Nitrofuran and pyrazolopyrimidine-based compounds possess a broad antimicrobial spectrum including Gram-positive and Gram-negative bacteria. In the present work, a series of conjugates of these scaffolds was synthesized and evaluated for antimicrobial activity against Staphylococcus aureus and methicillin-resistant S. aureus (MRSA). Many compounds showed MIC values of ≤2 μg ml-1, with compound 35 demonstrating excellent activity (MICs: 0.7 and 0.15 μg ml-1 against S. aureus and MRSA, respectively) and safety up to 50 μg ml-1 in HepG2 cells. Compound 35 also exhibited no hemolytic activity, bio
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
The global spread of multidrug-resistant bacteria, alongside the rising burden of oncological diseases, poses an increasing threat to human health and public healthcare systems worldwide. Substantial efforts are underway to discover new drugs and to reposition or repurpose existing ones. Recently, nifuroxazide introduced into clinical practice in the late 1960s has attracted considerable attention due to its antitumor potential. However, its poor absorption in the intestinal tract limits its applicability as a systemic antitumor agent, a limitation that can be addressed through chemical modifi
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
11 out of 13 N-[3-[5-nitrofuryl-(2)-propenylidene)]-benzhydrazides described by us showed an in vitro activity against T. vaginalis almost equivalent to or approaching that of the standard substances metronidazole and tinidazole. One compound was markedly more effective; two compounds exhibited much weaker activity than the two reference substances. In the model of the T. foetus infection of mice, only two compounds came close to the chemotherapeutic effect of tinidazole when administered orally. The other compounds were less effective. Metronidazole showed an activity 10 times weaker than tha
Аннотация на английскомСтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Peripheral leucocyte migration inhibition (LMI) with Trypanosoma cruzi-specific antigens, measured as a migration index (MI), was studied in chronic Chagas' disease patients. The MI of untreated patients with polymerized antigens from culture forms (epimastigotes) of T. cruzi was significantly lower than that of controls. In contrast, when chronic Chagas' patients were treated with nifurtimox, 10 mg/kg/day for 2 months, the MI was not different from control values. Treated and untreated patients had normal T- and B-lymphocyte markers, measured by the ability to form rosettes either with sheep
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Аннотация не предоставлена источником. Откройте карточку для перехода к публикации.
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Emergence of drug-resistant Mycobacterium tuberculosis necessitates the development of new drugs. Here, we studied the activity of new piperazine nitrofuranylamides against a collection of clinical strains from an multidrug-resistant tuberculosis (MDR-TB) high-burden country. A series of nitrofuranylamides 9-15 was synthesized and evaluated using a collection of diverse clinical strains representing globally spread genotypes (Beijing, LAM, and Haarlem; susceptible, MDR, and pre-extensively drug resistant). Minimal inhibitory concentrations (MIC) were determined using a resazurin assay. Whole-g
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
BACKGROUND/OBJECTIVES: Marine turtles are globally threatened and face daily anthropogenic threats, including pollution. Water pollution from emerging contaminants such as antimicrobials is a major and current environmental concern.
METHODS: This study investigated the phenotypic antimicrobial resistance and heavy metal resistance genes of 47 Vibrio isolates from different stages of sea turtles (oceanic stage vs neritic stage) from the Taiwanese coast.
RESULTS: The results show that a high proportion (48.9%; 23/47) of the Vibrio species isolated from sea turtles in our study had a multiple a
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
A sensitive method for the simultaneous residues analysis of 62 veterinary drugs in feeds by liquid chromatography-tandem mass spectrometry has been developed and validated in accordance to Commission Decision 657/2002/EC. Additionally, limits of detection (LOD), limits of quantitation (LOQ), matrix effects and measurement uncertainty were also assessed. Extraction was performed for all analytes and respective internal standards in a single step and chromatographic separation was achieved in only 12min. LOQ were set to 0.63-5.00μgkg-1 (amphenicols), 0.63-30.00μgkg-1 (avermectins), 0.63μgkg-1 (
СтатьяВалидационное исследованиеПолный текст не найденПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
OBJECTIVE: This study aimed to characterise antibiotics resistance of Escherichia coli isolates from the formal meat sector (FMS) and informal meat sectors (INMS).
METHOD: A total of 162 and 102 E. coli isolates from the FMS, and INMS respectively were isolated by standard culture-based, and biochemical reactions. The isolates were further confirmed by polymerase chain reaction (PCR). The disc diffusion method was used to screen for antimicrobial susceptibility against 19 different antibiotics. The presence of class 1-2 integrons in each E. coli isolates was assessed using 3'-CS and 5'-CS reg
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПолный текст не найденПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
The current situation regarding specific chemotherapy for Chagas disease (American trypanosomiasis), and new developments in this field, are reviewed. Despite previous controversy on the autoimmune origin of Chagas disease pathology, available knowledge supports the notion that this condition should be treated as a parasitic, not an autoimmune, disease. Currently available drugs (nitrofurans and nitroimidazoles) are active in acute or short-term chronic infections, but have very low antiparasitic activity against the prevalent chronic form of the disease, and toxic side-effects are frequently
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАОбзорПолный текст не найденПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
OBJECTIVE: To define prescription modalities for the use of antibiotics in urology.
