Neurokinin receptors belong to the GPCRs family and are ubiquitously expressed throughout the nervous and immune systems. Neurokinin receptors in coordination with neurokinins playing an important role in many physiological processes, including smooth muscle contraction, secretion, proliferation, and nociception. They also contribute to various disease conditions such as inflammatory bowel disease, rheumatoid arthritis, multiple sclerosis, psoriasis, and cancer. Neurokinin receptors antagonist are potent and highly selective and showing success in treating chemotherapy-induced nausea and vomit
СтатьяОбзорПолный текст не найденПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Postoperative nausea and vomiting (PONV) are the second most frequent adverse events after surgery second only to postoperative pain. Despite the advances in antiemetics and implementation of multimodal prophylactic interventions, the clinical management of PONV remains problematic. Neurokinin-1 (NK-1) receptor is a tachykinin receptor found throughout the central and peripheral nervous systems, with a particular affinity towards substance P. NK-1 receptors interact with several parts of the neuronal pathway for nausea and vomiting. This includes the chemoreceptor trigger zone, the gastrointes
СтатьяОбзорПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Kisspeptin and neurokinin B (NKB) are hypothalamic neuropeptides that are vital for reproductive health. An absence of either kisspeptin or NKB signaling results in hypogonadotrophic hypogonadism and a failure to proceed through puberty. In recent years, several studies have demonstrated potential avenues for the clinical utility of medications that act through these pathways in the assessment and treatment of reproductive disorders. Kisspeptin acts to stimulate hypothalamic gonadotrophic-releasing hormone (GnRH) secretion from the hypothalamus. Kisspeptin induces gonadotrophin secretion in bo
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАОбзорПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
The excitation of longitudinal antral muscle by substance P (SP) involves both a myogenic and a cholinergic effect. To examine if these responses are mediated by different neurokinin receptors, we studied the mechanical response and the release of [3H]acetylcholine from antral muscle strips in response to SP, substance P methylester (SPME), neurokinin A (NKA), neurokinin B (NKB), and several non-mammalian tachykinins. All peptides studied showed a dose-dependent inotropic and chronotropic effect on spontaneous phasic contractions. This ionotropic effect in longitudinal muscle was partially atr
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоддержка правительства СШАПоддержка службы здравоохранения СШАПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Kisspeptin and neurokinin B (NKB) play a key role in several physiological processes including in puberty, adult reproductive function including the menstrual cycle, as well as mediating the symptoms of menopause. Infundibular kisspeptin neurons, which coexpress NKB, regulate the activity of gonadotropin-releasing hormone (GnRH) neurons and thus the physiological pulsatile secretion of GnRH from the hypothalamus. Outside of their hypothalamic reproductive roles, these peptides are implicated in several physiological functions including sexual behavior and attraction, placental function, and bo
СтатьяОбзорПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Vasomotor symptoms (hot flushes, flashes, night sweats) occur in the majority of menopausal women, and are reported as being of the highest symptom priority as they often persist over many years and can be highly disruptive. Hormone therapy is the most effective available treatment but is not without risk if taken long term, and is sometimes contraindicated; for example, in women with a personal or family history of breast cancer, which is the most common female cancer worldwide. Other treatment alternatives are not as efficacious, can cause side effects, and/or are not widely available. A new
СтатьяОбзорПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Hepatoblastoma (HB) is the most common malignant liver tumor that occurs during childhood. The prognosis of children with HB is favorable when a complete surgical resection of the tumor is possible, but for high-risk patients, the prognosis is much worse. New anti-HB strategies must be urgently developed. The undecapeptide substance P (SP) after binding to the neurokinin-1 receptor (NK-1R), regulates cancer cell proliferation, exerts an antiapoptotic effect, induces cell migration for invasion/metastasis, and triggers endothelial cell proliferation for neoangiogenesis. HB samples and cell line
СтатьяОбзорПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
1. Using fura-PE3 fluorimetry and alpha-toxin permeabilization, the characteristics of the contractile responses to neurokinin A (NKA) were determined in the pregnant rat myometrium. 2. NKA induced contractions in rat myometrium in a concentration-dependent manner. There were no significant differences in the maximum contractions and EC(50) values between the pregnant and non-pregnant myometrium, however, the contraction of only the former was greatly enhanced in the presence of phosphoramidon (PPAD), an endopeptidase inhibitor. 3. In the pregnant myometrium, NKA induced sustained increases in
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПолный текст не найденПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
BACKGROUND: Inhaled frusemide exerts a protective effect against bronchoconstriction induced by several indirect stimuli in asthma which could be due to interference of airway nerves. A randomised, double blind, placebo controlled study was performed to investigate the effect of the potent loop diuretic, frusemide, administered by inhalation on the bronchoconstrictor response to neurokinin A (NKA) and histamine in 11 asthmatic subjects.
