The design of hybrid molecules with multifunctional profiles has emerged as a promising strategy in medicinal chemistry, particularly for tackling complex disorders such as neurodegenerative diseases. There is an urgent need for therapeutic agents capable of acting on multiple pathological targets to both control neuronal death and support the recovery of already compromised neuronal populations. In this study, we synthesized and evaluated a series of hybrid compounds combining a coumarin scaffold with an alkynylamine moiety inspired by rasagiline. These molecules were studied for their potent
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПолный текст не найденПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Alzheimer's disease is a progressive and debilitating form of neurological disorder that affects millions of people across the globe. Alzheimer's disease is essentially defined by the presence of cognitive decline, memory impairments, and behavioral symptoms, and it is also defined by pathological hallmarks such as amyloid plaques, Tau protein inclusions, oxidative stress, & neuroinflammation. However, despite the vast progress made in the field of neuroscience and pharmacology, there is no permanent treatment available for Alzheimer's disease, and the existing treatments are only symptomatic
СтатьяПолный текст не найденПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Coumarin-based compounds are recognized for their chemical versatility and diverse biological activities, yet clinical applications remain largely confined to 4-hydroxycoumarin anticoagulants. To bridge this translational gap, coumarin scaffolds have been increasingly employed in prodrug design to enable controlled activation, targeted delivery, and theranostic functionality. This review critically evaluates whether coumarin-based prodrugs fulfill their therapeutic promise or remain primarily preclinical tools across oncology, inflammation, infectious diseases, and cardiovascular disorders. St
СтатьяОбзорПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
The diverse biological activities have set coumarins as promising structural candidates for drug development. A key modification in this work, intended to enhance their pharmacological profile, comprises the incorporation of sulfonamide group, thereby conferring new functional properties. Investigation of the synergistic effects of coumarin and sulfonamide moieties is expected to provide valuable insights into the design of novel therapeutic agents. During the synthesis of coumarin-based sulfonamides, an unexpected side-product was isolated and identified, offering new information for the reac
СтатьяПолный текст не найденПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
The potential off-target toxicity of conventional organic photosensitizers (PSs) and their lack of specificity for tumor tissues necessitate the development of alternatives selectively activatable within the tumor microenvironment, which is typically characterized by increased acidity. To address this need, we prepared a morpholine-group-bearing thiocarbonylated Coumarin 343 (CS) as an acid-targeted PS. CS exhibits a negligible fluorescence emission and singlet oxygen generation under neutral conditions while being activated under acidic conditions. The emission of protonated CS is enhanced du
СтатьяПолный текст не найденПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Coumarin derivatives constitute a versatile small-molecule chemotype with broad anticancer potential. This narrative review synthesizes recent in vitro and in vivo evidence on coumarin-based scaffolds, emphasizing breast cancer and covering lung, prostate, and colorectal models. We summarize major mechanisms of action-including induction of apoptosis (caspase activation and BAX/BCL-2 balance), modulation of PI3K/Akt/mTOR signaling, inhibition of angiogenesis (VEGFR-2), interference with estrogen biosynthesis (aromatase/ER axis), chaperone targeting (Hsp90), and attenuation of multidrug resista
СтатьяОбзорПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
A novel acidic deep eutectic solvent (ADES) has been developed as an efficient and sustainable alternative to traditional solvents and catalysts in organic synthesis. The ADES was synthesized through a simple one-pot procedure involving benzyl chloride, 2-(dimethylamino)ethanol, and p-toluenesulfonic acid, yielding a homogeneous liquid. Structural and compositional characterization was performed using FTIR and NMR spectroscopy. The catalytic performance of the synthesized ADES was evaluated in the Pechmann condensation for the synthesis of coumarins. The reaction proceeded under mild condition
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
A series of coumarin-benzimidazole conjugates (6a-p) was designed and synthesized via a polyphosphoric acid (PPA)-mediated condensation of o-phenylenediamine derivatives with coumarin-3-carboxylic acids. The in vitro anticancer activity of all conjugates was evaluated against lung (A549) and breast (MCF7) cancer cell lines. Except for hybrids 6l (A549) and 6c (MCF7), all compounds exhibited notable cytotoxicity toward both cell lines, with IC50 values ranging from 0.85 ± 0.07 to 48.01 ± 0.45 μM. Among them, the unsubstituted derivative 6b emerged as the most potent compound, showing IC₅₀ value
СтатьяПолный текст не найденПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Monoterpene and 5-methylcoumarin- or 5-methylchromone-coupled meroterpenoids occurring mainly in the Asteraceae species proved to have high potency against protozoans, worms, and various tumor cells, which make them interesting targets for searching for new bioactive compounds. The African plant Centrapalus pauciflorus was applied in traditional medicine for healing chest pain and stomach aches. Three new meroterpenoids named centrapalus coumarin N (2), pauciflorins P (3), and Q (4), and the already known cyclohoehnelia coumarin (1), were isolated from the chloroform extract of C. pauciflorus,
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Cinnamon is one of the world's oldest spices that is also widely used as medicine for antimicrobe, anti-inflammation, and immune stimulant to now developed as an antidiabetic herbal medicine. Among its bioactive contents, the coumarin must have been controlled; since of its toxicities. Therefore, in this study aimed to reduce the amount of coumarin in the extracts by chloroform preextraction to dried powdered cinnamons and determine their glucose binding capacity. The extractions were used two methods by water infusion and ethanol soxhletation. To measure the coumarin's was used validated thin
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
