Influenza viruses cause a highly contagious, acute pulmonary disease that results in significant mortality each year. These infections trigger the production of interferons, known to induce the expression of the rate-limiting enzyme in the kynurenine degradation pathway in the lungs. As some kynurenine pathway metabolites are biologically active, we aimed to gain a better understanding of their role in influenza A virus infection. The expression of kynurenine pathway enzymes and the levels of their metabolites were quantified in the lungs of C57BL/6 mice 7 days after infection with an H3N2 inf
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
AIM: One of the preferred scaffolds, 8-hydroxyquinoline, has been investigated synthetically by functioning at various places by several groups in pursuit of medicinally significant compounds. This research's objective is to investigate the antineoplastic and therapeutic effects of 8-hydroxy-7-carboxaldehydequinoline against (EAC) cells.
METHODS & RESULTS: One hundred mice were detached equally into five groups [(G1) negative control; (G2) 1% DMSO; (G3) Drug group; (G4) EAC group; (G5) EAC+ tested compound]. Docking study was performed, and the antitumor effect of the compound was evaluated b
СтатьяПолный текст не найденПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
A new library of quinoline-based hydrazone analogues (7a-7j) was designed and synthesized to evaluate their potential as multifunctional antidiabetic agents. In contrast to earlier quinoline derivatives primarily developed for single-enzyme inhibition, the present series incorporates a quinoline scaffold with a thiocarbohydrazide-derived hydrazone linker and diverse aryl/heteroaryl substituents to investigate a multitarget profile involving α-glucosidase, α-amylase, and PPAR-γ. Biological evaluation showed low-micromolar inhibitory activity against key carbohydrate-metabolizing enzymes. Compou
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
The current study reports the synthesis of a novel series of quinoline-based dihydrothiazoles compounds, 3(a-j), and evaluates their potential as antiepileptic agents. Chemical synthesis, NMR, and SAR showed important insights and correlation with structure and biological efficacy. The in vivo anticonvulsant activity was assessed using an acute chemoconvulsant model, where seizures were induced by a single dose of pentylenetetrazole (PTZ 80 mg/kg). Electroencephalographic (EEG) recordings of treated animals showed a substantial reduction in epileptic activity compared to the PTZ-only group, in
СтатьяПолный текст не найденПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Current oxime antidotes exhibit poor blood-brain barrier (BBB) penetration due to their permanent positive charge, limiting the reactivation of organophosphorus (OP)-inhibited cholinesterases in the central nervous system. To address this limitation, the present study investigates nine lipophilic cholesterol- and quinoline-based oximes as potential reactivators of human acetylcholinesterase (hAChE) and butyrylcholinesterase (hBChE) inhibited by OP compounds. Several oximes exhibited strong reversible inhibition with pronounced potency toward hBChE (Ki as low as 4.6 nM). However, despite the fa
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Background: Type 2 diabetes mellitus (T2DM) and hyperlipidemia are interrelated metabolic disorders that significantly increase cardiovascular risk. Thiazolidinediones are known insulin sensitizers, whereas quinoline derivatives possess diverse pharmacological activities. To explore their complementary activity, we designed a novel hybrid compound integrating a thiazolidinedione core with a quinoline moiety via a carbon spacer. Materials and Methods: The hybrid molecule was synthesized through a straightforward route and structurally confirmed by spectroscopic analyses. Zebrafish (Danio rerio)
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Based on the biologically active heterocycle quinoline, we successfully synthesized a series of quinoline-based dihydrazone derivatives (3a-3d). 1H NMR, 13C NMR, ESI-HRMS, IR, element analysis, UV/Vis spectroscopy and fluorescence spectroscopy were performed to comprehensively characterize their chemical structures, spectral properties and stability. Nitrosamine impurities were not detected in 3a-3d, and the systemic toxicological assessment indicated that the toxicity of 3a-3d was lower. Furthermore, their anticancer activity was evaluated by MTT, AO/EB double staining, apoptosis detection an
СтатьяПолный текст не найденПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
