Itch/pruritus is the most common side effect associated with spinal administration of morphine given to humans for analgesia. The aim of this study was to investigate the effectiveness of kappa-opioid receptor (KOR) agonists with diverse chemical structures as antipruritics and to elucidate the receptor mechanism underlying the antipruritic effect in monkeys. In particular, previously proposed non-KOR-1 agonists, including nalfurafine [TRK-820, 17-cyclopropylmethyl-3,14 beta-dihydroxy-4,5 alpha-epoxy-6 beta-[N-methyl-trans-3-(3-furyl)acrylamido]morphinan], bremazocine [(+/-)-6-ethyl-1,2,3,4,5,
СтатьяПоддержка NIH: внешняя программаПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
The severe inflammation associated with infectious or inflammatory diseases significantly contributes to mortality. Interferon regulatory factor 3 (IRF3) represents a potential anti-inflammatory target, but the development of IRF3 inhibitors has not yielded satisfactory results to date. In this study, we established a phenotype-based high-throughput screening system to conduct activity-guided hierarchical screening of clinical frequently used anti-inflammatory and anti-rheumatic herbal extracts and compounds. Employing a Gaussia-luciferase reporter system driven by the IFNB1 promoter, we ident
СтатьяПолный текст не найденПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Though μ and δ opioid receptors are reported to regulate energy homeostasis, any role for κ opioid receptors in these processes remains unclear. The present study investigated the role of κ opioid receptors in regulation of feeding behavior and plasma glucose levels using nalfurafine, a κ opioid receptor agonist used clinically. Systemic injection of nalfurafine increased food intake under non-fasted conditions, but not after food deprivation, and this effect was inhibited by the κ opioid receptor antagonist norbinaltorphimine. In contrast, nalfurafine did not affect plasma glucose levels. I.c
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
The aim of this study was to investigate in piglets, the anti-endotoxin and anti-inflammatory effects of sinomenine, an agent commonly found in Chinese herbal medicines. In high-, middle- and low-dose sinomenine groups, piglets were initially challenged with endotoxin (i.e., 1 mg lipopolysaccharide (LPS)/kg) by intraperitoneal (IP) injection and, 3 h later, intramuscularly (IM) with sinomenine at 1, 5, or 10 mg/kg. In a drug control group, piglets were dosed IP with vehicle and 3 h late IM with 10 mg/kg sinomenine while those in an LPS control group were challenged with 1 mg LPS/kg (IP) and th
СтатьяПолный текст не найденПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
OBJECTIVE: To evaluate the effects of Caulis Sinomenii and sinomenine on conditioned place preference (CPP) induced by morphine and brain histamine level in mice.
METHODS: Sixty mice were randomized into 6 equal groups and morphine (Mor) was injected subcutaneously (9 mg/kg) for 6 consecutive days to induce CPP using a shuttle box. Since the 4th day of training, the mice in 5 of the groups were treated for 3 consecutive days with Caulis Sinomenii (10 g/kg), sinomenine (60 mg/kg), diphenhydramine (30 mg/kg), CP48/80 (5 mg/kg) and L-histidine (750 mg/kg) in addition to morphine (9 mg/kg) treatm
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
The possible involvement of delta 2 opioid receptors in the development of morphine dependence was investigated using selective delta 2 receptor antagonists, naltriben (NTB) and naltrindole 5'-isothiocyanate (5'-NTII). The degree of morphine dependence was estimated by the ED50 values of naloxone (s.c.) required to precipitate withdrawal jumping and diarrhea 72 hr after morphine pellet implantation. NTB administered s.c. as well as naloxone precipitated jumping and diarrhea in morphine-dependent mice. Chronic treatment with 5'-NTII (both i.c.v. and i.t. routes, 24 hr before, just before, 24 an
СтатьяПоддержка службы здравоохранения СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
In the present study, EEG and EEG power spectra were used to assess the effects of naltrindole, a selective delta opioid antagonist, on the development of tolerance to morphine. Adult female Sprague-Dawley rats were implanted with cortical EEG electrodes and permanent indwelling i.c.v. and i.v. cannulas. Twice daily for 7 days, rats were pretreated with either i.c.v. naltrindole (20 nmol) or i.c.v. water, 20 min before i.v. morphine (10 mg/kg) injections. The treatments produced EEG slow-wave bursts and associated behavioral stupor. The amount and duration of these effects decreased less rapid
