Уникальные публикации PubMed, Europe PMC и Crossref, сохранённые в библиотеке. Одна статья учитывается один раз, даже если получена из нескольких источников. Личные исследования и документы команд не публикуются.
Идёт проверка счётчикаДоступно в поиске—
Публикации, уже подготовленные для быстрого поиска. Остальная библиотека подключается в фоне.
Переведено на русский—
Готовые переводы среди доступных в поиске публикаций. Автоматический медицинский перевод и проверка специалистом учитываются отдельно.
Полные тексты—
Найденные полные тексты среди доступных в поиске публикаций. Доступность определяется первоисточником и условиями использования.
Оригиналов на русском—
Русскоязычные оригиналы доступны без ожидания перевода. Ниже — языки остальных оригиналов; для них готовится медицинский перевод на русский.
Пополняем библиотеку по диагнозам—Проверяем состояние обновлений
Для каждого диагноза из справочника МКБ-10 ищем связанные публикации в научных базах и добавляем их в библиотеку. Числа ниже — диагнозы, а не статьи.
Если сбор прервался, тема требует повторной попытки. Уже сохранённые статьи остаются в библиотеке.
Нажмите на показатель для подробностей. Показатели поиска обновляются автоматически; размер всей библиотеки сверяется отдельно. Время последней проверки указано явно.
Результаты поиска
333 публикаций
Поиск: 79 мс
Публикации на разных языках · PubMed, Europe PMC и данные издателей через Crossref · 64 с найденным полным текстом
Phosphorus fluoride exchange (PFEx) is a catalytic click reaction that involves exchanging high oxidation state P-F bonds with alcohol and amine nucleophiles, reliably yielding P-O- and P-N-linked compounds. Here, we describe steps for preparing a phosphoramidic difluoride and performing two sequential PFEx reactions to yield a phosphoramidate through careful catalyst selection. We then detail procedures for handling and quenching potentially toxic P-F-containing compounds to ensure user safety when conducting PFEx reactions. For complete details on the use and execution of this protocol, plea
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоддержка NIH: внешняя программаПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
In this study we investigated the commonality and biosynthesis of the O-methyl phosphoramidate (MeOPN) group found on the capsular polysaccharide (CPS) of Campylobacter jejuni. High resolution magic angle spinning NMR spectroscopy was used as a rapid, high throughput means to examine multiple isolates, analyze the cecal contents of colonized chickens, and screen a library of CPS mutants for the presence of MeOPN. Sixty eight percent of C. jejuni strains were found to express the MeOPN with a high prevalence among isolates from enteritis, Guillain Barré, and Miller-Fisher syndrome patients. In
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Changing the nucleoside group of a series of phosphoramidate derivatives affects the enzyme mediated hydrolysis rate of the compounds. d4T and AZT-substituted analogs were activated by enzymes such as lipases, esterases, and proteases. On the other hand, 3dT-substituted derivatives were comparatively less prone to hydrolysis under similar experimental conditions. From the experimental results, we propose that the most preferable nucleoside group for enzyme activation is d4T rather than AZT or 3dT. Additionally, we also observed that depending on the enzymes used the chiral selectivity of the e
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
P-chirogenic phosphorus compounds have attracted increasing attention, but existing synthetic methods often require long reaction times and exhibit low productivity. Here, we report the synthesis of P-chirogenic phosphoramidates via sequential nucleophilic attacks by lithium amides and potassium alkoxides. We significantly shortened the reaction time by modifying the previously reported procedure and successfully applied the reaction to a microflow reactor. Notably, we achieved the first diastereoselective introduction of a metal amide into a phosphorus atom of a phosphate triester. Furthermor
СтатьяПолный текст не найденПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
The efficiency of kinase inhibiting cancer therapeutics is often limited by their poor solubility in water. PEGylation is one possible strategy to improve the solubility of the drug, however, means to cleave off the PEG after reaching the target is important to make use of the therapeutic effects of the native drug. Moreover, the length of the PEG chains will have an effect on the solubility and binding. In this study, we want to extend our understanding of solubilizing oligo ethylene glycol (OEG) chains connected to kinase inhibitors using a pH labile phosphoramidate linker. We synthesize a l
