The influence of some antagonists of histamine receptors on morphine-, fentanyl-, and pentazocine-induced analgesia was studied in rats and mice. H1-receptor antagonists (benzhydramine mepyramine) potentiated analgesic action of morphine and fentanyl. Given alone in high doses they also induced a naloxone non-reversible analgesia. Analgesic effects of pentazocine were not changed by benzhydramine and mepyramine. H2-receptor antagonist-cimetidine enhanced also analgesia induced by morphine and fentanyl in rats, but it either increased (after icv injection of 50 micrograms) or decreased (after i
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Naltrexone methylbromide and naloxone methylbromide, quaternary derivatives of naltrexone and naloxone respectively, are assumed to act peripherally. Both compounds reversed the intestinal stimulating effect of morphine in the dog. Naltrexone methylbromide 5 mg/kg s.c. blocked morphine-induced intestinal spike potentials for 50 min while intravenous doses caused antagonism for only 25 min. The antagonism by the s.c. route approximated that produced by naltrexone 0.2 mg/kg s.c. In morphine-dependent dogs, naltrexone methylbromide did not appear to antagonize morphine centrally in doses ranging
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
A pattern of lever pressing and schedule-induced polydipsia was maintained in rats by a fixed-interval 90-second of food presentation. The effects of acute morphine, methadone, nalorphine, naloxone, pentazocine and cyclazocine were studied in control rats (morphine-free rats) and rats maintained on 200 mg/kg daily oral infections of morphine (morphine-maintained rats). The effects of morphine, nalorphine and naloxone also were studied in rats that were drinking a 0.5 mg/ml of morphine solution (morphine-drinking rats) in the experimental apparatus. All six drugs decreased drinking in the morph
СтатьяПоддержка правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Аннотация не предоставлена источником. Откройте карточку для перехода к публикации.
Сравнительное исследованиеСтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Аннотация не предоставлена источником. Откройте карточку для перехода к публикации.
СтатьяПоддержка службы здравоохранения СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
The narcotic antagonist TR5379M had po LD50 values of 365 and 750 mg/kg and iv LD50 values of 35.0 and 22.3 mg/kg in the mouse and rat, respectively. Subchronic (one month) po administration to rats at 40, 120, or 400 mg/kg/day and to cynomolgus monkeys at 20, 45, or 100 mg/kg/day showed the compound to be well tolerated at doses of 40 and 45 mg/kg, respectively. Deaths during the subchronic studies included one monkey following a single dose of 100 mg/kg and six rats following repeated doses of 400 mg/kg. Signs of toxicosis in rats included clonic convulsions (high-dose animals only) and mild
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Аннотация не предоставлена источником. Откройте карточку для перехода к публикации.
СтатьяПолный текст не найденПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Аннотация не предоставлена источником. Откройте карточку для перехода к публикации.
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Аннотация не предоставлена источником. Откройте карточку для перехода к публикации.
Клиническое исследованиеСравнительное исследованиеСтатьяРандомизированное исследованиеПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
A conformational study of a series of oripavine derivatives is reported using the PCILO semiempirical quantum mechanical method. Low-energy conformers of carbinol substituents on C7-C19-R1R2OH are found with and without intramolecular hydrogen bonding to the C6-OCH3 group. The relative energies of these conformers depend on the R1 and R2 groups and the diastereoisomerism of the alcohol. The results are consistent with available NMR and IR studies of intramolecular hydrogen bonding and with crystallographic data. The importance of interaction between specific conformations of C19 carbinols and
СтатьяПоддержка службы здравоохранения СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Oxilorphan is a fully synthetic morphinan derivative containing the 14-hydroxy group characteristics of naloxone and naltrexone. As a narcotic antagonist, oxilorphan was 4 times more potent than dl-cyclazocine, equipotent to naloxone and about one-fourth as potent as naltrexone parenterally. Duration studies in rodents were inconclusive, but in antagonism of morphine analgesia and miosis in the dog, oxilorphan was longer acting than naloxone and equivalent to dl-cyclazocine. Oxilorphan was inactive in the conventional animal thermal analgesic tests. However, oxilone did exhibit relatively weak
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Аннотация не предоставлена источником. Откройте карточку для перехода к публикации.
Сравнительное исследованиеСтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Аннотация не предоставлена источником. Откройте карточку для перехода к публикации.
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Groups of male CD-1 mice (n = 12/group) were injected intraperitoneally (IP) with 5 g ethanol/kg of body weight. After loss of righting reflex, they were given vehicle or one of 2-3 doses of reputed or potential antagonists of ethanol intravenously (IV). Sleep time was measured from loss to return of righting reflex. Mean sleep time (MST) was increased significantly (P less than 0.05) by a large dose of dl-amphetamine (24 mg/kg) and by 4-aminopyridine (1, 5 mg/kg). Significant (P less than 0.01) increases were also produced by small and large doses of aminophylline (25, 100 mg/kg) and by yohim
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Аннотация не предоставлена источником. Откройте карточку для перехода к публикации.
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
In patients, pentazocine administered i.v. can have an unusual action for a strong analgesic-an elevation of blood pressure. The objective of this study in rats was to better quantify and explain the molecular mechanism for the vascular action of l-pentazocine and compare it with other analgesics and narcotic antagonists. In anesthetized rats, l-pentazocine (0.3-3 mg/kg i.v.) elevated blood pressure and this effect was potentiated in pithed rats. The contraction appeared to be nonadrenergic as it was not blocked by the alpha blocker, phenoxybenzamine. In vitro, morphine (ED50 = 4 X 10(-5) M) a
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Three narcotic antagonist drugs (EN-1639 or naltrexone, M-5050 or diprenorphine and the 6-oxo analogue of oxilorphan, S-20682) were evaluated in increasing doses (1-80 micrograms/kg) in the unanaesthetised dog for possible effects on blood pressure, heart rate, respiratory rate, arterial blood gases, and convulsive EEG changes. Compared to the control-awake situation, diprenorphine and S-20682 induced hypotension (maximum fall 15%), bradycardia (maximum 12%) and bradypnoea (maximum 25%). These effects were not increased at doses higher than 20 micrograms/kg. Despite the induced bradypnoea, the
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
N-Allyl-, N-(cyclopropylmethyl)-, and N-propyl-endo-ethenotetrahydronororipavines (N-substituted 6,14-endo-etheno-4,5-epoxy-3-hydroxy-6-methoxymorphinans) were synthesized with potential acylating or alkylating moieties at the C-7 position (isothiocyanato, (bromoacetyl)amino, and (methoxyfumaroyl)amino) and examined in vivo for their narcotic agonist and antagonist activities and for their ability to interact with opioid receptors in vitro. The N-(cyclopropylmethyl)-substituted compounds were found to have the highest affinity for opioid receptors among these N-substituted compounds, although
СтатьяПоддержка службы здравоохранения СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
A general synthesis of variously substituted 2,6-methano-3-benzazocine-11-propanols is described. Nine N-CH3 derivatives and their corresponding N-cyclopropylmethyl counterparts were prepared and studied in the mouse acetylcholine induced writhing and rat phenazocine antagonism tests. The results are compared with literature information on the bridged oripavine methanols. It is concluded that the synthetic analogues have a different structure-activity profile, in general being weak agonists but potent antagonists.
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Аннотация не предоставлена источником. Откройте карточку для перехода к публикации.
Клиническое исследованиеСравнительное исследованиеСтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.