A series of substituted 5,11-dihydro[1]benzoxepino[3,4-b]pyridines was synthesized and evaluated for antiulcer activity in water immersion/restrained stress ulcer assay in rats. Structure-activity relationships are described. Most of the tested compounds exhibited low affinity to the muscarinic acetylcholine receptor. The molecular features for the best activities are the 2-(diethylamino)ethylenediamine group at the 5-position of the oxepin ring and an oxepin skeleton rather than a thiepin or a pyran skeleton. Methyl and chlorine substitution on the benzene ring reduced the activity. Compound
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
In this study, we explore the cobalt-mediated α-activation of ketones within modified porphyrin macrocycles, focusing on the arylation processes and the influence of macrocyclic confinement on keto-enol tautomerism. The activation of ketones such as acetone, butanone, 3-pentanone, and acetophenone and their possible transfer from a cobalt center on the carbaporphyrin fragment results in the formation of new C(sp2)─C(sp3) bonds in confined macrocyclic environments of N-confused porphyrin and azuliporphyrin. Such modified ligands allow for following altered keto-enol equilibrium. They reversibly
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Dichloromethane and butanol extracts of the roots of Prangos pabularia were analyzed to determine chemical constituents and biological activity. The new coumarin 1, yuganin B ((5-(((2S,3R,4S,5S,6R)-4,5-dihydroxy-6-(hydroxymethyl)-2-((2-oxo-2H-chromen-7-yl)oxy)tetrahydro-2H-pyran-3-yl)oxy)-3,4-dihydroxytetrahydrofuran-3-yl)methyl 4-hydroxy-3-methoxybenzoate) along with three phenolic and twenty-four known coumarins were isolated from the roots of Prangos pabularia, and the structures of these isolated compounds were elucidated by UV, HR-ESIMS, and 1 D and 2 D NMR spectroscopy. In addition, the
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
The title compound, C13H13N2O3, a hydantoin derivative, crystallized with two mol-ecules (A and B) in an asymmetric unit. In mol-ecule A, the imidazolidine ring is twisted about the C-N bond involving the spiro C atom, while in mol-ecule B this ring is flat (r.m.s. deviation = 0.010 Å). The pyran rings in both mol-ecules have distorted half-chair conformations. The mean plane of the imidazolidine ring is inclined to the aromatic ring of the chroman unit by 79.71 (11)° in mol-ecule A and 82.83 (12)° in mol-ecule B. In the crystal, pairs of N-H⋯O hydrogen bonds link the individual mol-ecules to
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
A novel series of pyrazolo[1,5-a]pyrimidine derivatives was synthesized and evaluated as NPY Y1R antagonists. High binding affinity and selectivity were achieved with C3 trisubstituted aryl groups and C7 substituted 2-(tetrahydro-2H-pyran-4-ylamino)ethylamine moieties. Efforts to find close analogs with low plasma clearance in the rat and minimal p-glycoprotein efflux in the mouse were unsuccessful. Compound 2f (CP-671906) inhibited NPY-induced increases in blood pressure and food intake after iv and icv administration, respectively, in Sprague-Dawley (SD) rat models. Oral administration of co
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
A series of compounds related to alpha-(1-aziridinylmethyl)-2-nitro-1H-imidazole-1-ethanol (RSU 1069, 1) were synthesized and evaluated as selective hypoxic cell cytotoxic agents and as radiosensitizers. The aziridine moiety was replaced with a number of other potential alkylating groups including cycloalkylaziridines and azetidines. The data indicated that modification of the aziridine of 1 resulted in a substantial decrease in the ability of the compounds to selectively kill hypoxic cells. However, these modifications did not affect the compounds' in vitro radiosensitizing activity since man
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
INTRODUCTION: Depression involves neurotransmitter imbalance, HPA axis dysfunction, neuroinflammation, and impaired neuroplasticity. The limitations of SSRIs and SNRIs have prompted interest in plant- derived alternatives. Tamarindus indica Linn. fruit pulp (TIL-P) contains bioactive compounds with antioxidant, anti-inflammatory, and neuroprotective properties, yet its antidepressant potential is underexplored.
