Уникальные публикации PubMed, Europe PMC и Crossref, сохранённые в библиотеке. Одна статья учитывается один раз, даже если получена из нескольких источников. Личные исследования и документы команд не публикуются.
Идёт проверка счётчикаДоступно в поиске—
Публикации, уже подготовленные для быстрого поиска. Остальная библиотека подключается в фоне.
Переведено на русский—
Готовые переводы среди доступных в поиске публикаций. Автоматический медицинский перевод и проверка специалистом учитываются отдельно.
Полные тексты—
Найденные полные тексты среди доступных в поиске публикаций. Доступность определяется первоисточником и условиями использования.
Оригиналов на русском—
Русскоязычные оригиналы доступны без ожидания перевода. Ниже — языки остальных оригиналов; для них готовится медицинский перевод на русский.
Пополняем библиотеку по диагнозам—Проверяем состояние обновлений
Для каждого диагноза из справочника МКБ-10 ищем связанные публикации в научных базах и добавляем их в библиотеку. Числа ниже — диагнозы, а не статьи.
Если сбор прервался, тема требует повторной попытки. Уже сохранённые статьи остаются в библиотеке.
Нажмите на показатель для подробностей. Показатели поиска обновляются автоматически; размер всей библиотеки сверяется отдельно. Время последней проверки указано явно.
Результаты поиска
825 публикаций
Поиск: 249 мс
Публикации на разных языках · PubMed, Europe PMC и данные издателей через Crossref · 75 с найденным полным текстом
Chemistry (Weinheim an der Bergstrasse, Germany)2024eng
Peptidomimetics have been extensively explored in many area due to their ability to improve pharmacological qualities and interesting biological activities. Cycles could be incorporated in peptides to reduce their flexibility, often enhancing the affinity for a certain receptor. Many efforts have been made to synthesize various peptidomimetics. Among them, the Ugi reaction is a popular way for the synthesis of peptidomimetics because it provides peptide-like products. The Ugi reaction consists of the condensation of an aldehyde or ketone, a carboxylic acid, an amine, and an isocyanide usually
СтатьяОбзорПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Caspase-2 (Casp2) is a promising therapeutic target in several human diseases, including nonalcoholic steatohepatitis (NASH) and Alzheimer's disease (AD). However, the design of an active-site-directed inhibitor selective to individual caspase family members is challenging because caspases have extremely similar active sites. Here we present new peptidomimetics derived from the VDVAD pentapeptide structure, harboring non-natural modifications at the P2 position and an irreversible warhead. Enzyme kinetics show that these new compounds, such as LJ2 or its specific isomers LJ2a, and LJ3a, strong
СтатьяПоддержка NIH: внешняя программаПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
The opioid receptors modulate a variety of biological functions, including pain, mood, and reward. As a result, opioid ligands are being explored as potential therapeutics for a variety of indications. Multifunctional opioid ligands, which act simultaneously at more than one type of opioid receptor, show promise for use in the treatment of addiction, pain, and other conditions. Previously, we reported the creation of bifunctional kappa opioid receptor (KOR) agonist/mu opioid receptor (MOR) partial agonist ligands from the classically delta opioid receptor (DOR) antagonist selective dimethyltyr
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
The transformation of peptides into drug leads is an established approach in medicinal chemistry and drug discovery. Peptidomimetics are designed to mimic the bioactivity of peptides while addressing their limitations, such as poor metabolic stability and low bioavailability, thus resulting in improved receptor affinity and selectivity. Over last decades, a range of synthetic strategies has emerged to improve the pharmacological properties of these molecules through local and global conformational restrictions and introducing secondary structure mimetics. Herein the essential tools and methodo
СтатьяОбзорПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Аннотация не предоставлена источником. Откройте карточку для перехода к публикации.
