Psilocybin, the phosphorylated prodrug of psilocin, holds therapeutic promise across a range of neuropsychiatric conditions, yet its clinical utility is constrained by acute psychoactive effects. Here, we report the rational design, synthesis, and evaluation of a focused library of fluorinated reversible N-alkyl carbamate derivatives of psilocin aimed at reducing acute psilocin exposure and thereby limiting hallucinogenic-like effects. Carbamate bond stability was systematically modulated by varying the number and positioning of fluorine atoms on the alkyl promoiety. The resulting compounds ex
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Flavonoids show broad preclinical anticancer activity, but their translation to the clinic is limited by poor aqueous solubility, rapid metabolism and limited systemic exposure after conventional administration. Here, the flavonoids quercetin, luteolin and apigenin were exploited as multifunctional building blocks to generate insoluble cross-linked flavonoid networks containing either ester (1-3) or carbamate (4-6) linkages, intended as degradable local depot matrices. Network formation was confirmed by FTIR and thermal analysis, and flavonoid loading was quantified by exhaustive degradation (
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
To explore how core backbone modifications influence prostate-specific membrane antigen (PSMA) targeting, we synthesized a series of novel peptidomimetics replacing the classic urea linkage of established radiotracers with a carbamate functionality. This panel systematically varied side chain length (aspartic vs. aminoadipic acid), stereocenter configuration (S/S vs. S/R diastereomers), and the radiometal chelator (1,4,7,10-tetraazacyclododecane-1,4,7,10-tetraacetic acid [DOTA] vs. N,N'-bis[2-hydroxy-5-(carboxyethyl)benzyl]ethylenediamine-N,N'-diacetic acid [HBED-CC]). In vitro binding assays
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Blocking NAD+ biosynthesis presents an appealing strategy for antitumor therapies. This study developed a series of o-aminobenzamide derivatives with substantial antitumor efficacy against gastric cancer. Notably, compound 9a demonstrated exceptional antitumor activity against undifferentiated gastric cancer HGC27 cells (IC50 = 0.049 μM), and significant inhibitory effects on cellular proliferation, self-renewal, invasion, and migration. Mechanistic investigations revealed that 9a could damage mitochondria, arrest the cell cycle, promote apoptosis, and alter cellular metabolism. Furthermore, t
СтатьяПолный текст не найденПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
The use of local antibiotics to treat bone infections has been questioned due to a lack of clinical efficacy and emerging information about Staphylococcus aureus colonization of the osteocyte-lacuno canalicular network (OLCN). Here we propose bisphosphonate-conjugated antibiotics (BCA) using a "target and release" approach to deliver antibiotics to bone infection sites. A fluorescent bisphosphonate probe was used to demonstrate bone surface labeling adjacent to bacteria in a S. aureus infected mouse tibiae model. Bisphosphonate and hydroxybisphosphonate conjugates of sitafloxacin and tedizolid
СтатьяПолный текст не найденПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
The needing of rapid and sensitive detection method for pesticides is increasing, to facilitate its detection without complicated instruments. Herein, a novel paper-based senor was developed for the visual detection of three carbamate pesticides (metolcarb, carbofuran, and carbaryl) based on CdTe quantum dots (QDs) and nano zinc 5, 10, 15, 20-tetra(4-pyridyl)-21H-23H-porphine (nano ZnTPyP) with a "turn-off-on" mode. This fluorescence sensing model could be applied in the highly selective and sensitive detection of carbamate pesticides both by fluorescence spectrometry or paper-based sensors. B
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
A series of haptens were rationally designed for producing monoclonal antibodies specific for EC and a simple fluorescence immunoassay platform was developed for the sensitive determination of EC based on alkaline phosphatase (ALP)-triggered Cu+ quenching of CdSe quantum dots (QDs). It was noted that Cd as a fluorescence substrate in CdSe QDs can be selectively substituted by Cu+ that resulted in a more significant fluorescence quenching in comparison with Cu2+. Meanwhile, because ALP catalyzed ascorbic acid phosphate and then assisted the transformation of Cu2+ to Cu+, the change in fluoresce
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПолный текст не найденПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
BACKGROUND: Ingestion of organophosphorus (OP) insecticides is associated with acute hyperglycaemia. We conducted a prospective study to determine whether glucose dysregulation on admission associated with ingestion of OP insecticides or other pesticides is sustained to hospital discharge or to 3-12 months later.
