BACKGROUND: Allergic contact dermatitis (CD) is a chronic inflammatory skin disease caused by type 1 biased adaptive immunity for which there is an unmet need for antigen (Ag)-specific immunotherapies. Exposure to skin sensitizers stimulates secretion of the proinflammatory neuropeptides substance P and hemokinin 1, which signal via the neurokinin-1 receptor (NK1R) to promote the innate and adaptive immune responses of CD. Accordingly, mice lacking the NK1R develop impaired CD. Nonetheless, the role and therapeutic opportunities of targeting the NK1R in CD remain to be elucidated.
OBJECTIVE:
СтатьяПоддержка NIH: внешняя программаПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
BACKGROUND: Intrahepatic cholangiocarcinoma (iCCA) has a poor prognosis and limited treatment options. Aprepitant, a selective NK-1R antagonist, can inhibit the growth of various tumours in vitro and in vivo. However, it remains unclear whether aprepitant has cytotoxic effects on iCCA.
METHODS: We measured the expression of SP/NK-1R in clinical samples of iCCA by immunohistochemistry. Then, we detected the cytotoxic effects of aprepitant on iCCA cells via MTT, EdU and colony formation assay. We constructed a subcutaneous xenograft model of BALB/c nude mice by using HCCC-9810 and RBE cell line
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
PURPOSE: Neurokinin-1 receptor dependent mechanisms may regulate urinary frequency and urgency. We conducted this study to assess the efficacy and tolerability of the neurokinin-1 receptor antagonist serlopitant vs placebo or tolterodine in patients with overactive bladder.
MATERIALS AND METHODS: This randomized, double-blind, 69-center trial enrolled adults with overactive bladder (8 or more average daily micturitions and 1 or more daily urge incontinence episodes). After a 1-week placebo run-in the patients were randomized to 8 weeks of daily 0.25, 1 or 4 mg serlopitant, 4 mg tolterodine ex
Сравнительное исследованиеСтатьяМногоцентровое исследованиеРандомизированное исследованиеПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Adhesions remain a significant complication of abdominal surgery. There is a growing body of evidence suggesting that remodeling of peritoneal extracellular matrix by matrix metalloproteinases (MMPs) is involved in adhesion formation. We have shown that administration of a specific neurokinin-1 receptor (NK-1R) antagonist (CJ-12,255, Pfizer) to rats within 5 hours of surgery reduces intraabdominal adhesion formation. Because substance P (SP), the primary NK-1R ligand, is known to augment tissue fibrosis, the aim of this study was to determine the effects of NK-1R antagonist administration on p
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Inflammatory bowel disease (IBD) is a chronic, debilitating disorder of uncertain and perhaps multiple etiologies. It is believed to be due in part to disregulation of the immune system. Neuroimmune interactions may be involved in induction or maintenance of IBD. In the present study, we examined the potential role of a neurotransmitter, substance P, in a mouse model of IBD. We found that binding sites for substance P, and more specifically, neurokinin-1 receptors, were upregulated in intestinal tissue of mice with IBD-like syndrome. Dosing of mice with LY303870, a neurokinin-1 receptor antago
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПолный текст не найденПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
The inflammatory mediator substance P (SP) produces a variety of biological effects in several tissues by binding to the tachykinin receptor neurokinin 1 (NK1) and, to a lesser extent, by binding to the neurokinin 2 receptor (NK2). To assess the sensitizing effect of SP on articular afferent fibres the NK1receptor antagonist RP 67580 was applied in normal and acutely inflamed rat knee joints. Altogether 38 fine afferent nerve fibres from the rat knee with conduction velocities of 0.71-13.5 m/s were recorded as single units, during non-noxious and noxious joint rotations. SP, injected i.a. as a
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПолный текст не найденПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
BACKGROUND: Neurokinin-1 receptor antagonists are playing a major advance in Chemotherapy-Induced Nausea and Vomiting (CINV) as powerful prophylactic agents. Therefore, it is significant to find the association between risk factors of patients and CINV so as to adjust the anti-emetic regimens.
OBJECTIVE: To evaluate the role of Neurokinin-1 Receptor (NK-1R) antagonist in preventing chemotherapy-induced vomiting in the acute and delayed phases following the first cycle of treatment.
METHODS: 145 adult patients with various cancers were recruited in Shanghai Changhai Hospital between September…
СтатьяПолный текст не найденПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
A novel neurokinin-1 receptor antagonist, (+/-)-(1R( *),3S( *),4S( *),5S( *))-4-[(N-(2-methoxy-5-trifluoromethoxybenzyl)amino]-3-phenyl-2-aza-7-oxabicyclo[3.3.0]octane (1), was synthesized stereoselectively using Padwa's intramolecular 1,3-dipolar cycloaddition methodology as the key step. Compound (+/-)-1 showed high affinity for the NK-1 receptors in human IM-9 cells with an IC(50) value of 0.22 nM. This new structural scaffold demonstrated significant in vivo antagonistic activity in the guinea pig ureter capsaicin-induced plasma extravasation model with an ED(50) value of 1-10mg/kg, po.
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
BACKGROUND: Aprepitant, fosaprepitant, and netupitant are three common neurokinin-1 receptor antagonists (NK-1RAs) used to prevent chemotherapy-induced nausea and vomiting, following highly or moderately emetogenic chemotherapy. Understanding their different adverse event (AE) profiles may help clinicians make appropriate treatment decisions.
METHODS: All data collected from the FDA Adverse Event Reporting System (FAERS) database from the first quarter of 2004 to the fourth quarter of 2023 underwent disproportionality analysis to detect, evaluate, and compare AE signals of the three NK-1RAs.