Редакционная статьяПолный текст не найденПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
μ-Opioid receptor agonists are widely used in the treatment of pain, but produce many adverse effects. Studies suggest that co-administration of a μ-opioid receptor agonist with a δ-opioid receptor antagonist relieves pain with reduced adverse effects. We evaluated the antinociceptive effects of previously reported μ-opioid receptor agonist/δ-opioid receptor antagonist peptidomimetics in the acetic acid stretch assay and the warm water tail withdrawal (tail-flick) assay. All compounds produced anticonception in the ASSA; however, only 2 compounds, AAH8 and AMB47, produced antinociception in th
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Effective peptidomimetics should posses structural rigidity and appropriate interaction pattern leading to potential spatial and electronic matching to the target receptor site. Rational design of such small bioactive molecules could push chemical synthesis and molecular modeling toward faster progress in medicinal chemistry. Conformational properties of N-t-butoxycarbonyl-glycine-(E/Z)-dehydrophenylalanine N',N'-dimethylamides (Boc-Gly-(E/Z)-ΔPhe-NMe2 ) in chloroform were studied by NMR and IR spectroscopy. The experimental findings were supported by extensive calculations at DFT(B3LYP, M06-2
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Over the past two decades, peptide drug discovery has experienced a remarkable renaissance, with organic chemistry and biotechnology emerging as pivotal tools for developing peptidomimetics that exhibit improved stability, specificity, and bioavailability compared to conventional peptides. This review systematically examines methodologies for modifying peptide backbones to achieve targeted properties, highlighting recent advances facilitated by modern biotechnological innovations for novel molecular transformations. Additionally, the review emphasizes the practical applications of peptides and
Полный текст найденПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
HIV protease (PR) is a key target for antiviral drugs, and HIV protease inhibitors (PIs) are a prime example of successful structure-based drug design. PIs show clear therapeutic benefits, but their efficacy can be compromised by poor bioavailabilitity, unwanted side effects, and most importantly, development of antiviral drug resistance. Therefore, the quest for novel, highly active compounds with improved resistance profiles, better pharmacokinetic properties, and fewer adverse effects continues. In particular, the problem of cross-resistance could be circumvented by identifying novel compou
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАОбзорПолный текст не найденПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Resistant pathogenic microbial strains are emerging at a rate that far exceeds the pace of new anti-infective drug development. In order to combat resistance development, there is pressing need to develop novel class of antibiotics having different mechanism of action in comparison to existing antibiotics. Antimicrobial peptides (AMPs) have been identified as ubiquitous components of innate immune system and widely regarded as a potential source of future antibiotics owing to a remarkable set of advantageous properties ranging from broad spectrum of activity to low propensity of resistance dev
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАОбзорПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
EGFR is over-expressed in several solid tumors including breast, prostate, pancreas, and lung cancers and is correlated to the metastatic potential of the tumor. Anti-EGFR receptor-binding peptidomimetics (AERP) were examined to assess the small molecule's potential use as tumor-specific imaging agents. The aim of this work was to design and characterize the binding specificity of the radiolabeled peptidomimetics to EGFR over-expressing cell lysate and to A431 xenograft tumors. Our newly designed peptidomimetic, AERP, was conjugated to DTPA and labeled with (99m)Tc. The in vivo tumor accumulat
СтатьяПоддержка NIH: внешняя программаПоддержка исследования: вне правительства СШАПолный текст не найденПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
A new series of small cationic peptidomimetics were synthesized by incorporating 3-amino benzoic acid (3-ABA) in a small structural framework with the objective to mimic essential properties of natural antimicrobial peptides (AMPs). The new design approach resulted into improvement of activity and selectivity in comparison to linear peptides and allowed us to better understand the influence of structural amphipathicity on biological activity. Lead peptidomimetics displayed antibacterial activities against resistant pathogens (MRSA & MRSE). A calcein dye leakage experiment revealed a membranoly