METHODS: We recruited participants to two similar studies performed in parallel in Anuradhapura, Sri Lanka, and Chittagong, Bangladesh, following hospitalisation for OP insecticide, herbicide or other pesticide self-poisoning. Two-hour 75 g oral glucose tolerance testing (OGTT) was p
СтатьяМногоцентровое исследованиеVideo-Audio MediaПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Previous studies suggested that dithio-carbamates are potent apoptosis and anti-apoptosis inducing agents in various cancer cells. Here, the anti-proliferative and apoptosis inducing effects of a new derivative (2-NDC) from the dithio-carbamate family was examined in human leukemia K562 cells. We use thiazolyl blue tetrazolium bromide (MTT) to measure viability and cell growth inhibition. The 2-NDC showed effects on viability in a dose and time-dependent manner, inhibiting proliferation at concentrations of 10-30 μM after 24-48 hours of treatment and increasing values after 72 hours at 40-120
СтатьяПолный текст не найденПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
A strategy for the conjugation of alcohol-containing payloads to antibodies has been developed and involves the methylene alkoxy carbamate (MAC) self-immolative unit. A series of MAC β-glucuronide model constructs were prepared to evaluate stability and enzymatic release, and the results demonstrated high stability at physiological pH in a substitution-dependent manner. All the MAC model compounds efficiently released alcohol drug surrogates under the action of β-glucuronidase. To assess the MAC technology for ADCs, the potent microtubule-disrupting agent auristatin E (AE) was incorporated thr
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
The FT Raman spectra of the zero (Gv0) and first generations (Gv1) of phosphorus-containing dendrons with terminal carbamate groups and one ester function and [2-(4-hydroxyphenyl)ethyl]-carbamic acid tert-butyl ester (C) have been recorded and analyzed. The lines of free ν(C=O) bonds are not observed in the experimental Raman spectrum of C and thus association of carbamate groups by hydrogen bonds occur. The frequencies of ν(C=O) lines in the experimental Raman spectrum reveal the presence of the different types of H-bonds in the amorphous state of Gv0. Density functional theory (DFT) calculat
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
The aim of this examination was a study of hydrogels on the base of various types of the natural polymer chitosan with an assay of local anaesthetics of the carbamate type. The concentration of the gel-creating compound in hydrogels was 2.5%. The study included heptacainiumchloride (HEP), pentacainiumchloride (PEN) and carbisocainiumchloride (CAR). Evaluation was focused on the flow properties of prepared gels and the liberation of drugs from them. Based on the achieved results, the optimal type of biopolymer was determined: PEN - CHIT B, for CAR - CHIT C, while in the case of HEP it was found
Аннотация на английскомСтатьяПолный текст не найденПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
There have been very few reports of the effect of pesticides on immediate allergy. In the previous report, the effect of pyrethroid pesticides and organophosphorus pesticides on immediate allergic reaction was investigated. Subsequently, 12 organonitrogen pesticides, 14 carbamate pesticides and 4 other pesticides were investigated for their effects on the enzyme activity of beta-hexosaminidase as an index of chemical mediator release from rat basophilic leukemia cells (RBL-2H3). Two organonitrogen pesticides, bitertanol and pyridaben, and two organotin pesticides, cyhexatin and fenbutatin oxid
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
1. Crystals of 4-diphenylcarbamyl-N-methylpiperidine methobromide contain 2 conformers, one with the ester group equatorial and the other with the ester group axial to the piperidine ring. 2. In both conformers and diphenylcarbamyl nitrogen is trigonally substituted and flat compared with the tetrahedral substitution of the corresponding carbon atom in 4-diphenylacetoxy-N-methylpiperidine (4-DAMP) methiodide. 3. The low activity and selectivity of the carbamate at muscarinic receptors is comparable with that of compounds containing only one phenyl ring, e.g. phenylacetyl-N-methyl piperidine me
