Neurochemical interactions of tiletamine, a potent phencyclidine (PCP) receptor ligand, with the N-methyl-D-aspartate (NMDA)-coupled and -uncoupled PCP recognition sites were examined. Tiletamine potently displaced the binding of [3H]1-(2-thienyl)cyclohexylpiperidine with an IC50 of 79 nM without affecting sigma-, glycine, glutamate, kainate, quisqualate, or dopamine (DA) receptors. Like other PCP ligands acting via the NMDA-coupled PCP recognition sites, tiletamine decreased basal, harmaline-, and D-serine-mediated increases in cyclic cGMP levels and induced stereotypy and ataxia. Tiletamine
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
The addition of two volumes of N,N-dimethylformamide (DMF) to serum, plasma, and postmortem blood with subsequent centrifugation resulted in supernatant that could be directly analyzed by EMIT d.a.u. urine reagents on the Syva autocarousel. Application of this method to the drugs below gave cutoff concentrations in milligrams of immunochemically cross-reactive analyte equivalents/L as follows: 0.05 for amphetamine, 0.05 for secobarbital, 0.075 for methadone, 0.05 for methaqualone, 0.025 for phencyclidine, and 0.05 for propoxyphene. Quantitative "false" negative/positive noncongruence between t
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Brexpiprazole, a serotonin-dopamine activity modulator, is currently being tested in clinical trials as a new therapy for a number of neuropsychiatric diseases, including schizophrenia and major depressive disorder. Accumulating evidence suggests that 5-hydroxytryptamine (5-HT)1A receptors play a role in cognition. This study was undertaken to examine whether brexpiprazole, a novel drug with 5-HT1A receptor partial agonism, could improve cognitive deficits in mice, induced by repeated administration of the N-methyl-d-aspartate (NMDA) receptor antagonist, phencyclidine (PCP). Subsequent subchro
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Accumulating evidence suggests that the serotonin 5-HT(1A) receptor may play a role in the pathophysiology of schizophrenia. The present study was undertaken to examine the effects of perospirone, an atypical antipsychotic drug with 5-HT(1A) receptor agonism, on cognitive deficits in mice after repeated administration of the NMDA receptor antagonist phencyclidine (PCP). Subsequent subchronic (14 days) administration of perospirone (1.0, 3.0, or 10 mg/kg) significantly attenuated PCP (10 mg/kg)-induced cognitive deficits in mice, in a dose-dependent manner. The effects of perospirone (10 mg/kg)
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
A model for predicting the magnitude of error (% Err) in measuring tissue concentrations of a compound that have not been corrected for residual blood in the tissue was previously developed. The model was tested using data for phencyclidine tissue distribution in the rat. It is shown that % Err may be expressed as a function of volume fraction of blood in tissue (VF)B and tissue-to-blood distribution coefficient. Correction for residual blood is important when the volume fraction of the blood in the tissue is large and when the compound is not taken up substantially by the tissue. On the other
СтатьяПоддержка службы здравоохранения СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
The N-methyl-d-aspartate receptor (NMDAR) antagonists including phencyclidine (PCP) and ketamine produce cognitive deficits in rodents and humans. We previously reported that (R)-ketamine produced the beneficial effects compared to (S)-ketamine in several animal models including depression. Here we compared the effects of two enantiomers of ketamine on cognitive deficits in mice after repeated administration of PCP. PCP (10 mg/kg/day for 10 days)-induced cognitive deficits were ameliorated by subsequent repeated intermittent administration of (R)-ketamine (10 mg/kg/day, twice weekly for 2-week
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПолный текст не найденПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
The present study investigated how repeated administration of aripiprazole (a novel antipsychotic drug) alters its behavioral effects in two behavioral tests of antipsychotic activity and whether this alteration is correlated with an increase in dopamine D2 receptor function. Male adult Sprague-Dawley rats were first repeatedly tested with aripiprazole (3, 10 and 30 mg/kg, subcutaneously (sc)) or vehicle in a conditioned avoidance response (CAR) test or a phencyclidine (PCP) (3.20 mg/kg, sc)-induced hyperlocomotion test daily for five consecutive days. After 2-3 days of drug-free retraining or