…
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Lung cancer (LC) is the leading cause of cancer death and is responsible for more than one-quarter (27%) of all cancer deaths. Non-small-cell LC (NSCLC) is the main histological subtype of LC and is the leading cause of mortalities associated with cancer. This case report focused on a patient showing a history of chronic obstructive pulmonary disease (COPD) with a NSCLC squamous cell carcinoma (single mass with a diameter of 8×7 cm, without metastasis). Due to the COPD, neither a surgical treatment (pneumonectomy) nor chemotherapy was possible. After 15 days following the diagnosis, the patien
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Neurokinin-1 receptor (NK1R) antagonists are known for their anxiolytic, antiemetic, anticancer, and anti-inflammatory effects. Aprepitant is used in vomiting and nausea, which are the most common side-effects of patients undergoing chemotherapy for cancer. L-733,060 has been shown to have anxiolytic and antidepressant effects in animal studies and anticancer effect in in-vitro studies. Previous anticancer activity studies with NK1R antagonists have reported that NK-1 antagonists have an antitumoral activity on gastric carcinoma, larynx carcinoma, retinoblastoma, hepatocarcinoma, glioma, neuro
Оценочное исследованиеСтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Oral NEPA is the fixed-combination antiemetic comprising netupitant (neurokinin-1 receptor antagonist [NK1 RA]) and palonosetron (5-hydroxytryptamine-3 receptor antagonist [5-HT3 RA]). Intravenous (IV) NEPA, containing fosnetupitant, a water-soluble N-phosphoryloxymethyl prodrug of netupitant, has been developed. Fosnetupitant does not require excipients or solubility enhancers often used to increase IV NK1 RA water solubility, preventing the occurrence of hypersensitivity and infusion-site reactions associated with these products. In this phase 1 study, subjects received a 30-minute placebo o
Клиническое исследование I фазыСтатьяРандомизированное исследованиеПоддержка исследования: вне правительства СШАПолный текст не найденПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
BACKGROUND: In April 2012, the American Society of Clinical Oncology joined the Choosing Wisely (CW) initiative to reduce the use of low-value oncology services. Neurokinin-1 receptor antagonists (NK1-RAs) are a class of expensive antiemetic drugs and are not recommended for patients who receive low to moderate risk emetogenic anticancer agents.
OBJECTIVE: To identify patient factors and costs associated with NK1-RAs prophylactic use in a real- world setting post-Choosing Wisely among patients with breast cancer.
METHODS: Using Optum's de-identified Clinformatics® Data Mart Database (2013 to…
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
RATIONALE: Neurokinin-1 receptor (NK1R) signaling modulates behaviors associated with psychostimulants and opioids. Psychostimulants, such as amphetamine (AMPH) and cocaine, bind to monoamine transporters and alter their functions. Both dopamine and norepinephrine transporters are regulated by NK1R activation suggesting a role for NK1R mediated catecholamine transporter regulation in psychostimulant-mediated behaviors.
OBJECTIVES: The effect of in vivo administration of aprepitant (10 mg/kg) on the expression of AMPH (0.5 and 2 mg/kg) and cocaine (5 and 20 mg/kg)-induced conditioned place pre
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
RATIONALE: Posttraumatic stress disorder (PTSD) and alcoholism are frequently comorbid, suggesting the possibility of overlapping neural substrates. The neurokinin 1 (NK1) receptor for substance P (SP) has been implicated in both stress- and alcohol-related behaviors. The NK1 antagonist aprepitant, clinically available as a treatment for chemotherapy-induced nausea, offers a tool to probe a potential role of the SP/NK1 system in comorbid PTSD and alcoholism.
OBJECTIVES: The aim of this study is to evaluate the efficacy of aprepitant for treatment of comorbid PTSD and alcoholism.
METHODS: Fif
СтатьяРандомизированное исследованиеПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
PURPOSE: to assess the effect of topical administration of the Neurokin-1 receptor (NK1R) antagonist Fosaprepitant in a pre-clinical model of ocular Graft-versus-Host disease (GVHD).
METHODS: BALB/c mice were pre-conditioned by myeloablative total body irradiation and subjected to allogeneic bone marrow transplantation and mature T cell infusion (BM + T). BM-transplanted mice (BM) were used as controls. Ocular GVHD was specifically assessed by quantifying corneal epithelial damage, tear secretion, blepharitis and phimosis, 3 times/week for 28 days post-transplantation. A group of BM + T mice
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПолный текст не найденПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
To identify the effects of the neurokinin-1 receptor (NK1R) antagonist aprepitant in treating pelvic pain, micturition symptoms, and bladder inflammation in mice with experimental autoimmune cystitis (EAC) similar to bladder pain syndrome/interstitial cystitis (BPS/IC). Female C57BL/6 mice were divided into the following three groups: normal control, EAC, and EAC plus aprepitant. EAC was induced in mice by duplicate immunization with bladder homogenate. In the EAC model group, EAC mice were given PBS by gavage once a day during the fourth week. In the EAC plus aprepitant group, aprepitant was
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Data suggest that substance P could play an important role in pruritus, and therefore, blockade of the neurokinin (NK)-1 receptor might be antipruritic. Thus, we explored in the Mongolian gerbil the effect on scratching behaviour, induced by intra-dermal injection of the NK-1 receptor-specific agonist GR73632, of oral administration of the NK-1 receptor antagonist orvepitant. Orvepitant at all doses tested (0.1-10 mg/kg p.o.) produced a profound inhibition of GR73632 (30 nmol i.d.) induced hindlimb scratching; the minimum effective dose of orvepitant in this model was identified as ≤0.1 mg/kg.
Письмо в редакциюПолный текст не найденПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
MedElevator
Войти в исследования