A large number of carboximides have been synthesized, tested and, in some cases, marketed as agricultural fungicidal agents. One carboximide fungicide N-(3,5-dichlorophenyl)succinimide (NDPS) proved to be both highly efficacious as a fungicide and a nephrotoxin. The purpose of this study was to compare the acute nephrotoxic potential of three N-(3,5-dichlorophenyl)carboximide fungicides [NDPS, vinclozolin (VCLZ) and iprodione (IPDO)] to determine if nephrotoxic potential correlated with fungicidal efficacy among this class of structurally-related agricultural agents. Male Fischer 344 rats (4 r
Сравнительное исследованиеСтатьяПоддержка службы здравоохранения СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
A highly efficient BF3·OEt2-mediated cyclization of β,γ-unsaturated oximes and tosylhydrazones with N-(arylthio/arylseleno)succinimides has been established for the construction of N-heterocycles in a one-step manner. This metal-free cyclization provides direct access to isoxazoles and dihydropyrazoles in good to excellent yields at room temperature. The mechanistic experiments support the formation of a cationic species PhS+ which plays a critical role in this cyclization process.
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
The muscarinic activities on the isolated guinea-pig ileum and urinary bladder of some N-(4-amino-2-butynyl)succinimides, modified only in the amino group, were resolved into receptor affinity and efficacy components. The structural requirements for high affinity and high efficacy were quite different. Cyclic tertiary amino moieties generally favoured high affinity, while small acyclic amino and ammonium groups favoured high efficacy. On the ileum, dissociation constants and relative efficacies of the succinimides were highly correlated (r = 0.94-0.97) with those of the identically modified N-
СтатьяПоддержка службы здравоохранения СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Аннотация не предоставлена источником. Откройте карточку для перехода к публикации.
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Accurate quantification of deamidation and its succinimide intermediate in monoclonal antibodies remains challenging because artificial modifications can be introduced during sample preparation. Trypsin digestion is widely used for peptide mapping but is unsuitable for low-temperature or low-pH conditions, as its enzymatic activity is significantly reduced under these conditions. In this study, Lys-C was evaluated as an alternative protease due to its greater tolerance to digestion conditions. A design of experiments (DoE) approach was used to evaluate the effects of digestion temperature, buf
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
The ASGR-mediated endocytosis has been successfully applied to the hepatocyte-targeted delivery of therapeutic oligonucleotides via glycoconjugates. However, few studies have explored the conjugated small molecules due to the challenge of cleaving suitable linkers for the release of active small molecules, which is especially different from GalNAc-ONs cleaved by the deoxyribonuclease II in the lysosome. In this study, GalNAc-MMAE conjugates linked by CTSB-cleavable linkers were designed and synthesized. A comprehensive approach revealed that the conjugates were endocytosed by ASGR and subseque
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Herein, we report on the photoredox-initiated gold-mediated C(sp2)-CF3 and C(sp2)-N coupling reactions. By adopting gold as a platform for probing metallaphotoredox catalysis, we demonstrate that cationic gold(III) complexes are the key intermediates of the C-C and C-N coupling reactions. The high-valent gold(III) intermediates are accessed by virtue of photoredox catalysis through a radical chain process. In addition, the bond-forming step of the coupling reactions is the reductive elimination from cationic gold(III) intermediates, which is supported by isolation and crystallographic characte
СтатьяПоддержка NIH: внешняя программаПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
The Asn-Gly-Arg (NGR) motif and its deamidation product isoAsp-Gly-Arg (isoDGR) have recently attracted considerable attention as tumor-targeting ligands. Because an NGR-containing peptide and the corresponding isoDGR-containing peptide target different receptors, the spontaneous NGR deamidation can be used in dual targeting strategies. It is well known that the Asn deamidation proceeds via a succinimide derivative. In the present study, we computationally investigated the mechanism of succinimide formation from a cyclic peptide, c[CH₂CO-NGRC]-NH₂, which has recently been shown to undergo rapi
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Reversed-phase thin-layer chromatographic (RP TLC) retention coefficients for a newly designed series of N-phenyl-3-methyl succinimide derivatives, of a rationally expected anticonvusant activity, were determined as parameters of their lipophilicity. Basic pharmacokinetic descriptors of the agents were calculated in silico with the use of the established medicinal chemistry/drug design software. Highly significant, predictive relationships were found between the chromatographic retention constants and the bioactivity descriptors, which are assumed to account for drug absorption, distribution,
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Nephrotoxicity of the agricultural fungicide N-(3,5-dichlorophenyl)succinimide (NDPS) in rats is believed to involve metabolism on the succinimide ring. To further investigate this hypothesis, we synthesized and tested the following NDPS analogues, which contain other cyclic imide rings and may therefore be metabolized differently than NDPS: 3-(3,5-dichlorophenyl)-2,4-oxazolidinedione (DCPO), 3-(3,5-dichlorophenyl)-2,4-imidazolidinedione (DCPI), 3-(3,5-dichlorophenyl)-1-methyl-2,4-imidazolidinedione (DCPM) and 3-(3,5-dichlorophenyl)-2,4-thiazolidinedione (DCPT). Male Fischer 344 rats were admi
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
The agricultural fungicide N-(3,5-dichlorophenyl)succinimide (NDPS) induces nephrotoxicity in mammals characterized as polyuric renal failure and proximal tubular necrosis. Recent studies have suggested that NDPS-induced nephrotoxicity may be mediated by metabolites arising from the nephrotoxic NDPS metabolites N-(3,5-dichlorophenyl)-2-hydroxysuccinimide (NDHS) and/or N-(3,5-dichlorophenyl)-2-succinamic acid (2-NDHSA). The purpose of this study was to examine the effects of N-acetylcysteine (NAC), a nucleophilic agent, and two nonnucleophilic N-acetylamino acids, N-acetylserine (NAS) and N-ace
СтатьяПоддержка службы здравоохранения СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Аннотация не предоставлена источником. Откройте карточку для перехода к публикации.