СтатьяПоддержка NIH: внешняя программаПолный текст не найденПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
We have previously reported that a competitive N-methyl-D-aspartate (NMDA) receptor antagonist, DL-[E]-2-amino-4-methyl-5-phosphono-3-pentenoic acid (CGP 37849), produces stereotyped behaviors and hyperlocomotion in amygdala kindled rats at doses which do not induce such phencyclidine (PCP)-like behaviors in nonkindled rats, indicating that kindling predisposes rats to such adverse effects of competitive NMDA receptor antagonists. From these data we predicted that epileptic patients may exhibit a hypersensitivity to PCP-like adverse effects of competitive NMDA receptor antagonists, which was s
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
In bovine adrenal medullary cells, phencyclidine inhibited carbachol-induced influx of 22Na, 45Ca and secretion of catecholamines in a concentration-dependent manner with a similar potency (IC50 7.0 microM). Phencyclidine also suppressed veratridine-induced influx of 22Na, 45Ca and secretion of catecholamines (IC50 60.0 microM). High K-induced 45Ca influx and catecholamine secretion were not affected by phencyclidine. In the cells preloaded with 86Rb (an alternative tracer for 42K), phencyclidine inhibited the efflux of 86Rb caused by carbachol (IC50 10.0 microM) or by veratridine (IC50 56.0 m
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Phencyclidine (PCP) is a noncompetitive, open channel blocker of the N-methyl-D-aspartate (NMDA) receptor-ion channel complex. When administered to immature animals, it is known to cause apoptotic neurodegeneration in several regions, and this is followed by olanzapine-sensitive, schizophrenia-like behaviors in late adolescence and adulthood. Clarification of its mechanism of action could yield data that would help to inform the treatment of schizophrenia. In our initial experiments, we found that α-amino-3-hydroxy-5-methyl-4-isoxazoleproprionic acid (AMPA) inhibited PCP-induced apoptosis in o
СтатьяПоддержка NIH: внешняя программаПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Assessing fatalities linked to new psychoactive substances (NPS) often remains challenging. This study investigates a fatal intoxication involving the novel phencyclidine derivative 3-chloro-phencyclidine (3-Cl-PCP), analyzing its phase I metabolism aided by pooled human liver microsomes (pHLMs) and supported by in silico models. Postmortem samples (bile, urine, cardiac and femoral blood, and gastric contents) and three syringes were collected from a fatal intoxication case. Quantification was performed using liquid chromatography-tandem mass spectrometry (LC-MS/MS). In vitro metabolism studie
СтатьяКлинический случайПолный текст не найденПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
The critical involvement of dopamine in cognitive processes has been well established, suggesting that therapies targeting dopamine metabolism may alleviate cognitive dysfunction. Catechol-O-methyl transferase (COMT) is a catecholamine-degrading enzyme, the substrates of which include dopamine, epinephrine, and norepinephrine. The present work illustrates the potential therapeutic efficacy of COMT inhibition in alleviating cognitive impairment. A brain-penetrant COMT inhibitor, tolcapone, was tested in normal and phencyclidine-treated rats and COMT-Val transgenic mice. In a novel object recogn
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Background: Illicit drug use has become a global epidemic, yet it is unclear if drug smoking increases the risk of tobacco-related cancers.Objectives: We aimed to evaluate hypothesized associations between smoking three drugs - opium, phencyclidine (PCP) and crack cocaine and lung and upper aerodigestive tract (UADT) cancers.Methods: A population-based case-control study with 611 lung cancer cases (50% male), 601 UADT cancers cases (76% male), and 1,040 controls (60% male) was conducted in Los Angeles County (1999-2004). Epidemiologic data including drug smoking histories were collected in fac
СтатьяПоддержка NIH: внешняя программаПолный текст не найденПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
