ETHNOPHARMACOLOGICAL RELEVANCE: Ligusticum striatum DC., also known as Ligusticum chuanxiong Hort. (LCH), is widely used in China for its excellent effect in ischaemic stroke (IS) patients, and borneol (BO) has been confirmed to maintain the blood‒brain barrier (BBB) after stroke. They are often used as a combination in the prescriptions of IS patients. Although the advantage of their combined treatment in improving brain ischaemia has been verified, their synergistic mechanism on BBB maintenance is still unclear.
AIM OF THE STUDY: This study was designed to evaluate the synergistic effect of
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Targeted treatment of cerebral ischemia/reperfusion injury (CIRI) remains a problem due to the difficulty in drug delivery across the blood-brain barrier (BBB). In this study, we developed Bo-TSA-NP, a novel tanshinone IIA (TSA) loaded nanoparticles modified by borneol, which has long been proved with the ability to enhance other drugs' transport across the BBB. The Bo-TSA-NP, with a particle size of about 160 nm, drug loading of 3.6%, showed sustained release and P-glycoprotein (P-gp) inhibition property. It demonstrated a significantly higher uptake by 16HBE cells in vitro through the clathr
СтатьяПолный текст не найденПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
BACKGROUND AND PURPOSE: Tanshinol borneol ester (DBZ) is a novel synthetic compound derived from Dantonic® , a botanical drug approved in 26 countries outside the United States for angina pectoris and currently undergoing FDA Phase III clinical trial. Here, we investigated the angiogenic effects of (S)-DBZ and (R)-DBZ isomers in vitro and in vivo.
EXPERIMENTAL APPROACH: A network pharmacology approach was used to predict molecular targets of DBZ. The effects of DBZ isomers on proliferation, migration, and tube formation of human endothelial cells were assessed. For in vivo approaches, the tra
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
There is evidence that indicates that tonic activation of cannabinoid CB1 receptors plays a role in extinction/reinstatement of cocaine seeking-behavior but is not involved in the maintenance of cocaine self-administration. To further explore the importance of other endocannabinoid-related receptors in an animal model of cocaine addiction, the present paper examines cannabinoid CB2 receptor antagonist N-((1S)-endo-1,3,3-trimethylbicyclo(2.2.1)heptan-2-yl)-5-(4-chloro-3-methylphenyl)-1-(4-methylbenzyl)-pyrazole-3-carboxamide (SR144528) and the transient receptor potential vanilloid type-1 (TRPV
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
The analgesic and anti-hyperalgesic effects of cannabinoid- and vanilloid-like compounds, plus the fatty acid amide hydrolase (FAAH) inhibitor Cyclohexylcarbamic acid 3'-carbamoyl-biphenyl-3-yl ester (URB597), and acetaminophen, were evaluated in the phenyl-p-quinone (PPQ) pain model, using different routes of administration in combination with opioid and cannabinoid receptor antagonists. All the compounds tested produced analgesic effects. Delta(9)-tetrahydrocannabinol (Delta(9)-THC) and (R)-(+)-arachidonyl-1'-hydroxy-2'-propylamide ((R)-methanandamide) were active by three routes of administ
СтатьяПоддержка NIH: внешняя программаПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Bornyl cis-4-hydroxycinnamate, a bioactive compound isolated from Piper betle stems, has the potential for use as an anti-cancer agent. This study investigated the effects of bornyl cis-4-hydroxycinnamate on cell migration and invasion in melanoma cells. Cell migration and invasion were compared in A2058 and A375 melanoma cell lines treated with/without bornyl cis-4-hydroxycinnamate (1⁻6 µM). To examine whether bornyl cis-4-hydroxycinnamate has a potential anti-metastatic effect on melanoma cells, cell migration and invasion assays were performed using a Boyden chamber assay and a transwell ch
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Cannabinoids have been shown to inhibit sensory nerve activation in guinea-pigs and humans. Their effects are mediated by specific activation of two types of receptors, named CB(1) and CB(2). The purpose of this study was to investigate the effects of WIN 55,212-2, (R)-(+)-[2,3-dihydro-5methyl-3-[(4-morpholino)methyl]pyrrolo-[1,2,3-de]-1,4-benzoxazin-6-yl](1-naphthyl)methanone, a non selective agonist of cannabinoid receptors, and JWH 133, (6aR,10aR)-3-(1,1-dimethylbutyl)-6a,7,10,10a-tetrahydro-6,6,9-trimethyl-6H-dibenzo[b,d]pyran a selective cannabinoid CB(2) receptor agonist, on the sensory
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
The endocannabinoid 2-arachidonoylglycerol (2-Delta(4)Ach-Gro) activates human platelets in platelet-rich plasma at physiological concentrations. The activation was inhibited by selective antagonists of CB(1) and CB(2) cannabinoid receptors, but not by acetylsalicylic acid. Human platelets can metabolize 2-Delta(4)Ach-Gro by internalization through a high affinity transporter (K(m) = 300 +/- 30 nM, V(max) = 10 +/- 1 pmol.min(-1).mg protein(-1)), followed by hydrolysis by a fatty acid amide hydrolase (K(m) = 8 +/- 1 microM, V(max) = 400 +/- 50 pmol.min(-1).mg protein(-1)). The anandamide transp
