining (TMEJ) is a critical DNA repair pathway in homologous recombination (HR)-deficient cancers, making Polθ a promising synthetic-lethal target. Herein, employing multiple structure-based drug design strategies including cyclization and bioisosteric replacement, we present the discovery of compound XL-20, a potent and orally bioavailable (F = 137%) Polθ ATPase inhibitor. XL-20 exhibits low-nanomolar inhibition of Polθ ATPase (IC50 = 4.3 nM), and demonstrates synergistic antitumor efficacy with PARP inhibition both in HR-def
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
[n.1.1]Propellanes are key precursors to bicyclo[n.1.1]alkanes, rigid small-ring hydrocarbons that have emerged as important building blocks in contemporary drug design as bioisosteres for disubstituted benzene rings. [n.1.1]Propellanes featuring heterocyclic rings could enable the direct synthesis of a wide diversity of bridged bicyclic heterocycles, which should exhibit superior physicochemical profiles compared to their established carbocyclic analogues. Here we report the unified synthesis of a family of heterocyclic [3.1.1]propellanes featuring oxygen, nitrogen and sulfur heteroatoms in t
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Bridged bicycloalkanes such as bicyclo[1.1.1]pentanes (BCPs) and bicyclo[3.1.1]heptanes (BCHeps) are important motifs in contemporary drug design due to their potential to act as bioisosteres of disubstituted benzene rings, often resulting in compounds with improved physicochemical and pharmacokinetic properties. Access to such motifs with proximal nitrogen atoms (i.e. α-amino/amido bicycloalkanes) is highly desirable for drug discovery applications, but their synthesis is challenging. Here we report an approach to α-amino BCPs and BCHeps through the visible-light enabled addition of α-amino r
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Candidiasis, caused by yeasts of the genus Candida, is the second cause of superficial and mucosal infections and the fourth cause of bloodstream infections. Although some antifungal drugs to treat candidiasis are available, resistant strains to current therapies are emerging. Therefore, the search for new candicidal compounds is certainly a priority. In this regard, a series of indazole and pyrazole derivatives were designed in this work, employing bioisosteric replacement, homologation, and molecular simplification as new anticandidal agents. Compounds were synthesized and evaluated against
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
As a bioisosteric strategy to overcome the poor metabolic stability of lead compound KYS05090S, a series of new fluoro-substituted 3,4-dihydroquinazoline derivatives was prepared and evaluated for T-type calcium channel (Cav3.2) block, cytotoxic effects and liver microsomal stability. Among them, compound 8h (KCP10068F) containing 4-fluorobenzyl amide and 4-cyclohexylphenyl ring potently blocked Cav3.2 currents (>90% inhibition) at 10μM concentration and exhibited cytotoxic effect (IC50=5.9μM) in A549 non-small cell lung cancer cells that was comparable to KYS05090S. Furthermore, 8h showed app
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПолный текст не найденПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Covalent fragment approaches gained increasing attention in medicinal chemistry. Our covalent heterocyclic fragment library (Covalent MiniFrags) consisting of five and six membered heterocycles was screened against the oncogenic target KRasG12C. First, we detected the labeling of cysteine residues by Ellman's free thiol assay. Primary hits were characterized in a GSH reactivity assay and next we confirmed covalent labeling by RapidFire MS. Fragment hits with the best potential and selectivity were combined in silico with the quinazoline core of ARS-1620, and the best candidate was chosen for s
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Tuberculosis remains one of the world's most devastating infectious diseases. Targeting the essential cell wall enzyme, DprE1 has emerged as a promising therapeutic strategy. In this study, we report the discovery of a novel selenium-containing scaffold, benzoselenazinones (BSZs), which was designed through selenium-for-sulfur replacement in benzothiazinones (BTZs) to combine DprE1 inhibition with the pharmacological benefits of organoselenium compounds. Most BSZ derivatives exhibited exceptional anti-TB activity (MICs < 0.03 μM), low cytotoxicity (Vero IC50s > 100 μM), and potent DprE1 inhibi
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Farnesoid X receptor (FXR) is a member of the ″metabolic″ subfamily of nuclear receptors and is mainly present in the liver and intestines, playing a crucial role in bile acid homeostasis, inflammation, and fibrosis. Activation of FXR has emerged as a promising therapeutic strategy for treating metabolic dysfunction-associated steatohepatitis (MASH) or other FXR-dependent diseases. Here, we report our work on the discovery of a series of isoxazole-based FXR agonists containing an oxadiazolone ring. 40 compounds were designed and synthesized based on scaffold hopping and bioisostere strategies.