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПолный текст не найденПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Gelsolin amyloidosis (AGel) is characterized by multiple systemic and ophthalmic features resulting from pathological tissue deposition of the gelsolin (GSN) protein. To date, no cure is available for the treatment of any form of AGel. More than ten single-point substitutions in the GSN gene are responsible for the occurrence of the disease and, among them, D187N/Y is the most widespread variant. These substitutions undergo an aberrant proteolytic cascade, producing aggregation-prone peptides of 5 and 8 kDa, containing the Gelsolin Amyloidogenic Core, spanning residues 182-192 (GAC182-192). Fo
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Four end-functionalized star polymers that could attenuate the flow of ionic currents across biological ion channels were first de novo designed computationally, then synthesized and tested experimentally on mammalian K+ channels. The 4-arm ethylene glycol conjugate star polymers with lysine or a tripeptide attached to the end of each arm were specifically designed to mimic the action of scorpion toxins on K+ channels. Molecular dynamics simulations showed that the lysine side chain of the polymers physically occludes the pore of Kv1.3, a target for immuno-suppression therapy. Two of the compo
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
We examined the in vitro and in vivo bioactivities of several families of peptidomimetic opioids including: constrained linear enkephalin (n = 12 analogs), dermorphin (n = 9 analogs) and morphiceptin (n = 17 analogs). The biological activities were assessed in vitro by examining the inhibitory effects of these agents on the electrically evoked contractions of the guinea pig ileum (GPI) and the mouse vas deferens (MVD) preparations. The in vivo bioactivities were determined from the antinociceptive activity of these agents on the 52.5 degrees C hot-plate test after spinal administration of rats
Сравнительное исследованиеСтатьяПоддержка службы здравоохранения СШАПолный текст не найденПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Misfolding of the amyloid-β peptide (Aβ) and its subsequent aggregation into toxic oligomers is one of the leading causes of Alzheimer's disease (AD). As a therapeutic approach, cyclic peptides have been modified in many ways and developed as a potential class of amyloid aggregation inhibitors. Head-to-tail cyclic peptides with alternating d, l amino acids inhibit amyloid aggregation significantly. On the other hand, excess deposition of copper, iron, and zinc enhances amyloid aggregation. Dysregulation of these metal ions in the brain triggers aggregation by binding to the Aβ peptide. Therefo
СтатьяПолный текст не найденПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
hIAPP (human islet amyloid polypeptide) aggregates have been implicated in the development of type 2 diabetes mellitus (T2DM). As a prelude to developing a potential cure for T2DM, researchers worldwide have employed various strategic molecular entities to target β-sheet-rich hIAPP aggregates, known as disruptors, or to prevent the self-assembly of hIAPP, known as inhibitors. Peptide-based strategies are at the forefront. Most β-sheet breakers have a pre-installed breaker element, notably proline. Here, we describe a different approach that works in a pro-drug fashion-the use of the infamous a
СтатьяПолный текст не найденПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Gelsolin amyloidosis (Agel) is a hereditary systemic disorder caused by point mutations in the gelsolin (GSN) gene that promote aberrant proteolytic processing and deposition of amyloidogenic fragments. The most prevalent variant, D187N, destabilizes the G2 domain of the protein and exposes a cleavage site, ultimately generating fragments containing the GSN amyloidogenic core. Targeting this sequence represents a promising therapeutic strategy. Here, we report a comprehensive structural and mechanistic characterization of LB6, a rationally designed peptidomimetic inhibitor of gelsolin aggregat
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
INTRODUCTION: Antimicrobial resistance (AMR) poses an escalating global health threat, yet the antibiotic discovery pipeline has stagnated over recent decades. Multi-mechanistic antibacterial action may offer a promising strategy to address this challenge.
OBJECTIVES: This study aimed to use clofoctol, a clinically used antibacterial agent, as the starting scaffold for cationic amphiphilic modification to generate derivatives with improved aqueous solubility, broadened antibacterial spectrum, and enhanced selectivity, followed by mechanistic characterization of the lead compound.
METHODS: Mi
СтатьяПолный текст не найденПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Nucleophosmin 1(NPM1) is an abundant human protein endowed with many functions where whose dysregulation leads to various cancers and mutations are relevant in acute myeloid leukemia (AML). In the wild-type form, pentameric NPM1 resides mainly in the nucleolus even if it shuttles toward the cytosol exerting its chaperon function; conversely in AML-mutated versions, it has mainly a cytoplasmic localization, hence the name NPMc+. All types of AML mutations determine an important amyloid aggregation propensity of the C-terminal domains (CTD) of NPMc+ and to exploit this amyloidogenicity for thera
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.