Уникальные публикации PubMed, Europe PMC и Crossref, сохранённые в библиотеке. Одна статья учитывается один раз, даже если получена из нескольких источников. Личные исследования и документы команд не публикуются.
Идёт проверка счётчикаДоступно в поиске—
Публикации, уже подготовленные для быстрого поиска. Остальная библиотека подключается в фоне.
Переведено на русский—
Готовые переводы среди доступных в поиске публикаций. Автоматический медицинский перевод и проверка специалистом учитываются отдельно.
Полные тексты—
Найденные полные тексты среди доступных в поиске публикаций. Доступность определяется первоисточником и условиями использования.
Оригиналов на русском—
Русскоязычные оригиналы доступны без ожидания перевода. Ниже — языки остальных оригиналов; для них готовится медицинский перевод на русский.
Пополняем библиотеку по диагнозам—Проверяем состояние обновлений
Для каждого диагноза из справочника МКБ-10 ищем связанные публикации в научных базах и добавляем их в библиотеку. Числа ниже — диагнозы, а не статьи.
Если сбор прервался, тема требует повторной попытки. Уже сохранённые статьи остаются в библиотеке.
Нажмите на показатель для подробностей. Показатели поиска обновляются автоматически; размер всей библиотеки сверяется отдельно. Время последней проверки указано явно.
Результаты поиска
555 публикаций
Поиск: 50 мс
Публикации на разных языках · PubMed, Europe PMC и данные издателей через Crossref · 19 с найденным полным текстом
Gastrointestinal dysfunction as a consequence of the use of opioid analgesics is of significant clinical concern. First generation drugs to treat these opioid-induced side-effects were limited by their negative impact on opioid receptor agonist-induced analgesia. Second generation therapies target a localized, peripherally-restricted, non-CNS penetrant drug distribution of opioid receptor antagonists. Herein we describe the discovery of the N-substituted-endo-3-(8-aza-bicyclo[3.2.1]oct-3-yl)-phenol and -phenyl carboxamide series of μ-opioid receptor antagonists. This report highlights the disc
СтатьяПолный текст не найденПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Specific isoforms from the carbonic anhydrase (CA) family of zinc metalloenzymes have been associated with a variety of diseases. Isoform-specific carbonic anhydrase inhibitors (CAIs) are therefore a major focus of attention for specific disease treatments. Classical CAIs, primarily sulfonamide-based compounds and their bioisosteres, are examined as antiglaucoma, antiepileptic, antiobesity, antineuropathic pain and anticancer compounds. However, many sulfonamide compounds inhibit all CA isoforms nonspecifically, diluting drug effectiveness and causing undesired side effects due to off-target i
СтатьяОбзорПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
The urgent need for new hepatocellular carcinoma (HCC) therapies has driven the exploration of natural product scaffolds. In this context, Icariside II (ICA-II) presents a valuable starting point for structural optimization. Applying bioisosterism and pharmacophore hybridization, we synthesized a series of 26 nitrogen heterocycle-modified ICA-II derivatives. Subsequent structure-activity relationship (SAR) profiling highlighted compound 3b as the most potent analog. This molecule exhibited robust anti-proliferative activity across multiple HCC cell lines (HepG2, Hep3B, and Huh7), surpassing bo
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Receptor tyrosine kinase-like orphan receptor 1 (ROR1) is a member of the receptor tyrosine kinase family, which was overexpressed in non-small cell lung cancer (NSCLC) and essential for cell proliferation, migration and invasion. Recently, accumulating evidences indicated that ROR1 played a critical role in maintaining the balance between the Src survival pathway and the p38 apoptotic pathway. Hence, ROR1 was considered as an attractive therapeutic target for the development of anticancer drugs. However, only a few small molecule ROR1 inhibitors were reported until now. Herein, a series of 3-
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Ebola Virus (EBOV) is an infectious disease that mainly affects the cardiovascular system. It belongs to the Filoviridae family, consisting of filamentous envelopes and non-segmented negative RNA genome. EBOV was initially identified in Sudan and Zaire (now named the Democratic Republic of Congo) around 1967. It is transmitted mainly by contact with secretions (blood, sweat, saliva, and tears) from infected wild animals, such as non-human primates and bats. It has gained more prominence in recent years due to the recent EBOV outbreaks that occurred from 2013 to 2016, resulting in approximately
ОбзорСтатьяПолный текст не найденПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
BACKGROUND: Inhibition of HIV-I protease enzyme is a strategic step for providing better treatment in retrovirus infections, which avoids resistance and possesses less toxicity.