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Uniformly modified oligodeoxyribonucleotide N3'-->P5' phosphoramidates containing 2'-fluoro-2'-deoxy-pyrimidine nucleosides were synthesized using an efficient interphase amidite transfer reaction. The 3'-amino group of solid phase-supported 2'-fluoro-2'-deoxynucleoside was used as an acceptor and 5'-diisopropylamino phosphoramidite as a donor of a phosphoramidite group in the tetrazole-catalyzed exchange reaction. Subsequent oxidation with aqueous iodine resulted in formation of an internucleoside phosphoramidate diester. The prepared oligo-2'-fluoro-nucleotide N3'-->P5' phosphoramidates form
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Contemporary pharmaceutical design often incorporates functional groups to improve the pharmacokinetic/pharmacodynamic profile of a desired active chemical entity. These compounds are known as prodrugs. While prodrug enhancements may improve a medication's clinical utility, they often limit the ability for in vitro testing of the active drug. Published protocols suggest that commercially available phosphatase enzymes can provide a straightforward and cost-effective way to access the active components of phosphoramidate prodrugs. Here, we demonstrate that commercial phosphatases lack reproducib
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
An electrochemically promoted protocol for the synthesis of (4-trifluoromethyl)isoxazoles has been successfully developed through the oxidative cyclization reaction of 2-alkyn-1-one O-methyloximes with CF3SO2Na. This newly developed protocol exhibits higher step economy and higher atom economy compared to existing methods. Additionally, the electrochemical cyclization reaction of N-(diphenylphosphoryl)acrylamides with CF3SO2Na has also been achieved, yielding a series of unexplored trifluoromethyl phosphoramide compounds without the need for additional catalysts or external oxidants. This meth
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
In our study, Prodrug nucleoTide (ProTide) technology was applied to cordycepin to enhance its antiviral activities and metabolic stability. Using cordycepin as starting material, we developed a synthetic method to access a series of stereospecific-phosphoramidate derivatives with various ester groups. We also successfully synthesized halogenated cordycepin derivatives via stannylation. Our 17 ProTide-cordycepin derivatives were pharmacologically evaluated for their antiviral activities. Phosphorus diastereomers 22 S and 22 R showed moderate inhibitory activity against corona and influenza vir
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
This study shows the EDTA-resistant, Ca2+ and Cu2+-dependent hydrolysis of O-hexyl 2,5-dichlorophenyl phosphoramidate (HDCP) compound in reptiles sera determined by spectrophotometry UV/Vis and chiral chromatography. Samples of ten reptile species were incubated with aliquot of 100 or 400 μM HDCP in presence of 100 or 300 μM Cu2+, or 2.5 mM Ca2+ or 5 mM EDTA at 37 °C for 30-60 min. The results shown an activator effect of Cu2+ on HDCP hydrolysis in freshwater turtles sera (Trachemys scripta, Chelydra serpentina and Macrochelys temminckii) because the levels of 2,5-dichlorophenol (DCP; product
СтатьяПолный текст не найденПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
The application of a phosphoramidate prodrug approach to 2'-C-methylcytidine (NM107), the first nucleoside inhibitor of the hepatitis C virus (HCV) NS5B polymerase, is reported. 2'-C-Methylcytidine, as its valyl ester prodrug (NM283), was efficacious in reducing the viral load in patients infected with HCV. Several of the phosphoramidates prepared demonstrated a 10- to 200-fold superior potency with respect to the parent nucleoside in the cell-based replicon assay. This is due to higher levels of 2'-C-methylcytidine triphosphate in the cells. These prodrugs are efficiently activated and conver
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
In line with the paradigm, that antisense oligonucleotides should contain minimal structural modifications, in order to minimize the risk of toxicity and antigenicity, we describe here the preparation and the properties of oligonucleotides modified to contain, in addition to phosphodiester bonds, a small number of phosphoramidate internucleotide linkages substituted with aminoethoxyethyl groups in order to convey protection against exo- and endonucleases. Prolonged stability was, in fact, found in model experiments with respective enzymes, as well as in studies done in human blood serum. Regar
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
The recent prevalence of coronavirus disease in 2019 (COVID-19) has triggered widespread global health concerns.Antiviral drugs based on phosphoramides have significant inhibitory activity against the main protease (Mpro) of the virus and prevent transcription and viral replication. Hence, in order to design and introduce a group of inhibitors affecting the coronavirus, 35 phosphoramide compounds based on phospho-guanine and phospho-pyrazine derivatives were selected for molecular docking study. The results showed that most phosphoguanides containing the amino benzimidazole have a high interac