MATERIALS AND METHODS: Water and ethanol extracts were analyzed for phenolic, flavonoid, and tannin content. Electrochemical activity was assessed via Microbial Fuel Cells (MFCs). Netw
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Spent coffee ground (SCG) is an environmental nuisance material, but, if appropriately processed it can be converted into pellets, and thus, used as an energy source. The moisture content of the final product should be below 10%, to ensure safe storage, and elimination of microorganism growth (particularly moulds). The present study aims to identify the optimal drying process for removing moisture from SCG and to investigate changes to the composition of SCG due to drying, at temperatures around 75 °C, so that the dried SCG to qualify as renewable energy source. Three drying processes were emp
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Enterococcus cecorum is a member of the normal poultry gut microbiota and an emerging poultry pathogen. Some strains are resistant to key antibiotics and coccidiostats. We evaluated the impact on chicken excretion and persistence of a multidrug-resistant E. cecorum of administering narasin or antibiotics. E. cecorum CIRMBP-1294 (Ec1294) is non-wild-type to many antimicrobials, including narasin, levofloxacin, oxytetracycline and glycopeptides, it has a low susceptibility to amoxicillin, and carries a chromosomal vanA operon. Six groups of 15 chicks each were orally inoculated with Ec1294 and t
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Marine phycotoxins associated with paralytic shellfish poisoning (PSP), diarrhetic shellfish poisoning (DSP), amnesic shellfish poisoning (ASP), neurotoxic shellfish poisoning (NSP), ciguatera fish poisoning (CFP), tetrodotoxin (TTX), palytoxin (PLTX) and neurotoxin β-N-methylamino-L-alanine (BMAA) have been investigated and routinely monitored along the coast of China. The mouse bioassay for monitoring of marine toxins has been progressively replaced by the enzyme-linked immunosorbent assay (ELISA) and liquid chromatography tandem mass spectrometry (LC-MS/MS), which led to the discovery of ma
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Письмо в редакциюПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Surf clams, Mesodesma donacium, were shown to accumulate toxins from Dinophysis acuminata blooms. Only pectenotoxin 2 (PTX2) and some of its derivatives were found, and no toxins from the okadaic acid group were detected. PTX2 seems to be transformed to PTX2 seco-acid (PTX2sa), which was found in concentrations more than ten-fold those of PTX2. The seco-acid was transformed to acyl-derivatives by esterification with different fatty acids. The estimated amount of these derivatives in the mollusks was much higher than that of PTX2. Most esters were originated by even carbon chain fatty acids, bu
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Since their isolation almost 20 years ago, the callipeltosides have been of long standing interest to the synthetic community owing to their unique structural features and inherent biological activity. Herein we present our full research effort that has led to the synthesis of these molecules. Key aspects of our final strategy include 1) synthesis of the C1-C9 pyran core (5) using an AuCl3 -catalysed cyclisation; 2) formation of C10-C22 vinyl iodide (55) by sequential bidirectional Stille reactions and 3) diastereoselective union of these advanced fragments by means of an alkenylzinc addition
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
[Reaction: see text] O-Propargyl glycolaldehyde dithioacetals undergo a unique cyclization-rearrangement in the presence of mercuric chloride and calcium carbonate to afford 3-pyranones exclusively or along with 2,5-dihydrofuran-3-carboxaldehydes via their dithioketals and dithioacetals.
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
The effects of patulin when given into the third cerebral ventricle of rats, on behaviour and electrocortical spectrum power have been investigated. Patulin (10 micrograms i.v.t.) produced behavioural sedation, hypoalgesia, tail rigidity, piloerection and postural changes. This symptomatology lasted approx. 3 h and was accompanied by slower frequency and larger amplitude potentials in the electrocorticogram (ECoG) and by an increase in total voltage power. A larger dose (50 micrograms) produced a more dramatic picture characterized by catatonic posture with kyphosis, loss of the righting refle
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
The acute intoxication in 4 sheep, due to an extract from a Byssochlamys nivea culture containing patulin is attained by administering per os with a syringe or with an esophagal tube doses of patulin varying from 15 to 50 mg per kg of bodyweight. A dose of 20 mg/kg, given with a syringe, brought on the death of a sheep within 5 hours following the administration, while a dose of 50 mg/kg given by an esophagal tube, only led to some temporary and slight problems. Intoxication brings on such symptoms such as nasal discharge, the stoppage of ruminating, a painful sensitivity in the retro-sternal
Аннотация на английскомСтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Аннотация не предоставлена источником. Откройте карточку для перехода к публикации.
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Mollugin is a natural naphthoquinone compound with reported anti-inflammatory and antioxidant activities, yet its role in tissue regeneration remains incompletely understood. In this study, a zebrafish tail amputation model was used to investigate the effects of Mollugin on wound repair and associated immune and redox responses. Zebrafish embryos were treated with Mollugin at concentrations of 22 µg/mL, 66 µg/mL, and 200 µg/mL following tail injury. Mollugin treatment was associated with improved tail-area recovery in a dose-dependent manner, accompanied by reduced expression of apoptosis-rela
СтатьяVideo-Audio MediaПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
We report an ipso-H-terminated variant using inexpensive formate as the terminating reagent. Coupling with diverse epoxides provides complementary access to valuable aryl β-ethanols with high regioselectivity. Integration with oxa-Pictet-Spengler and Ullmann reactions enables a collective total synthesis of pyranonaphthoquinone natural products. This strategy features significantly reduced synthetic steps, improved overall yields, and robust conditions, establishing a modular platform for structurally diverse aryl ethanol scaffolds and facilitating systematic bioactivity studies.
СтатьяПолный текст не найденПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Thirty-two tetrahydrothiopyran derivatives were synthesized, and their acaricidal activities against Psoroptes cuniculi were evaluated in vitro. The results showed that eight compounds exhibited higher acaricidal activity than ivermectin when evaluated by mass concentration, while six compounds showed superior activity when assessed by molar concentration. Compound b10 showed the lowest LC50 value [62.3 µg/mL (0.12 mM)] and LT50 value (2.2 h at 4.5 mM), far lower than ivermectin [LC50 = 223.3 µg/mL (0.26 mM), LT50 = 8.7 h]. Structure-activity relationship (SAR) analysis showed that the presenc
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.