The multifaceted nature of Alzheimer's disease (AD) spurred growing interest in developing multi-target-directed ligands (MTDLs) for its prevention and treatment. Coumarin and quinoline scaffolds, recognized for their broad spectrum of AD-related biological activities including amyloid-β (Aβ) aggregation regulation, cholinesterase (ChE) inhibition, β-secretase 1 (BACE1) inhibition and neuroprotection, were identified as potential building blocks. Here in this study, 24 novel coumarin-quinoline hybrid compounds were rationally designed and synthesized. Inhibition studies targeting Aβ, ChE and B
СтатьяПолный текст не найденПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
The reaction of one equivalent of zinc(II) halide salts with two equivalents of iso-quinoline N-oxide (iQNO; C9H7NO) in methanol yields compounds of the general formula [ZnX 2(iQNO)2], with X = Cl- (I), Br- (II) and I- (III). However, starting with zinc(II) perchlorate or nitrate leads to the formation of complex ions with the compositions [Zn(iQNO)6](X)2 for X = ClO4 - (IV), and [Zn(iQNO)(H2O)5](iQNO)2 X 2 for X = NO3 - (V). Complexes (I), (II) and (III), namely di-chlorido-bis-(iso-quinoline N-oxide-κO)zinc(II) [ZnCl2(C9H7NO)2], di-bromido-bis-(iso-quinoline N-oxide-κO)zinc(II) [ZnBr2(C9H7NO
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Peroxisome proliferator-activated receptor γ (PPARγ) remains a critical target for antidiabetic drug development due to its role in glucose and lipid metabolism. However, the adverse effects associated with full agonists of the thiazolidinedione (TZD) class, such as weight gain and hepatotoxicity, limit their clinical utility. Herein, we report the design and synthesis of (Z)-5-benzylidene-3-((2-chloroquinolin-3-yl)methyl)thiazolidine-2,4-dione (compound 7), a novel TZD derivative that functions as a potential PPARγ modulator. Compound 7 reduced blood glucose level (BGL) by 22.33% after 15 day
СтатьяПолный текст не найденПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Phenothiazine derivatives are widely studied in various fields such as biology, chemistry, and medicine research because of their pharmaceutical effects. The first compound used successfully in the treatment of psychosis was a phenthiazine derivative, chlorpromazine. Apart from its activity in neurons, chlorpromazine has also been reported to display anticancer and antibacterial properties. In this study, we present the synthesis and research on the activity of A549, MDA, MiaPaCa, PC3, and HCT116 cancer cell lines and of S. aureus, S. epidermidis, E. coli, and P. aeruginosa bacterial strains a
СтатьяПолный текст не найденПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Antibiotics are becoming gradually ineffective due to drug resistance, leading to greater difficulty in the treatment of infectious diseases. Therefore, the development of new chemical entities with different mechanisms of action is essential in the fight against resistant microorganisms. Various studies have shown that quinoline hydrazide/hydrazone derivatives possess several biological activities, such as antimalarial, antitubercular, anticancer, anti-inflammatory, and antimicrobial. Among these activities, the antibacterial activity of quinoline hydrazide/hydrazone derivatives is noteworthy
СтатьяОбзорПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
A series of dihydropyrimidinone-based antimalarial compounds were designed and synthesised based on the previously identified amide-based quinoline hybrids which showed good resistance reversal ability against the resistant strain of Plasmodium falciparum. The aromatic ring on the dihydropyrimidinone of the original hits was exchanged for a methyl group to bring the molecular weights below 500 Da and also determine the effect of the aromatic ring count on the resistance reversal ability of the hybrids. Apart from the previously used amide bond, the hybrid linker was also extended to the triazo
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПолный текст не найденПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Enterovirus D68 (EV-D68) is a nonpolio enterovirus that is mainly transmitted through respiratory routes and poses a potential threat for large-scale spread. EV-D68 infections mostly cause moderate to severe respiratory diseases in children and potentially induce neurological diseases. However, there are no specific antiviral drugs or vaccines against EV-D68. Herein, through virtual screening and rational design, a series of novel quinoline analogues as anti-EV-D68 agents targeting VP1 were identified. Particularly, 19 exhibited potent antiviral activity with an EC50 value ranging from 0.05 to
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
AIMS: The emerging of drug resistant Pseudomonas aeruginosa is a critical challenge and renders an urgent action to discover innovative antimicrobial interventions. One of these interventions is to disrupt the pseudomonas quinolone signal (pqs) quorum sensing (QS) system, which governs multiple virulence traits and biofilm formation. This study aimed to investigate the QS inhibitory activity of a series of new PqsR inhibitors bearing a quinoline scaffold against Ps. aeruginosa.