A class of piperazine hybridized coumarin indolylcyanoenones was exploited as new structural antibacterial frameworks to combat intractable bacterial resistance. Bioactive assessment discovered that 4-chlorobenzyl derivative 11f showed a prominent inhibition on Pseudomonas aeruginosa ATCC 27853 with a low MIC of 1 μg/mL, which was four-fold more effective than norfloxacin. Importantly, the highly active 11f with inconspicuous hemolysis towards human red blood cells displayed quite low proneness to trigger bacterial resistance. Preliminary explorations on its antibacterial behavior disclosed th
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Contamination of synthetic cannabinoids with toxic coumarin derivatives known as superwarfarins can induce a persistent coagulopathy. In comparison to warfarin, these derivatives have prolonged half-lives and laboratory assays for detection are not readily available in clinical practice. To our knowledge, factor-guided diagnosis of coagulopathy secondary to coumarin-contaminated synthetic cannabinoids has not been described previously. Our case report details a young adult who presented to the hospital with an acute elevation in INR without any reported past medical history or illicit substanc
Клинический случайСтатьяПолный текст не найденПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Coumarins are fused six-membered oxygen-containing benzoheterocycles that join two synthetically useful rings: α-pyrone and benzene. A survey of the literature shows that coumarins and their metal complexes have received great interest from synthetic chemists, medicinal scientists, and pharmacists due to their wide spectrum of biological applications. For instance, coumarin and its derivatives have been used as precursors to prepare a large variety of medicinal agents. Likewise, coumarin-derived imine-metal complexes have been found to display a variety of therapeutic applications, such as ant
СтатьяОбзорПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Mas related G-protein-coupled receptor member X2 (MrgX2) has been identified as the crucial receptor in drug induced pseudo-allergic reactions and allergic diseases. In this research, the first type of fluorescent agonists (ZX1, ZX2 and ZX3) for MrgX2 were developed by conjugating environment-sensitive fluorophore coumarin to MrgX2 selective agonists (R)-ZINC-3573. Their environment-sensitive property was confirmed by the dramatically increase of fluorescent intensity after binding to the hydrophobic ligand binding domain MrgX2, which help to overcome the high background signal. Based on these
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
A family of coumarin-enamine chemodosimeters is evaluated for their potential use as fluorescent molecular probes for multiple analytes [cadmium(II), cobalt(II), copper(II), iron(II), nickel(II), lead(II), and zinc(II)], as their chloride and acetate salts. These fluorophores displayed excellent optical spectroscopic modulation when exposed to ion pairs with different Lewis acidic and basic properties in dimethyl sulfoxide (DMSO). The chemodosimeters were designed to undergo excited-state intramolecular proton transfer (ESIPT), which leads to significant Stokes shifts (ca. 225 nm) and lower-en
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
BACKGROUND: Scientists still look for new drugs, which have anticoagulant properties. This is so important because existing anticoagulant drugs give many side effects, for example major bleeding. In this study we examined nine coumarin derivatives - candidates to be future antithrombotic drugs, which were synthetized and crystallized in our previous paper.
METHODS: Here we show the fluorescence and fluorescence quenching of coumarin derivatives with di- or trimethoxybenzylamine moieties in C-3 position. All nine compounds were checked by lactate dehydrogenase assay to examine their cytotoxic
СтатьяПолный текст не найденПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
A new series of coumarin-1,2,3-triazole conjugates with varied alkyl, phenyl and heterocycle moieties at C-4 of the triazole nucleus were synthesized using a copper(I)-catalysed Huisgen 1,3-dipolar cycloaddition reaction of corresponding O-propargylated coumarin (3) or N-propargylated coumarin (6) with alkyl or aryl azides. Based on their minimal inhibitory concentrations (MICs) against selected microorganisms, six out of twenty-six compounds showed significant antibacterial activity towards Enterococcus faecalis (MIC = 12.5-50 µg/mL). Moreover, the synthesized triazoles show relatively low to
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Vitamin K antagonists are highly effective antithrombotic drugs. However, appropriate dosing is difficult to establish owing to its narrow therapeutic window as well as widespread inter- and intra-individual variability in dosage. Compared with dosing solely based on clinical information, pharmacogenetics can help improve the therapy with coumarins by decreasing the time to reach a stable dose and reducing the risk of bleeding. Most of the studies about genotyping of patients using vitamin K antagonists have focused on predicting the stable dose. Two genes have been shown to have the most infl
СтатьяОбзорПоддержка исследования: вне правительства СШАПолный текст не найденПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Caged ceramide analogues (C6-, C16-, C18-, C22- and C24-Cer) have been prepared by introducing a hydrophilic coumarin-based cage bearing a short polyethylene glycol (PEG) chain. (6-Bromo-7-mTEGylated-coumarin-4-yl)methyl (Btc) caged ceramide showed efficient photo-uncaging to release the parent ceramide upon direct exposure to 350 nm UV light; in contrast (7-mTEGylated-coumarin-4-yl)methyl (Tc) caged ceramide was photolysed more slowly. In preliminary experiments, Btc-caged ceramides were taken up by cells and their photolysis led to decreases in cell viability, but not to activation of caspas
СтатьяПоддержка NIH: внешняя программаПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
We synthesized an indolium–coumarin dyad (1) and its derivatives with –Cl (2), –N(CH3)2 (3), or –NO2 (4) substituent, and used them for fluorometric detection of cyanide anions (CN(-)) in aqueous media. All of the dyads exhibit fluorescence enhancement by CN(-) via a nucleophilic interaction of CN(-) with the indolium carbon atoms. Their fluorescence response and selectivity to CN(-), however, depend strongly on the substituents. Ab initio calculation and kinetic analysis were performed to verify the behaviors. Substitution of electron-withdrawing groups (2 and 4) increases the electrophilicit
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПолный текст не найденПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
MedElevator
Войти в исследования