BACKGROUND: Abnormal serum N-glycans are linked to various diseases, offering potential for early diagnosis. However, glycans lack readily ionizable groups and their high hydrophilicity further hinders ion formation, resulting in low detection sensitivity in mass spectrometry. To overcome this, we synthesized five hydrophobic quinoline hydrazide reagents to derivative N-glycans, aiming to enhance MS performance. This study evaluates these reagents for derivatization efficiency and sensitivity improvement, focusing on their application in glycomic analysis of human serum for disease biomarker d
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Medicinal chemistry research : an international journal for rapid communications on design and mechanisms of action of biologically active agents2026eng
A series of novel chalcone-quinoline-triazole hybrid compounds were rationally designed, synthesised, and evaluated for antifungal activity against clinically relevant Candida species, including C. albicans, C. glabrata, and C. krusei. Among the synthesized derivatives, compound 7b exhibited the most potent antifungal activity, with minimum inhibitory concentration (MIC) values ranging from 6.25 to 12.5 µM, surpassing the reference antifungal ketoconazole under identical experimental conditions. Time-kill kinetic studies further confirmed its concentration- and time-dependent fungicidal activi
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Cutaneous leishmaniasis, the most prevalent form of the parasitic and vector-borne disease of leishmaniasis, is mainly caused by Leishmania major (L. major) in the developing world. With no vaccine available for primary prophylaxis, secondary prophylaxis comprises commercially available therapeutic drugs, such as amphotericin B and miltefosine. However, these agents are associated with parasite-specific drug resistance, severe drug-induced toxicity to the host and high treatment costs. In this study, the strategies of molecular hybridisation of pharmacologically relevant scaffolds and metal in
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Alzheimer's disease (AD) is a common neurodegenerative disorder, having some negative impacts, affecting memory and other cognitive abilities, caused by injuries in brain cells. It is widely accepted that early diagnosis is essential for the successful management of AD. Since the current diagnosing strategies for imaging Aβ and tau proteins face limitations, near-infrared fluorescence (NIRF) has been pursued as alternative for in vivo applications. As described in recent dedicated literature, quinoline (and its analogues) is a valuable scaffold for creating new fluorescent probes due to its co
СтатьяОбзорПолный текст не найденПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Molecular hybridization and metal incorporation are widely employed strategies for drug development aimed at enhancing pharmacological efficacy while mitigating the emergence of drug resistance. The effectiveness of these approaches is supported by numerous studies demonstrating their success against a range of diseases. Despite the deployment of malaria vaccines, effective treatment remains hindered by the persistent emergence of drug-resistant Plasmodium falciparum strains, contributing to an alarming global disease burden. Inspired by the antimalarial candidate ferroquine, this study focuse
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Quinoline and chromene scaffold are recognized to possess anticancer activities but their synergistic potential has never been studied extensively. Our present work investigated a selectively designed series of quinoline-chromene hybrids using an integrative approach combining computational and experimental evaluations. Molecular docking experiments performed on topoisomerase I (3QX3) and II (4FM9) showed high binding affinities with lead molecules 6c, 6l, and 6j having greater efficacy in comparison to standard agents camptothecin and amsacrine. Moreover, molecular dynamics simulations confir
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Given the ability of carbon-tin bonds to undergo multiple transformations and the widespread application of C3-functionalized tetrahydroquinoline in the fields of pharmaceuticals, agrochemicals, and organic synthesis, the construction of C3-stannyl-tetrahydroquinoline holds significant importance. Guided by the hard-soft acid-base theory (HSAB), we used borane as hard acid to selectively reduce the hard base carbon-nitrogen double bonds in quinoline. In contrast, the soft acid hydrostannane is effective for reducing soft base carbon-carbon double bonds in quinoline. By using hydroborane and hy