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
BCP (bicyclo[1.1.1]pentane) is an ideal saturated carbon bioisostere, instead of the traditional benzene group, which has been extensively developed. As a novel building block, BCP could be directly involved in a variety of synthetic methods and widely used in the last-stage modification of drugs, attracting much attention from organic chemists and pharmacists. Radical-type cross-coupling reactions involving BCP enable the simultaneous formation of multiple chemical bonds (e.g., C-C, C-N, C-B, C-S, and C-Si) through metal catalysis, photocatalysis, metal-photo synergistic catalysis, and other
СтатьяОбзорПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Enhancing drug efficacy often involves increasing the proportion of sp3-hybridized carbons. Three-dimensional polycyclic frameworks, such as bicyclo[1.1.1]pentanes (BCPs) and bicyclo[2.1.1]hexanes (BCHs), serve as excellent benzene bioisosteres, improving bioavailability and reducing toxicity while retaining biological activity. However, synthetic routes to 2D/3D-ring-fused BCHs via dearomatization are scarce, previously limited to cycloadditions of bicyclobutanes (BCBs) with indoles, bicyclic aza-arenes, or naphthalenes. Herein, we achieve Lewis acid-catalyzed dearomatization of BCBs with 2-n
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Nitrobenzothiazinones (BTZs) are undergoing late-stage development as a novel class of potent antitubercular drug candidates with two compounds in clinical phases. BTZs inhibit decaprenylphosphoryl-β-d-ribose oxidase 1 (DprE1), a key enzyme in cell wall biosynthesis of mycobacteria. Their mechanism of action involves an in-situ-reduction of the nitro moiety to a reactive nitroso intermediate capable of covalent binding to Cys387 in the catalytic cavity. The electron-deficient nature of the aromatic core is a key driver for the formation of hydride-Meisenheimer complexes (HMC) as main metabolit
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Malaria, caused by Plasmodium falciparum, remains a significant health burden. One major barrier for developing antimalarial drugs is the ability of the parasite to rapidly generate resistance. We previously demonstrated that salinipostin A (SalA), a natural product, potently kills parasites by inhibiting multiple lipid metabolizing serine hydrolases, a mechanism that results in a low propensity for resistance. Given the difficulty of employing natural products as therapeutic agents, we synthesized a small library of lipidic mixed alkyl/aryl phosphonates as bioisosteres of SalA. Two constituti
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоддержка правительства СШАПоддержка NIH: внешняя программаПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Bioisosteric replacement has emerged as a clear strategy for drug-structure optimization. Naphthalene is the core element of many chiral pharmaceuticals and drug candidates. However, as a promising isostere of naphthalene, the chiral version of 1,2-benzazaborine has rarely been explored due to the lack of efficient synthetic methods. Here we describe a copper-catalysed enantioselective hydroboration of alkenes with 1,2-benzazaborines. The method provides a general platform for the atom-economic and efficient construction of diverse chiral 1,2-benzazaborine compounds (more than 60 examples) tha
СтатьяПолный текст не найденПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
The benzoxazolone nucleus is an ideal scaffold for drug design, owing to its discrete physicochemical profile, bioisosteric preference over pharmacokinetically weaker moieties, weakly acidic behavior, presence of both lipophilic and hydrophilic fragments on a single framework, and a wider choice of chemical modification on the benzene and oxazolone rings. These properties apparently influence the interactions of benzoxazolone-based derivatives with their respective biological targets. Hence, the benzoxazolone ring is implicated in the synthesis and development of pharmaceuticals with a diverse
СтатьяОбзорПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.