Unlike other potent enhancers of cholinergic function in the central nervous system (CNS), THA appears to sustain improved function in many moderately impaired AD patients when the Summers procedure is followed. THA has a complex pharmacology. In addition to its enhancement of cholinergic transmission a hydroxylated metabolite might chelate aluminum (A1), thereby removing multiple toxicological constraints on CNS function. This mobilized THA metabolite-A1 complex might either be re-distributed to less sensitive sites or removed from the CNS across the blood-brain barrier (BBB). Since the known
СтатьяПоддержка правительства СШАПоддержка службы здравоохранения СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
The effects of isatin Mannich bases incorporating (1-[piperidin-1-yl (P1)/morpholin-4-yl (P2)/N-methylpiperazin-1-yl (P3)]methyl)-1H-indole-2,3-dione) moieties against human (h) carbonic anhydrase (CA, EC 4.2.1.1) isoenzymes hCA I and hCA II, acetylcholinesterase (AChE), and butyrylcholinesterase (BChE) enzymes were evaluated. P1-P3 demonstrated impressive inhibition profiles against AChE and BChE and also inhibited both CAs at nanomolar level. These inhibitory effects were more powerful in all cases than the reference compounds used for all these enzymes. This study suggests that isatin Manni
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Analogs of pralidoxime, which is a commercial antidote for intoxication from neurotoxic organophosphorus compounds, were designed, synthesized, characterized, and tested as potential inhibitors or reactivators of acetylcholinesterase (AChE) using the Ellman's test, nuclear magnetic resonance, and molecular modeling. These analogs include 1-methylpyridine-2-carboxaldehyde hydrazone, 1-methylpyridine-2-carboxaldehyde guanylhydrazone, and six other guanylhydrazones obtained from different benzaldehydes. The results indicate that all compounds are weak AChE reactivators but relatively good AChE in
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
The aetiology of Alzheimer's disease and senile dementia of the Alzheimer type (AD/SDAT) are unknown, and primary prevention is thus infeasible. As overactivity in the hypothalamic-pituitary-adrenal axis (possibly indicating maladaptation to stress) and vitamin B12 deficiency are common, secondary prevention should focus on stress and dietary factors. Nerve growth factors and ganglioside GM1 have been used to inhibit progression of the disorder, but this treatment is still at an experimental stage, as are efforts to prevent the formation of amyloid. Breakthroughs in AD/SDAT treatment have been
СтатьяОбзорПолный текст не найденПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
A series of xanthone derivatives were designed, synthesized and evaluated as multifunctional ligands against Alzheimer's disease (AD). In vitro studies showed all xanthone derivatives had good metal chelating property and exhibited selective inhibitory activity against Acetylcholinesterase (AChE). In particular, compound 2a showed the highest inhibitory activity against AChE, and the IC50 value was (0.328 ± 0.001) μM, which was comparable to tacrine. Kinetic analysis and molecular docking studies indicated that these derivatives targeted both the catalytically active site (CAS) and the periphe
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
In the brain, acetylcholine (ACh) is regarded as one of the major neurotransmitters. During the advancement of Alzheimer's disease (AD) cholinergic deficits occur and this can lead to extensive cognitive dysfunction and decline. Acetylcholinesterase (AChE) remains a highly feasible target for the symptomatic improvement of AD. Acetylcholinesterase (AChE) remains a highly viable target for the symptomatic improvement in AD because cholinergic deficit is a consistent and early finding in AD. The treatment approach of inhibiting peripheral AChE for myasthenia gravis had effectively proven that AC
СтатьяОбзорПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Galantamine (Reminyl) is a novel drug treatment for mild to moderate Alzheimer's disease (AD). Originally established as a reversible inhibitor of the acetylcholine-degrading enzyme acetylcholinesterase (AChE), galantamine also acts as an allosterically potentiating ligand (APL) on nicotinic acetylcholine receptors (nAChR). Having previously established this second mode of action on nAChRs from murine brain, we demonstrate here the same action of galantamine on the most abundant nAChR in the human brain, the alpha4/beta2 subtype. This nAChR-sensitizing action is not a common property of all, o
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
The present study describes the antibacterial activity of several new derivatives of tacrine or cyclopentaquinoline bound to either 6-hydrazinenicotinic acid or 4-fluorobenzoic acid through an aliphatic chain against methicillin-resistant staphylococcal strains. All derivatives showed antibacterial activity against all tested methicillin-resistant staphylococci. Of these, compounds 6, 18, 23 and 24 exhibited the highest activity, ranging from 4.87 to 19.5 μg/mL MBC (Minimum Bactericidal Concentration) depending on the bacterial strain. These values were not much greater than that for vancomyci
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
The novel N-propylphthalimide-substituted and 4-vinylbenzyl-substituted N-heterocyclic carbene (NHC) precursors were synthesized by N-substituted benzimidazolium with aryl halides. The novel N-propylphthalimide-substituted and 4-vinylbenzyl-substituted NHC precursors have been characterized by using 1 H NMR, 13 C NMR, FTIR spectroscopy, and elemental analysis techniques. They were tested for the inhibition of AChE and hCA enzymes and demonstrated efficient inhibition profiles with Ki values in the range of 351.0-1269.9 nM against hCA I, 346.6-1193.1 nM against hCA II, and 19.0-76.3 nM against
Сравнительное исследованиеСтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Alzheimer's disease (AD) is considered as one of widespread dementia with no approved diagnosis, cure or prevention. Currently, only symptomatic relief can be provided upon administration of anti-AD drugs generally belonging to a category of anticholinesterases and antagonists of N-methyl-D-aspartate (NMDA) receptors. In present investigation, a sensing platform has been designed for studying recently developed anti-AD drugs viz., PC-25 (N-(2-{4-[(4-bromophenyl)methyl]piperazin-1-yl}ethyl)-7-methoxy-1,2,3,4-tetrahydroacridin-9-amine trihydrochloride), PC-37 (7-methoxy-N-(2-{4-[(3-methylphenyl)
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
BACKGROUND: Alzheimer disease afflicts millions of older Americans, with an estimated cost to society approaching $100 million annually. Family physicians will care for an increasing number of patients with Alzheimer disease as well as their caregivers and families.