OBJECTIVES: In the course of our research to discover new and potent protease inhibitors, 3D-QSAR (CoMFA and CoMSIA) models were generated using 3 different alignment techniques, including multifit alignment, docking based and Distill based alignment for 63 compounds. Novel molecules were designed from the output of this study.
METHODS: A total of 3 alignment methods were used to generate CoMFA and CoMSIA models. A D
СтатьяПолный текст не найденПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Covalent fragment approaches gained increasing attention in medicinal chemistry. Our covalent heterocyclic fragment library (Covalent MiniFrags) consisting of five and six membered heterocycles was screened against the oncogenic target KRasG12C. First, we detected the labeling of cysteine residues by Ellman's free thiol assay. Primary hits were characterized in a GSH reactivity assay and next we confirmed covalent labeling by RapidFire MS. Fragment hits with the best potential and selectivity were combined in silico with the quinazoline core of ARS-1620, and the best candidate was chosen for s
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Tropomyosin receptor kinase (TRK) has emerged as a promising therapeutic target in cancers driven by NTRK gene fusions. Herein, we report a highly potent TRK inhibitor, C11, developed using bioisosteric replacement and computer-aided drug design (CADD) strategies. Compound C11 demonstrated significant antiproliferative effects against TRK-dependent cell lines (Km-12), and exhibited a dose-dependent inhibition of both colony formation and cell migration. Mechanistic study revealed that C11 induced cancer cell death by arresting the cell cycle, triggering apoptosis, and reducing phosphorylated T
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Aberrant activation of the rearranged during transfection (RET) proto-oncogene is a key driver of various cancer types. Given the significant unmet clinical needs, the development of highly potent and selective RET inhibitors is urgent. Herein, we report a series of compounds featuring a novel piperazine-amide scaffold, designed and synthesized from BLU-667 via sequential bioisosteric replacement, linkage truncation, and subsequent structure-activity relationship (SAR) optimization. These efforts led to the identification of compound 13, which demonstrated exceptional inhibitory potency agains
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
1,2,3-triazole is an important building block in organic chemistry. It is now well known as a bioisostere for various functions, such as the amide or the ester bond, positioning it as a key pharmacophore in medicinal chemistry and it has found applications in various fields including life sciences. Attention was first focused on the synthesis of 1,4-disubstituted 1,2,3-triazole molecules however 1,4,5-trisubstituted 1,2,3-triazoles have now emerged as valuable molecules due to the possibility to expand the structural modularity. In the last decade, methods mainly derived from the copper(I)-cat
СтатьяОбзорПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
The search for new and effective chemotherapeutic agents for the treatment of glioblastoma (GBM) represents an unmet need in drug discovery. Herein, a class of novel N-trifluoromethylated noscapines has been disclosed. Among them, 9'-bromo-N-trifluoromethyl noscapine 15c displayed superior in vitro anti-GBM potency. Unexpectedly, in contrast with the general N-trifluoromethyl amines, these compounds exhibited good hydrolytic stability and further investigation of this distinct stability revealed a novel strategy for the structure modification of tetrahydroisoquinoline alkaloids, where N-methyl
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПолный текст не найденПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Cryptosporidiosis is a diarrheal disease caused by the parasite Cryptosporidium resulting in over 100,000 deaths annually. Here, we present a structure-activity relationship study of the benzoic acid position (R6) of pyrazolo[3,4-d]pyrimidine lead SLU-2815 (1), an inhibitor of parasite phosphodiesterase CpPDE1, resulting in the discovery of benzoxaborole SLU-10906 (63) as a benzoic acid bioisostere. Benzoxaborole 63 is 10-fold more potent than 1 against the parasite in a cell-based infection model (EC50 = 0.19 μM) and non-cytotoxic. Furthermore, 63 has a fast rate of parasite-killing and is or
СтатьяПоддержка NIH: внешняя программаПолный текст не найденПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
In daily life, nonsteroidal anti-inflammatory drugs (NSAIDs) are commonly used drugs that elicit analgesic, antipyretic, anti-inflammatory, and antithrombotic activities. However, gastric ulceration is a serious side effect of these drugs, which results from cyclooxygenase-1 (COX-1) inhibition by oral NSAIDs in normal human gastric mucosa. Thus, COX-2-selective inhibitors should be developed to address this problem. Carbostyril (2-quinolinone and 2-quinolone) is a time-proven structural skeleton in pharmaceutical agents and physiologically active substances. The replacement of two fused-ring s