СтатьяПолный текст не найденПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Protein N-phosphorylation, especially in eukaryotes, plays a critical role in cell signal transduction and tumorigenesis. However, the N-phosphoproteome has not been extensively profiled due to its low abundance and chemical lability. Herein, we developed a potassium phosphoramidate (PPA)-based strategy for the generation of high-quality N-phosphorylation spectral libraries to profile the N-phosphoproteome. This approach relies on the chemical phosphorylation of basic amino acid residues (lysine, arginine, and histidine) by PPA, followed by peptide-level fractionation, phosphopeptide enrichmen
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПолный текст не найденПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
3'-Deoxyadenosine (3'-dA, Cordycepin, 1) is a nucleoside analogue with anticancer properties, but its clinical development has been hampered due to its deactivation by adenosine deaminase (ADA) and poor cellular uptake due to low expression of the human equilibrative transporter (hENT1). Here, we describe the synthesis and characterization of NUC-7738 (7a), a 5'-aryloxy phosphoramidate prodrug of 3'-dA. We show in vitro evidence that 7a is an effective anticancer drug in a panel of solid and hematological cancer cell lines, showing its preferential cytotoxic effects on leukemic stem cells. We
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
N,N-Bis-(2-chloroethyl)-phosphorodiamidic acid (phosphoramide mustard, PM) and N,N-bis-(2-chloroethyl)-amine (nornitrogen mustard, NOR) are the two biologically active metabolites of cyclophosphamide, a DNA alkylating drug commonly used to treat lymphomas, breast cancer, certain brain cancers, and autoimmune diseases. PM and NOR are reactive bis-electrophiles capable of cross-linking cellular biomolecules to form covalent DNA-DNA and DNA-protein cross-links (DPCs). In the present work, a mass spectrometry-based proteomics approach was employed to characterize PM- and NOR-mediated DNA-protein c
СтатьяПоддержка NIH: внешняя программаПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
RNAi and enzymatic studies have shown the importance of 6-phosphogluconate dehydrogenase (6-PGDH) in Trypanosoma brucei for the parasite survival and make it an attractive drug target for the development of new treatments against human African trypanosomiasis. 2,3-O-Isopropylidene-4-erythrono hydroxamate is a potent inhibitor of parasite Trypanosoma brucei 6-phosphogluconate dehydrogenase (6-PGDH), the third enzyme of the pentose phosphate pathway. However, this compound does not have trypanocidal activity due to its poor membrane permeability. Consequently, we have previously reported a prodr
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
The first diastereoselective synthesis of aryloxy phosphoramidate prodrugs of 3'-deoxy-2',3'-didehydrothymidine monophosphate (d4TMP) is reported. In our approach, (S)-4-isopropylthiazolidine-2-thione 1 was used as a chiral auxiliary to introduce the stereochemistry at the phosphorus atom. In the last step of the developed reaction sequence, the nucleoside analogue d4T was introduced to a stereochemically pure phosphordiamidate which led to the formation of the almost diastereomerically pure phosphoramidate prodrugs 8a-d (≥95% de). As expected, the individually prepared diastereomers of the ph
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Here, we report a novel strategy for the first time: bench-stable N-sulfonyl imidazoliums were used as the robust and versatile coupling reagents and sulfonating reagents. Fast reactions of N-sulfonyl imidazoliums with carboxylic acids or phosphodiesters formed carboxylic acid-sulfonic acid mixed anhydrides and phospho-sulfonic acid mixed anhydrides, respectively, and the subsequent treatments of the highly active intermediates with the corresponding nucleophilic partners in the presence of imidazoles at room temperature provided amides, dipeptides, carboxylic esters, carboxylic thioesters (al
СтатьяПолный текст не найденПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
AIMS: Hepatocellular Carcinoma (HCC) is renowned as a deadly primary cancer of hepatic origin. Sorafenib is the drug-of-choice for targeted treatment of unresectable end-stage HCC. Unfortunately, great proportion of HCC patients showed intolerance or unresponsiveness to treatment. This study assesses potency of novel ProTide; SH-PAN-19 against N-Nitrosodiethylamine (DEN)-induced HCC in male Wistar rats, compared to Sorafenib.
MAIN METHODS: Structural entity of the synthesized compound was substantiated via FT-IR, UV-Vis, 1H NMR and 13C NMR spectroscopic analysis. In vitro, SH-PAN-19 cytotoxic
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.