METHODS: A bibliographic research was performed using the MEDLINE database concerning all the antibiotics usable in urology. Treatments were classified by families; modes of action, indications in urology and adverse events have been detailed. Administrative files for commercial use have been consulted and associated with literature analysis.
RESULTS: About 8 classes of antibiotics are usable in urology in a routine use. How they work, indications in urology and adverse events are discussed.
CONCLUSION: Know
Аннотация на английскомСтатьяОбзорПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Many problems about public health are raised by the use of antiinfectious agents in veterinary medicine. Particular attention must be given to the contamination of human food of animal origin and to the exposure of workers manufacturing these drugs. A review of the use of these products in veterinary medicine, particularly that of antibiotics will allow to circumscribe the problems due to drugs which might cause allergy.
Аннотация на английскомСтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
A novel series of 2-indolinone derivatives bearing a nitroheteroarylmethylene moiety, including nitroimidazole, nitrofuran, and nitrothiophene at their 3-position, were synthesized as potential antileishmanial agents. The in vitro antileishmanial activity and cytotoxicity of these analogues were assessed using L.donovani axenic amastigotes and L6 cell lines, respectively. All compounds except 16k and 18c exhibited promising activity, with IC50 values in the submicromolar range; however, only the nitroimidazole analogues achieved notable selectivity indices (SI). 5-Chloro-3-[(1-methyl-5-nitro-1
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
The escalating crisis of multiresistant bacteria demands the rapid discovery of novel antibiotics that transcend the limitations imposed by the biased chemical space of current libraries. To address this challenge, we introduce an innovative deep learning-driven pipeline for de novo antibiotic design. Our unique approach leverages a chemical language model to generate structurally unprecedented antibiotic candidates. The model was trained on a diverse chemical space of drug-like molecules and natural products. We then applied transfer learning using a data set of diverse antibiotic scaffolds t
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Hyperlipidemia is a heterogeneous disorder that refers to increased lipid levels in the blood. The purpose of this study was to investigate the molecular effects of novel carboxamide derivatives on a hyperlipidemic male rat model induced by Triton WR-1339 in comparison to fenofibrate using liver, endothelial, and adipose tissue samples. Nitrofuran-2-carboxamide derivatives were compared to fenofibrate to evaluate their molecular hypolipidemic actions. The gene expression profiles of pathways related to triglycerides including PPAR-alpha and beta-oxidation pathways were evaluated in an acute hy
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
A highly specific and ultrasensitive electrochemical immunosensor for malachite green (MG) detection in complex food matrices is presented. The sensor was constructed through a stepwise assembly process incorporating gold nanoparticles, antibodies, and metal-organic framework (MOF)-derived Pd/CuO@NiO nanocomposites. Its structure and electrochemical performance were thoroughly validated using cyclic voltammetry (CV) and electrochemical impedance spectroscopy (EIS). Key detection parameters, including pH and nanocomposite concentration, were systematically optimized to maximize sensor performan
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
With the widespread use of antibiotics, the incidence of antibiotic resistance in microorganisms has increased. Monochamus alternatus is a trunk borer of pine trees. This study aimed to investigate the in vitro antimicrobial and biological characteristics of Enterococcus casseliflavus TN-47 (PP411196), isolated from the gastrointestinal tract of M. alternatus in Jilin Province, PR China. Among 13 isolates obtained from the insects, five were preliminarily screened for antimicrobial activity. E. casseliflavus TN-47, which exhibited the strongest antimicrobial activity, was identified. E. cassel
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Trichomonas vaginalis is a common sexually transmitted protozoan parasite. Although often considered simply a nuisance infection, T. vaginalis has been implicated in premature rupture of placental membranes and increases in the risk of acquiring human immunodeficiency virus. Metronidazole, a 5-nitroimidazole, is currently the drug of choice to treat T. vaginalis infection. Because some patients have severe reactions to metronidazole and others are infected with metronidazole-resistant T. vaginalis, we were prompted to investigate alternative therapies. Tinidazole, another 5-nitroimidazole used
Сравнительное исследованиеСтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
In duodenal ulcer, acid and pepsin in greater amounts and at higher concentration enter the duodenum and specific treatment should be directed towards correcting this abnormality. Such treatment is provided by the histamine H2-receptor antagonists. We discuss the first U.S. multicenter trial of the new nitrofuran-based antagonist, ranitidine, in which 382 patients were treated for 4 weeks with either ranitidine 150mg b.i.d. (195 pts.) or placebo (187); both groups were allowed to use antacid for pain. Those treated with ranitidine had significantly less pain and used less antacids than the pla
Клиническое исследованиеСтатьяРандомизированное исследованиеПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Antimetabolite antitumor drugs interfere with nucleic acid and DNA synthesis, causing cancer cell death. However, they also affect rapidly dividing normal cells and cause serious side effects. Doxifluridine (5'-deoxy-5-fluorouridine [5'-DFUR]), a 5-fluorouracil (5-FU) prodrug converted to 5-FU by thymidine phosphorylase (TP), exerts antitumor effects. Since TP is distributed in tumor and normal tissues, 5'-DFUR features side effects. Here we designed a series of novel 5'-DFUR derivatives based on high nitroreductase (NTR) levels in the hypoxic microenvironment of tumor tissues by introducing n
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
MedElevator
Войти в исследования