METHODS: Subjects attended the laboratory on four separate occasions to receive nebulised frusemide (40 mg) or matched placebo 10 minutes prior to bronchial c
Клиническое исследованиеСтатьяРандомизированное исследованиеПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Purpose: To evaluate the therapeutic efficacy of topical application of a neurokinin-1 receptor (NK1R) antagonist in a rabbit model of nonallergic ocular redness. Methods: Nonallergic ocular redness was induced in rabbits by a single, topical application of dapiparzole hydrochloride eye drops (0.5%, 1%, 2%, or 5%). The NK1R antagonist L-703,606 was topically applied to the eye at the same time of induction or 20 min after induction, and phosphate buffered saline (PBS) treatment served as the control. Superior bulbar conjunctival images were taken every 30 s for the first 2 min, followed by eve
СтатьяПоддержка NIH: внешняя программаПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Mechanism mediating the testicular toxicity induced by CS-003, a triple neurokinin receptor antagonist, was investigated in male dogs. Daily CS-003 administrations showed testicular toxicity, such as a decrease in the sperm number, motility and prostate weight; and an increase in sperm abnormality, accompanying histopathological changes in the testis, epididymis and prostate. A single CS-003 administration suppressed plasma testosterone and LH levels in intact and castrated males. The suppressed LH release was restored by GnRH agonist injection, suggesting that pituitary sensitivity to GnRH is
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Incretin-based obesity pharmacotherapies have revolutionized patient care but act predominantly by reducing food intake. Approaches that increase energy expenditure could improve efficacy but remain challenging to harness. Recently, neurokinin 2 receptor (NK2R) activation was shown to both lower food intake and stimulate energy expenditure in preclinical models. However, the endogenous NK2R ligand, NKA, crossreacts with other receptor family members that are linked to unwanted adverse effects. Therefore, understanding NK2R selectivity is the key to unlocking its therapeutic potential. Here we
СтатьяПолный текст не найденПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Gonadotropin-releasing hormone pulsatility is under the influence of hypothalamic neuropeptides, especially neurons expressing kisspeptin, neurokinin B, and dynorphin. These hypothalamic cells are called KNDy neurons. By integrating hormonal and environmental stimuli in the brain, they modulate the effects on neuropeptide release and control the frequency and amplitude of pulses. The relationship between KNDy neurons and gonadal hormones is essential for the initiation of puberty, regulation of the menstrual cycle, and reproduction. Steroid hormones have a feedback effect on the modulation of
СтатьяОбзорПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
The discovery of the essential requirement for kisspeptin and subsequently neurokinin B signalling for human reproductive function has sparked renewed interest in the neuroendocrinology of reproduction. A key discovery has been a population of cells co-expressing both these neuropeptides and dynorphin in the hypothalamus, directly regulating gonadotropin hormone releasing hormone (GnRH) secretion and thus pituitary secretion of gonadotropins. These neurons also project to the vasomotor centre, and their overactivity in estrogen deficiency results in the common and debilitating hot flushes of t
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАОбзорПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Substance P (SP) is an 11-amino acid neuropeptide of the tachykinin family that preferentially activates the neurokinin-1 receptor (NK1R). First isolated 85 years ago and sequenced 40 years later, SP has been extensively studied. Early studies identified a role for SP and the NK1R in contraction of intestinal smooth muscle, central pain processing, and neurogenic inflammation. An FDA-approved NK1R antagonist, aprepitant, is used clinically for the treatment of chemotherapy-induced nausea, as the NK1R influences the activity of the brain stem emesis centers. More recently, SP and the NK1R have
СтатьяОбзорПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
OBJECTIVES: Preeclampsia (PE) is a multisystem disease unique to human pregnancy. Abnormal placentation results in placental hypoperfusion leading to the secretion of a factor(s) by the placenta. Our aim was to investigate whether neurokinin B (NKB) is the circulating factor associated with PE.
STUDY DESIGN: Vascular effects of NKB were assessed in blood vessels dissected from myometrial and omental biopsy specimens obtained at caesarean section from normal pregnant women (n = 26) or in mesenteric blood vessels obtained from nonpregnant female Wistar rats (n = 4).
RESULTS: Incubation with NK
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
The localization of the neurokinin 1 receptor in rat and guinea pig gastrointestinal tract has been extensively studied but not in human tissues. The present study used antibodies to characterize the cellular expression of neurokinin 1 receptors in human antrum. Cryostat sections (40-80 microm) were immunostained for the neurokinin 1 receptor double labeled with substance P, von Willebrand's factor, c-kit, fibronectin, S-100, serotonin, gastrin and somatostatin. Neurokinin 1 receptor-immunoreactivity was observed on neurons within the myenteric and submucosal plexuses surrounded by substance P
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Neurokinins regulate gastrointestinal motility by interacting with receptors on both muscle layers and on myenteric plexus neurons. To determine if specific neurokinin (NK) receptor agonists can mediate inhibitory effects on myenteric neurons, we studied the effect of the NK-1 agonist substance P methylester (SPME) and the putative endogenous NK-2 receptor ligand neurokinin A (NKA) on [3H]acetylcholine [( 3H]ACh) release induced by electrical field stimulation from muscle strips cut from the canine gastric antrum. SPME but not NKA caused a dose-dependent inhibition of stimulated [3H]ACh releas
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоддержка службы здравоохранения СШАПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Neurokinin (NK) receptor antagonists represent a significant advancement in nonhormonal treatment of vasomotor symptoms (VMS) by targeting the underlying neuronal pathways driving thermoregulatory dysfunction. Fezolinetant, a selective NK 3 receptor antagonist, and elinzanetant, a dual NK1/NK3 receptor antagonist, provide rapid and clinically meaningful reductions in VMS, with elinzanetant offering additional improvements in sleep. Both agents show favorable safety profiles, and elinzanetant is supported for use in women receiving endocrine therapy for breast cancer. Ongoing research explores
СтатьяОбзорПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Neurokinin B (NKB) is a hypothalamic neuropeptide binding preferentially to the neurokinin 3 receptor. Expression of the gene encoding NKB is elevated in postmenopausal women. Furthermore, rodent studies suggest that NKB signalling may mediate menopausal hot flushes. However, the effects of NKB administration on hot flushes have not been investigated in humans. To address this, we performed a randomised, double-blinded, placebo-controlled, 2-way cross-over study. Ten healthy women were admitted to a temperature and humidity-controlled research unit. Participants received 30 minute intravenous
СтатьяРандомизированное исследованиеПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.