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
The title compound, [Fe(C84H52N12O4)Cl], crystallizes in space group C2/c. The central FeIII cation (site symmetry 2) is coordinated in a fivefold manner, with four pyrrole N atoms of the porphyrin core in the basal sites and one Cl atom (site symmetry 2) in the apical position, which completes a slightly distorted square-pyramidal environment. The porphyrin macrocycle shows a characteristic ruffled-shape distortion and the iron atom is displaced out of the porphyrin plane by 0.42 Å with the average Fe-N distance being 2.054 (4) Å; the Fe-Cl bond length is 2.2042 (7) Å. Inter-molecular C-H⋯N a
СтатьяПолный текст не найденПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
BACKGROUND: Inflammation is a series of complex defense-related reactions. The inflammation cascade produces various pro-inflammatory mediators. Unregulated production of these pro-inflammatory mediators can lead to a wide range of diseases, including rheumatoid arthritis, sepsis, and inflammatory bowel disease. In the literature, the anti-inflammatory action of quinoline and thiazolidinedione nuclei are well established, alone, and associated with other nuclei. The synthesis of hybrid molecules is a strategy for obtaining more efficient molecules due to the union of pharmacophoric nuclei know
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Quinoline is one of the most common nitrogen-containing heterocycles owing to its fascinating pharmacological properties and synthetic value in organic and pharmaceutical chemistry. Functionalization of this moiety at different positions has allowed for varying pharmacological activities of its derivative. Several publications over the last few decades have specified various methods of synthesis. This includes classical methods of synthesizing the primary quinoline derivatives and efficient methods that reduce reaction time with increased yield employing procedures that fulfill one of the twel
СтатьяОбзорПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Antibiotic resistance associated with various microorganisms such as Gram-positive, Gram-negative, fungal strains, and multidrug-resistant tuberculosis increases the risk of healthcare survival. Preliminary therapeutics becoming ineffective that might lead to noteworthy mortality presents a crucial challenge for the scientific community. Hence, there is an urgent need to develop hybrid compounds as antimicrobial agents by combining two or more bioactive heterocyclic moieties into a single molecular framework with fewer side effects and a unique mode of action. This review highlights the recent
СтатьяОбзорПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
BACKGROUND: Defining the presence of acute and chronic brain inflammation remains a challenge to clinicians due to the heterogeneity of clinical presentations and aetiologies. However, defining the presence of neuroinflammation, and monitoring the effects of therapy is important given its reversible and potentially damaging nature. We investigated the utility of CSF metabolites in the diagnosis of primary neuroinflammatory disorders such as encephalitis and explored the potential pathogenic role of inflammation in epilepsy.
METHODS: Cerebrospinal fluid (CSF) collected from 341 paediatric pati
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
The quinoline moiety remains a privileged antitubercular (anti-TB) pharmacophore, whereas 8-nitrobenzothiazinones are emerging potent antimycobacterial agents with two investigational candidates in the clinical pipeline. Herein, we report the synthesis and bioevaluation of 30 piperazinyl-benzothiazinone-based quinoline hybrids as prospective anti-TB agents. Preliminary evaluation revealed 24/30 compounds exhibiting substantial activity (minimum inhibitory concentration [MIC] = 0.06-1 µg/ml) against Mycobacterium tuberculosis (Mtb) H37Rv. Cytotoxicity analysis against Vero cells found these to