One of the major hypotheses regarding the pathogenesis of schizophrenia is the implication of neurodevelopmental abnormality. However, the mechanism of delayed onset of schizophrenic symptoms, in which increased dopaminergic activity in mesolimbic or mesocortical dopamine systems plays a pathological role, is not known. In this study, we investigated whether the chronic blockade of N-methyl-D-aspartate (NMDA) receptor by phencyclidine (PCP), an NMDA channel blocker, during development could disrupt the dopamine system during later life. Neonatal rats were injected with PCP subcutaneously daily
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Previous research in our laboratory revealed sexually dimorphic effects of prior exposure to phencyclidine (PCP) on elevated plus maze behavior. In an attempt to examine the developmental time course of this effect and determine the extent to which it generalizes to other anxiety paradigms, young adult (61-64 days old) and adult (96-107 days old) male and female rats were treated with PCP (15 mg/kg) or saline. Following a two week withdrawal period, animals were tested in either the elevated plus maze (EPM) or a light-dark exploration (LD) test. In adults, both tests revealed a sexually dimorp
Сравнительное исследованиеСтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Non-coding RNA molecules such as miRNAs have emerged as critical regulators of neuronal functions. The present study investigates a role for miRNA-143, a highly conserved miRNA, in locomotorhyperactivity induced bythe psychotomimetic phencyclidine (PCP), a non-selective antagonist of the N-methyl-d-aspartate (NMDA) glutamate receptor. Following acute PCP administration to mice, the content of miRNA-143 was reduced in plasma, prefrontal cortex (PFC) and hippocampus, reaching a minimum after 2 h. The antipsychotics haloperidol and clozapine attenuated hyperlocomotion and the decrease in miR-143
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПолный текст не найденПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Metabotropic glutamate-5 receptors (mGluR5), which physically and functionally interact with N-methyl-D-Aspartate (NMDA) receptors, likewise control cognitive processes and have been proposed as targets for novel classes of antipsychotic agent. Since social cognition is impaired in schizophrenia and disrupted by NMDA receptor antagonists like dizocilpine, we evaluated its potential modulation by mGluR5. Acute administration (0.63-40 mg/kg) of the mGluR5 positive allosteric modulators (PAMs), 3-cyano-N-(1,3-diphenyl-1H-pyrazol-5-yl)benzamide (CDPPB) and ADX47273, reversed a delay-induced impair
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Aberrant cortical oscillations in the beta and gamma range are associated with symptoms of schizophrenia and other psychiatric conditions. We have thus investigated the ability of anterior cingulate cortex (ACC) in vitro to generate beta and gamma oscillations, and how these are affected by Group II metabotropic glutamate (mGlu) receptor activation and blockade of N-methyl-d-aspartate (NMDA) receptors. Activation of Group II mGlu receptors, and mGlu2 specifically, with orthosteric agonists reduced the power of both beta and gamma oscillations in ACC without a significant effect on oscillation
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
1. The electroencephalographic (EEG) effects of the propsychotic agent phencyclidine (PCP), were studied in conscious rats using power spectra (0 - 30 Hz), from the prefrontal cortex or sensorimotor cortex. PCP (0.1 - 3 mg kg(-1) s.c.) caused a marked dose-dependent increase in EEG power in the frontal cortex at 1 - 3 Hz with decreases in power at higher frequencies (9 - 30 Hz). At high doses (3 mg kg(-1) s.c.) the entire spectrum shifted to more positive values, indicating an increase in cortical synchronization. MK 801 (0.05 - 0.1 mg kg(-1) i.p.) caused similar effects but with lesser change
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
The serotonin (5-HT)2 C receptor(R) is a widely distributed G-protein-coupled receptor, expressed abundantly in the central nervous system. Alstonine is a natural product that has significant properties of atypical antipsychotic drugs (AAPDs), in part attributed to 5-HT2 CR agonism. Based on alstonine, we developed NU-1223, a simplified β carboline analog of alstonine, which shows efficacies comparable to alstonine and to other 5-HT2 CR agonists, Ro-60-0175 and lorcaserin. The 5-HT2 CR antagonism of some APDs, including olanzapine, contributes to weight gain, a major side effect which limits i
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.