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Bisdemethoxycurcumin (BDCur) has been found widely in foods such as cheese, butter, etc., and in curry (powder) as a spice. It has been reported to possess anticancer activity. However, its poor absorption limited its application. Natural borneol (NB) has been used as a promoter of drug absorption and widely used in candies, beverages, baked goods, chewing gum and other foods. Thus, we investigated whether NB could potentiate the cellular uptake of BDCur, and elucidated the molecular mechanisms of their combined inhibitory effects on HepG2 cells. Our results demonstrate that NB significantly e
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
BACKGROUND: The cyclic GMP-AMP synthase (cGAS)-stimulator of interferon (IFN) genes (STING) pathway is critical in the innate immune system and can be mobilized by cytosolic DNA. The various inflammatory and autoimmune diseases progression is highly correlated with aberrant cGAS-STING pathway activation. While some cGAS-STING pathway inhibitor were identified, there are no drugs that can be applied to the clinic. Compound Danshen Dripping Pill (CDDP) has been successfully used in clinic around the world, but the most common application is limited to cardiovascular disease. Therefore, the purpo
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Molecular cloning has revealed the presence of four high-affinity GABA transporters in the brain. The existence of three of these sites, GAT-2, GAT-3, and BGT-1, was unknown prior to their cloning and almost nothing is known of the role they play in regulating GABAergic transmission. In large measure our paucity of knowledge is attributable to the lack of specific inhibitors for these sites. In the present communication we describe the cloning and expression of the human homologue of GAT-3, and the identification of an inhibitor, (S)-SNAP-5114, with selectivity for this site. (S)-SNAP-5114 dis
Сравнительное исследованиеСтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
The prototypic cannabinoid type 1 (CB₁) receptor antagonist/inverse agonist, rimonabant, is comprised of a pyrazole core surrounded by a carboxyamide with terminal piperidine group (3-substituent), a 2,4-dichlorophenyl group (1-substituent), a 4-chlorophenyl group (5-substituent), and a methyl group (4-substituent). Previous structure-activity relationship (SAR) analysis has suggested that the 3-position may be involved in receptor recognition and agonist activity. The goal of the present study was to develop CB₁-selective compounds and explore further the SAR of 3-substitution on the rimonaba
СтатьяПоддержка NIH: внешняя программаПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
BACKGROUND: Endocannabinoids are novel lipid mediators with hypotensive and cardiodepressor activity. Here, we examined the possible role of the endocannabinergic system in cardiovascular regulation in hypertension.
METHODS AND RESULTS: In spontaneously hypertensive rats (SHR), cannabinoid-1 receptor (CB1) antagonists increase blood pressure and left ventricular contractile performance. Conversely, preventing the degradation of the endocannabinoid anandamide by an inhibitor of fatty acid amidohydrolase reduces blood pressure, cardiac contractility, and vascular resistance to levels in normote
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
It has been demonstrated previously that cannabinol (CBN) differentially modulates interleukin-2 (IL-2) protein secretion by T cells with a corresponding change in extracellular signal-regulated kinase activity. The objective of the present studies was to further investigate the molecular mechanism by which CBN enhances IL-2 gene expression using the EL4 T cell line. We demonstrate here that steady-state IL-2 mRNA expression was significantly enhanced by CBN in a concentration-dependent manner in EL4 cells activated with suboptimal concentrations of phorbol-12-myristate-13-acetate (2-10 nM). C
СтатьяПоддержка службы здравоохранения СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Histone deacetylases (HDACs) are pivotal epigenetic regulators that control gene expression, cell proliferation, and differentiation, and their dysregulation is closely associated with the onset and progression of multiple cancers. The therapeutic importance of these enzymes is reflected by FDA approval of HDAC inhibitors for oncology indications. Despite this clinical success, most FDA-approved agents employ conventional zinc-binding groups (ZBGs) such as hydroxamic acid and 2-aminoanilide, which are frequently linked to metabolic instability, genotoxicity, and poor pharmacokinetic behavior.
Полный текст найденПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
This review examines publications over the past two years devoted to histone deacetylase inhibitors for the treatment of cancer, diseases of the nervous, cardiovascular, digestive, and respiratory systems, and autoimmune diseases. The review covers various classes of histone deacetylase inhibitors depending on the zinc-binding group, in particular hydroxamic acids, benzamides, hydrazides, carboxylic acids, and cyclic peptides. The review pays special attention to the mechanisms of development of pathologies involving various isoforms of histone deacetylases. The review shows that, for the trea
Полный текст найденПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
MedElevator
Войти в исследования