СтатьяПолный текст не найденПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Recently, fluoroalkyl-substituted bicyclo[1.1.1]pentanes (BCPs) have attracted considerable attention from the medicinal chemistry community due to their superior physicochemical properties as pharmaceutical bioisosteres of benzene rings. However, related early medicinal research is hampered by a number of challenges, including insufficient and lengthy construction of valuable fluoroalkyl BCP building blocks. Here, we report a general approach to fluoroalkyl-substituted BCP-BPins in a single step using [1.1.1]propellane and economical B2Pin2 in which fluoroalkylhalides serve as radical precurs
СтатьяПолный текст не найденПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Utilising drug design methodologies including bioisosteric modification and substituents variation, sets of 4,5,6,7-tetrahydrobenzo[b]thiophene carboxamides were synthesised, by conventional heating and eco-friendly microwave-assisted techniques, as CDK-2 inhibitors. These entities were assessed for their antitumor effects against hepatic HepG-2 and breast MCF-7 and MDA-MB-231 carcinomas, in which dimethoxy 5 and dimethyl-bearing analogues 6 and 11 demonstrated significant cytotoxicity and selectivity against the examined cancer cells. Consequently, they were chosen for further assays to deter
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Bicyclo[1.1.1]pentanes (BCPs) constitute prominent bioisosteric replacements for aromatic frameworks and are frequently incorporated into diverse pharmaceutical compounds. However, current synthetic routes, especially those for the synthesis of sulfonyl BCP derivatives, are hampered by narrow substrate scope and limited functional group tolerance. These constraints underscore the demand for more versatile and operationally practical synthetic strategies. Here, we disclose a general photoinduced manganese-catalyzed platform for the sequential difunctionalization of [1.1.1]propellane, enabling t
СтатьяПолный текст не найденПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Diacylglycerol kinases alpha and zeta (DGKα/ζ) are negative regulators of T cell receptor signaling that suppress immune system activation. As such, dual inhibition of DGKα and ζ represents a promising strategy to enhance antitumor immunity, making these kinases attractive targets for cancer immunotherapy. Herein, we report the discovery of a series of fluoroalkenes as potent dual inhibitors of DGKα and ζ. A high-throughput screening campaign identified amide 1 with micromolar activity against DGKζ. While SAR studies revealed amides with potent dual DGKα/ζ activity, replacing the amide with a
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Bicyclo[n.1.1]alkyl skeletons are of significant interest as bioisosteres of phenyl groups for lead drug modification. Common strategies for their synthesis utilize bicyclo[1.1.0]butanes, wherein the electron-withdrawing groups serve solely as activating groups to facilitate the cleavage of the bridged σ bond, leading to ring expansion by an insertion manner. In this work, we utilize ketones in bicyclo[1.1.0]butane as both activating and reacting groups, promoting a tandem nucleophilic addition/intramolecular Horner-Wadsworth-Emmons olefination process by a distinct exo-cyclic annulation manne
СтатьяПолный текст не найденПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Malaria, caused by Plasmodium falciparum, remains a significant health burden. A barrier for developing anti-malarial drugs is the ability of the parasite to rapidly generate resistance. We demonstrated that Salinipostin A (SalA), a natural product, kills parasites by inhibiting multiple lipid metabolizing serine hydrolases, a mechanism with a low propensity for resistance. Given the difficulty of employing natural products as therapeutic agents, we synthesized a library of lipidic mixed alkyl/aryl phosphonates as bioisosteres of SalA. Two constitutional isomers exhibited divergent anti-parasi
ПрепринтСтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
BACKGROUND: Chagas disease kills around 10,000 people yearly, primarily in Latin America, where it is prevalent. Current treatment has limited chronic effectiveness, is unsafe, and has substantial side effects. As a result, the use of oxadiazole derivatives and similar heterocyclic compounds as bioisosteres are well known, and they are prospective candidates in the hunt for novel anti-Trypanosoma cruzi chemicals. Recent research has revealed that the cysteine protease cruzain from T. cruzi is a validated target for disease treatment.
OBJECTIVE: Thus, using a molecular dynamics simulation, the
СтатьяПолный текст не найденПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.