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Methyl 5(6)-4-2-pyridyl piperazino carbamoyl benzimidazole-2-carbamate (CDRI Comp. 81-470) was tested against various nematode and cestode infections in different experimental and domestic animals. The compound showed 100% effectivity against adult of Ancylostoma ceylanicum (hookworm) in hamsters (6.25 mg/kg p.o. X 1), Nippostrongylus brasiliensis (trichostrongylid) in rats (100 mg/kg p.o. X 3), Hymenolepis nana (cestode) in rats (25 mg/kg p.o. X 1) and Syphacia obvelata (oxyurid) in mice (12.5 mg/kg p.o. X 3). It was also found highly effective against artificial and natural helminth parasite
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПолный текст не найденПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
In this study, an analytical strategy to identify brucine, strychnine, methomyl, carbofuran (alkaline compounds), phenobarbital, and warfarin (acid compounds) using thin-layer chromatography (TLC) screening with ultraviolet (UV) detection at 254 nm in stomach content is shown. The optimum mobile phase was found to be a chloroform: ethyl acetate: diethylamine (0.5:8.5:1) mixture for alkaline substances while a mixture of chloroform: acetone (9:1) has given better results for acidic substances. As for extraction, an equal proportion between distillated water and crude material (1:1) is required.
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
N-(Substituted 2-hydroxyphenyl)- and N-(substituted 2-hydroxypropyl)carbamates based on masked active benzoxazolones (model A) and oxazolidinones (model B), respectively, were synthesized and evaluated as potential drug delivery systems. A series of alkyl and aryl N-(5-chloro-2-hydroxyphenyl)carbamates 1 related to model A was prepared. These are open drugs of the skeletal muscle relaxant chlorzoxazone. The corresponding 4-acetamidophenyl ester named chlorzacetamol is a mutual prodrug of chlorzoxazone and acetaminophen. Chlorzacetamol and two other mutual prodrugs of active benzoxazolones and
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Beta-cypermethrin (β-CYP) is a widely used pyrethroid insecticide, whereas ethyl carbamate (EC) is a processing-derived contaminant in fermented foods. This mechanism-oriented in vitro study examined cellular responses to EC, β-CYP, and their combination in Caco-2 cells; the concentrations were substantially higher than typical dietary exposure and were not intended for quantitative risk assessment. Cell viability, apoptosis, cell cycle, wound closure, and mitochondrial membrane potential (ΔΨm) were evaluated via CCK-8, AO/EB staining, flow cytometry, wound-healing, and JC-1 assays. Network to
СтатьяПолный текст не найденПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
A monolithic natural rubber foam incorporated with graphene oxide (GO) and polyaniline (PANI) was developed as a solid-phase extraction (SPE) sorbent for the determination of carbamate pesticides prior to HPLC-DAD analysis. The sorbent was prepared via latex foaming, followed by GO incorporation and in situ polymerization of PANI, producing a hierarchically porous structure with enhanced surface functionality. The synergistic combination of GO and PANI provided multiple interaction mechanisms, including π-π interactions and hydrogen bonding, resulting in improved adsorption efficiency. The ope
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
The isolation of primary amines from secondary and tertiary amines presents a significant challenge in their sustainable production, and existing strategies are either multistep, energy-demanding, or waste-intensive. We present an efficient process that utilizes the distinct solubility profiles of ammonium carbamate species formed through waste-free and reversible salt formation of primary amines and CO2. This selective ammonium carbamate crystallization (SACC) enables the purification of challenging amine mixtures. Starting from 35% initial primary amine purity, SACC achieves very high isolat
СтатьяПолный текст не найденПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.