Сравнительное исследованиеСтатьяПоддержка службы здравоохранения СШАПолный текст не найденПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
The side-effects of two opioid agonist-antagonists, nalbuphine and pentazocine, were assessed when used for patient-controlled postoperative analgesia. Forty ASA I or II patients scheduled for upper abdominal surgery were randomly allocated to two equal groups. The anaesthetic technique was the same for all the patients: premedication with atropine and diazepam, induction with thiopentone and suxamethonium and maintenance with fentanyl, pancuronium, nitrous oxide and halothane. Patient-controlled computer assisted analgesia (On-Demand Analgesia Computer) was started in the recovery room at lea
Клиническое исследованиеСравнительное исследованиеАннотация на английскомСтатьяРандомизированное исследованиеПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
One hundred and seventy-six consecutive patients with moderate or severe pain of suspected myocardial infarction were randomized to receive nalbuphine less than or equal to 20 mg or diamorphine less than or equal to 5 mg intravenously with metoclopramide 10 mg and were observed over 2 hours. One hundred and forty-two patients (81%) received the test drug outside hospital. The median time from symptom onset to treatment was 135 minutes for the nalbuphine group and 125 minutes for the diamorphine group. Satisfactory pain relief (grade 0 or 1) was similar for both groups at each time assessment.
Клиническое исследованиеСравнительное исследованиеСтатьяРандомизированное исследованиеПолный текст не найденПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
A randomized, double-blind, placebo-controlled study of buprenorphine was carried out in 20 patients after cholecystectomy. The drug was given on "patient demand" either i.m. (0.15 mg) or sublingually (0.2 mg) with a minimum dose interval of 30 min. Over the 24-h study period the mean demand by the sublingual route was 0.8 mg (range 0.6-1.2 mg) and by the i.m. route 0.66 mg (range 0.45-0.9 mg). Pain relief, by visual analogue scales and grading, was similar. Plasma buprenorphine concentrations varied more after sublingual administration. Either route was effective for the treatment of pain whe
Клиническое исследованиеСравнительное исследованиеСтатьяРандомизированное исследованиеПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
In this comparative study in 102 female patients, midazolam or thiopentone was used as the sleep-inducing component in combination anaesthesia. During anaesthesia, three different analgesics: fentanyl, oxycodone and buprenorphine were tested. The sleep-inducing effect of midazolam was clearly slower in onset than that of thiopentone, but in other respects midazolam was a satisfactory inducing agent for general anaesthesia. Patients receiving midazolam and/or buprenorphine needed an additional dose of muscle relaxant less often than those receiving thiopentone and fentanyl or oxycodone. Bupreno
Клиническое исследованиеСравнительное исследованиеКонтролируемое клиническое исследованиеСтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
The therapeutic value of buprenorphine was investigated in 31 patients suffering from moderate to severe cancer pain by intramuscular administration at the single doses of 0.2 mg and 0.3 mg in comparison with pentazocine 30 mg. Analgesic effect of buprenorphine 0.3 mg was significantly superior to buprenorphine 0.2 mg and pentazocine 30 mg. The duration of analgesia with buprenorphine was 9 hours at 0.2 mg and 11 hours at 0.3 mg, which were markedly longer than pentazocine's 6 hours. Side effects most commonly observed in the three groups were nausea, vertigo, oral dryness, urinary retention,
Клиническое исследованиеСравнительное исследованиеКонтролируемое клиническое исследованиеАннотация на английскомСтатьяПолный текст не найденПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Buprenorphine was given intravenously to produce analgesia in the immediate postoperative period, the dose being titrated against the response of each patient in order to obtain complete freedom from pain. In 50 patients following lower segment Caesarean section under general anaesthesia, buprenorphine in the dose range 0.4-7.0 mg was found to be a potent, long lasting and safe analgesic. Serial blood gas estimations performed on ten of the patients confirmed the clinically observed lack of respiratory depression.