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Аннотация не предоставлена источником. Откройте карточку для перехода к публикации.
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
The agricultural fungicide, N-(3,5-dichlorophenyl)succinimide (NDPS) induces acute polyuric renal failure which is attenuated by pretreatment with the glutathione depletors, diethyl maleate or buthionine sulfoximine (BSO). In the present study, the temporal aspects of BSO attenuation of NDPS nephrotoxicity were investigated. In addition, the ability of BSO to alter the renal accumulation of selected organic ions was examined as a possible mechanism for BSO's ability to attenuate NDPS nephrotoxicity. In the first set of experiments, NDPS (0.2 or 0.4 mmol/kg) or vehicle (sesame oil, 2.5 ml/kg) w
СтатьяПоддержка службы здравоохранения СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Structure-activity relationship study and in vitro biochemical studies with human leukocyte elastase, cathepsin G and proteinase 3 were conducted using a series of succinimide derivatives.
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоддержка службы здравоохранения СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Аннотация не предоставлена источником. Откройте карточку для перехода к публикации.
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Passive permeability is one of the key features that determine absorbability and one of the most studied properties in the early phases of drug development. Newly synthesized succinimide derivatives from two different series (1-aryl-3-methylsuccinimides and 1-aryl-3-ethyl-3-methylsuccinimides) with high biological potential have been subjected to estimation of their passive permeability and their association with (a) experimentally obtained anisotropic lipophilicity, (b) in silico-calculated lipophilicity and (c) in silico-predicted permeability and absorbability. Non-cellular-based parallel a
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
A doubly stereocontrolled organocatalytic asymmetric Michael addition to the synthesis of substituted succinimides is described. Starting from aldehydes and maleimides, both enantiomers of the succinimides could be obtained in high to excellent yields (up to 98%) and enantioselectivities (up to 99%) when one of the two special chiral diterpene-derived bifunctional thioureas was individually used as a catalyst. Moreover, these catalysts can be efficiently used in large-scale catalytic synthesis with the same level of yield and enantioselectivity.
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
In vivo metabolism, nephrotoxicity and covalent binding to proteins were evaluated in male Fischer 344 rats that received [2,3-14C]-N-(3,5-dichlorophenyl)succinimide (14C-NDPS). Some animals were pretreated with the enzyme inducer phenobarbital (PB, 80 mg/kg per day, for 3 days, i.p. in saline) prior to receiving a non-nephrotoxic dose of 14C-NDPS (0.2 mmol/kg, i.p. in corn oil). Other rats were pretreated with the cytochrome P450 inhibitor 1-aminobenzotriazole (ABT, 100 mg/kg, 1 h prior to NDPS, i.p. in saline) before administration of a non-toxic or a toxic dose (0.2 or 0.6 mmol/kg, respecti
СтатьяПоддержка службы здравоохранения СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Derivatization using 3-pyridylcarbinol coupled with liquid chromatography electrospray ionization tandem mass spectrometry (LC/MS/MS) was used to characterize a novel Phase II metabolite of the nephrotoxic agricultural fungicide, N-(3,5-dichlorophenyl)succinimide (NDPS). A glucuronide conjugate of N-(3,5-dichlorophenyl)-2-hydroxysuccinamic acid (2-NDHSA) was identified in the urine from a rat dosed with [14C]NDPS. However, 2-NDHSA contains an aliphatic hydroxyl group and a carboxylic acid group, both of which are potential sites for glucuronidation. Mass spectrometry alone was unable to distin
СтатьяПоддержка службы здравоохранения СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
MedElevator
Войти в исследования