СтатьяПолный текст не найденПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Three hexa-hydro-quinoline derivatives were synthesized and crystallized in an effort to study the structure-activity relationships of these calcium-channel antagonists. The derivatives are ethyl 4-(2-meth-oxy-phen-yl)-2,7,7-trimethyl-5-oxo-1,4,5,6,7,8-hexa-hydro-quinoline-3-carboxyl-ate, C22H27NO4, (I), ethyl 4-(4-meth-oxy-phen-yl)-2,7,7-trimethyl-5-oxo-1,4,5,6,7,8-hexa-hydro-quinoline-3-carb-ox-yl-ate, C22H27NO4, (II), and ethyl 4-(3,4-di-hydroxy-phen-yl)-2,7,7-trimethyl-5-oxo-1,4,5,6,7,8-hexa-hydro-quinoline-3-carboxyl-ate, C21H24NO5, (III). In these hexa-hydro-quinoline derivatives, common
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
A communicable disease such as tuberculosis (TB), which takes ∼10 million lives worldwide every year, is one of the major concerns for future generations. The intake of multiple antibiotics is increasing because of the emergence of multiple drug-resistant TB (MDR-TB) to pathogens which do not respond to the first-line TB drugs. Even though numerous drugs are available on the market, there is a huge need for MDR-TB drugs. Herein, our emphasis was to synthesise a series of 2,4,6-substituted quinoline conjugated piperazine coupled sulfonamides, as well as amides, and to study and evaluate their i
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
A novel diarylethene-based fluorescent chemosensor containing a quinoline unit (1o) had been designed and synthesized. 1o showed good photochromic ability and fluorescence switching properties by alternating UV/vis light irradiation. The chemosensor showed high "Turn-off" fluorescent selectivity for Hg2+ by competitive tests of the fluorescence reaction in the presence other ions in acetonitrile solution. The stoichiometry between the compound 1o and Hg2+ was 1:1 by Job's plot curve and HRMS analysis. In addition, the LOD for Hg2+ was calculated as 60 nM. The fluorescence emission can be back
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Human African Trypanosomiasis (HAT) is a vector-borne disease caused by kinetoplastid parasites of the Trypanosoma genus. The disease proceeds in two stages, with a hemolymphatic blood stage and a meningo-encephalic brain stage. In the latter stage, the parasite causes irreversible damage to the brain leading to sleep cycle disruption and is fatal if untreated. An orally bioavailable treatment is highly desirable. In this study, we present a brain-penetrant, parasite-selective 20S proteasome inhibitor that was rapidly optimized from an HTS singleton hit to drug candidate compound 7 that showed
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Chloroquine (CQ) has been the main treatment for malaria in regions where there are no resistant strains. Molecular hybridization techniques have been used as a tool in the search for new drugs and was implemented in the present study in an attempt to produce compound candidates to treat malarial infections by CQ-resistant strains. Two groups of molecules were produced from the 4-aminoquinoline ring in conjugation to hydrazones (HQ) and imines (IQ). Physicochemical and pharmacokinetic properties were found to be favorable when analyzed in silico and cytotoxicity and antiplasmodial activity wer
СтатьяПолный текст не найденПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
With the aim of gaining new insight into the underlying apoptosis mechanisms and in vivo efficacy of cyclometalated Ir(III) complexes as metalodrugs, six new cyclometalated Ir(III)-quinoline complexes, [Ir(1a)(2pq)2] (2a), [Ir(1b)(2pq)2] (2b), [Ir(1c)(2pq)2] (2c), [Ir(1d)(2pq)2] (2d), [Ir(1e)(2pq)2] (2e), and [Ir(1f)(2pq)2] (2f) (2pq = 2-phenylisoquinoline), have been synthesized using 5,7-dihalo-8-hydroxylquinoline ligands (1a-1f) and [Ir(2pq)2Cl]2 precursors and characterized. Complexes 2a-2f have shown potent anticancer activity against cisplatin-resistant SK-OV-3/DDP and A549/DDP cells (IC
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Thieno[2,3-b]pyridines are a class of compounds known for their potent anti-proliferative activities against a range of human cancer cell lines. In this research, a number of strategies to generate analogues that have improved aqueous solubility whilst retaining the potent anti-proliferative actions, compared to previously-explored compounds in this class, were made. Herein we report the synthesis of 80 novel compounds, comprising two series, all based on the thieno[2,3-b]pyridine core structure. Overall, it was found that introducing alternative heterocycles did not notably improve the solubi
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
MedElevator
Войти в исследования