СтатьяПолный текст не найденПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Atherosclerosis (AS) is a chronic vascular disease characterized by inflammatory response and lipid deposition in the arterial walls caused by endothelial injury. Sinomenine (SIN) could delay AS progression by attenuating endothelial inflammation. However, its role and mechanism in the oxidized low-density lipoprotein (ox-LDL)-induced human umbilical vein endothelial cells (HUVEC) injury remain unclear. An in vitro model of AS in HUVECs was established using ox-LDL. CCK-8 detected cell viability. ROS, SOD, MDA, TNF-α, IL-β, and IL-6 were evaluated using commercial kits. Western blot was used t
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Rheumatoid arthritis (RA) is an autoimmune disease characterized by chronic synovial inflammation, cartilage destruction, and bone loss. Current therapeutic approaches are often limited by short drug half-life, insufficient local drug release, and substantial systemic side effects.In this study, we developed a composite thermosensitive hydrogel system that integrates in situ gelation, sustained drug release, and multitarget therapeutic effects for localized precision treatment of RA.The system consists of a thermosensitive hydrogel matrix composed of hydroxypropyl methylcellulose (HPMC), hyalu
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
We recently developed a series of nalfurafine analogs (TK10, TK33, and TK35) that may serve as non-addictive candidate analgesics. These compounds are mixed-action agonists at the kappa and delta opioid receptors (KOR and DOR, respectively) and produce antinociception in a mouse warm-water tail-immersion test while failing to produce typical mu opioid receptor (MOR)-mediated side effects. The warm-water tail-immersion test is an assay of pain-stimulated behavior vulnerable to false-positive analgesic-like effects by drugs that produce motor impairment. Accordingly, this study evaluated TK10, T
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Low-efficacy mu-opioid receptor (MOR) agonists represent promising therapeutics, but existing compounds (e.g., buprenorphine, nalbuphine) span a limited range of low MOR efficacies and have poor MOR selectivity. Accordingly, new and selective low-efficacy MOR agonists are of interest. A novel set of chiral C9-substituted phenylmorphans has been reported to display improved MOR selectivity and a range of high-to-low MOR efficacies under other conditions; however, a full opioid receptor binding profile for these drugs has not been described. Additionally, studies in mice will be useful for precl
СтатьяПоддержка NIH: внешняя программаResearch Support, N.I.H., IntramuralПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
BACKGROUND: Opioid-induced constipation (OIC) is one of the most common adverse events of opioid therapy and can severely reduce quality of life (QOL). Naldemedine is the orally available peripheral-acting μ-opioid receptor antagonist approved for OIC treatment. However in daily clinical practice, some cancer patients show insufficient control of OIC even while receiving naldemedine.
OBJECTIVE: To identify factors associated with non-response to naldemedine in cancer patients.
METHODS: This study retrospectively analyzed 127 cancer patients prescribed naldemedine at Seirei Hamamatsu General
СтатьяПолный текст не найденПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Opioid-induced bowel dysfunction wich comprises several other gastrointestinal complaints; could be highly debilitating, thus significantly deteriorating patients' quality of life. In particular, opioid-induced constipation (OIC) is the most frequent symptom. Therefore patients with haematological malignances need special attention of these disabling symptoms, which should be prevented by a correct evaluation of diet, age, intestinal habits, history of prior bowel disorders as well as constipating effects of other concomitant medication. However the occurrence of OIC during treatment with opio
Клинический случайСтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
BACKGROUND: We previously reported that the novel selective delta opioid receptor (DOP) agonist KNT-127 did not cause convulsions in mice, whereas the prototype DOP agonist SNC80 did. Previous studies have reported that SNC80 caused electroencephalographic (EEG) disturbances in rodents. However, whether KNT-127 affects EEG responses is unknown. Therefore, the present study aimed to compare the effect of KNT-127 on EEG responses with that of SNC80 in mice.
METHODS: For behavioral experiments, male C57BL6/J mice were injected intraperitoneally with either KNT-127 (30 mg/kg) or SNC80 (30 mg/kg)
СтатьяПолный текст не найденПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
MedElevator
Войти в исследования