METHODS: A comprehensive and systematic review of the literature published between 1985 and 1998 about diagnosing and treating Alzheimer disease was conducted, using "dementia," "Alzheimer's disease," and "treatment" as search strategy key words. Data and information that reported significant conclusions were critically reviewed.
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАСистематический обзорПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
OBJECTIVE: To review the drugs commercially available at present and in the near future in relation to the evolution of Alzheimer disease, bearing in mind the possible psychiatric disorders which may be associated with the disease.
DEVELOPMENT: The therapeutic approach is planned according to the different phases of the disease. In the preclinical phase, anti-inflammatory drugs and estrogens in post-menopausal women have been effective. In the initial phase current recognition therapy is directed basically towards correcting the break-down of acetylcholine (tacrine, donepezil, SB202026, SDZ E
Аннотация на английскомСтатьяОбзорПолный текст не найденПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
The clinical manifestations of so-called 'untreatable dementias' result from neuronal dysfunction causing premature neuronal death. As long as the neurosciences won't have an explanation for the increased vulnerability and cause of death of neurons in neurodegenerative disorders, no preventive or curative treatment can be expected. So far, the treatment of dementia focuses essentially on the consequences of neuronal dysfunction or cell loss by either a palliative approach addressing psychosis, behavior or anxiety and depression, or by substitution of deficient neurotransmitters with quasi no s
Аннотация на английскомСтатьяОбзорПолный текст не найденПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
The amnesias characteristic of Alzheimer's disease and other age-related dementias are refractory to conventional pharmacotherapy. A recent treatment strategy is to combine present drugs to improve their memory enhancing effect. We used mice weakly trained on active avoidance in a T-maze to compare the effect of cholinergic drugs, given alone and in two-drug combinations, on retention test performance. All drugs were injected SC immediately after training. Memory retention was tested 1 week later. A dose-response curve was determined for each of four drugs (arecoline, edrophonium, oxotremorine
Сравнительное исследованиеСтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоддержка правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Centbucridine (9-n-butylamino-1,2,3,4-tetrahydroacridine) is a new potent local anaesthetic. Its degradation in aqueous solutions has been investigated with the help of thin-layer chromatography. Apart from the degradation products 9-amino-1,2,3,4-tetrahydroacridine and 1,2,3,4-tetrahydroacridone, acridone was also found to be present. It is shown that the acridone is produced not through a dehydrogenation reaction but some other unknown pathway.
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
The auditory mismatch negativity (MMN) event-related brain potential (ERP) reflects the storage of information in acoustic sensory memory. Thirteen patients with probable Alzheimer's disease (AD), 6 receiving treatment with the cholinesterase inhibitor (ChEI) tacrine (tetrahydroaminoacridine, THA) and 7 receiving no treatment, were administered 2 mg of nicotine polacrilex and placebo. MMNs were recorded with 1- and 3-s interstimulus intervals pre- and postplacebo/nicotine administration. In nontreated patients, amplitudes were decreased from pre- to postplacebo recordings but remained stable i
Клиническое исследованиеСтатьяРандомизированное исследованиеПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Alzheimer's disease (AD) is the chief cause of dementia and related mortality worldwide due to progressive accumulation of amyloid peptide (Aβ) and hyperphosphorylated tau protein. These neuropathological changes lead to cognitive impairment and memory dysfunction. Notably, most Food drug Administration (FDA) approved anti-AD medications such as tacrine and donepezil are engaged with symptomatic relief of cognitive impairment but do not reverse the underlying AD neuropathology. Therefore, searching for new anti-AD is advisable. It has been shown that the inflammatory signaling pathways such as
СтатьяОбзорПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Currently, there are five anti-Alzheimer's disease drugs approved. These are tacrine, donepezil, rivastigmine, galantamine, and memantine. The mechanism of the first four drugs is acetylcholinesterase inhibition, while memantine is an NMDA-receptor antagonist. However, these drugs do not cure Alzheimer's, but are only symptomatic treatments. Therefore, a cure for Alzheimer's disease is truly needed. Alzheimer's disease is a progressive neurodegenerative disease characterized by cognitive deficits. The cause of the disease is not well understood, but research indicates that the aggregation of b
Аннотация на английскомСтатьяОбзорПолный текст не найденПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Early recognition of Alzheimer's disease is important, because medications can slow but not reverse cognitive decline, offering the benefits of delaying the onset of troublesome behavior and loss of independence, easing caregiver burden, and delaying placement in a long-term care facility. Researchers are assessing whether pharmacologic treatment might be useful in patients with mild cognitive impairment. Dietary factors and alterations in lipid levels are increasingly believed to be important factors in Alzheimer's disease that are modifiable through lifestyle changes and medications. [table:
Conference ProceedingsПолный текст не найденПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Although no pharmacologic treatments have been proved to alter the pathology of Alzheimer's disease, acetylcholinesterase inhibitor (AChEI) therapy offers symptomatic improvements in or delays in the progression of cognitive, behavioral, and functional deficits. Tacrine, donepezil, rivastigmine, and galantamine are the best studied agents in this class. These drugs have varying pharmacokinetic, safety, and tolerability profiles that can affect patient outcomes. Specifically, certain metabolic parameters (ie, half-life and route of metabolism/elimination) can affect a drug's tolerability and be
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
MedElevator
Войти в исследования