METHODS AND RESULTS: The results showed that compound 1 suppressed the expression of QS-related genes and showed the
СтатьяПолный текст не найденПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
High toxicity and extensive accessibility of fluoride and cyanide ions in diverse environmental media encouraged attention for scheming well-organized probes for their detection. Keeping in mind we have designed and synthesized thiosemicarbazone-based chemosensors RB-1, RB-2 and RB-3 for the detection of fluoride and cyanide ions. The structural elucidation of the synthesized chemosensors is done by employing different analytical techniques including nuclear magnetic resonance and electronic absorption specrtoscopies. Admirable detection limit, binding constant and fast response time (2 s) to
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Enlightened from our previous work of structural simplification of quinine and innovative application of natural products against phytopathogenic fungi, lead structure 2,8-bis(trifluoromethyl)-4-quinolinol (3) was selected to be a candidate and its diversified design, synthesis, and antifungal evaluation were carried out. All of the synthesized compounds Aa1-Db1 were evaluated for their antifungal activity against four agriculturally important fungi, Botrytis cinerea, Fusarium graminearum, Rhizoctonia solani, and Sclerotinia sclerotiorum. Results showed that compounds Ac3, Ac4, Ac7, Ac9, Ac12,
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
In this study, a series of 10 quinoline analogues was evaluated for their in vitro antiviral activity against a panel of alpha- and beta-coronaviruses, including the severe acute respiratory syndrome coronaviruses 1 and 2 (SARS-CoV-1 and SARS-CoV-2), as well as the human coronaviruses (HCoV) 229E and OC43. Chloroquine and hydroxychloroquine were the most potent with antiviral EC50 values in the range of 0.12-12 μM. Chloroquine displayed the most favorable selectivity index (i.e. ratio cytotoxic versus antiviral concentration), being 165 for HCoV-OC43 in HEL cells. Potent anti-coronavirus activ
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
In order to develop the antimicrobial and antitubercular agents, we have derived quinoline bearing dihydropyrimidine analogues 5a-o and structures of these compounds were determined by spectroscopic techniques. Further, we have calculated the molecular properties prediction and drug-likeness by Molinspiration property calculation toolkit and MolSoft software, respectively. The most active compound against Mycobacterium tuberculosis (5m, MIC = 0.20 µg/mL) also possessed a maximum drug-likeness model score (0.42). Compounds 5m, 5g and 5k were possessed promising antibacterial activity against te
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПолный текст не найденПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
The resistance of conventional antimalarial drugs against the malarial parasite continues to pose a challenge to control the disease. The indiscriminate exploitation of the available antimalarials has resulted in increasing treatment failures, which urges on the search for novel lead molecules. Artemisinin-based combination therapy (ACT) is the current WHO-recommended first-line treatment for the majority of malaria cases. Hybrid molecules offer a newer strategy for the development of next-generation antimalarial drugs. These comprise molecules, each with an individual pharmacological activity
СтатьяОбзорПолный текст не найденПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
MedElevator
Войти в исследования