Cytisine, a naturally occurring alkaloid and partial agonist of nicotinic acetylcholine receptors (nAChRs), has long been used as a smoking cessation aid and serves as the pharmacophore for varenicline. Recent research has expanded its therapeutic scope to neurodegenerative and neurological disorders, motivating the development of new cytisine derivatives. Among these, N-propargylcytisine combines the biological activity of the parent compound with the synthetic versatility of the terminal alkyne group. Herein, we report the synthesis and characterization of N-propargylcytisine, and its symmet
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Enterovirus A71 (EV-A71) is a major causative agent of hand, foot, and mouth disease, yet no specific antiviral therapy has been approved. T … loss, and decreased viral loads in infected tissues. Subgroup analyses preliminarily suggested that quinolizidine alkaloids and high-dose regimens (>5 mg/kg) may be associated with preclinical intervention effects. Network pharmacology predicted 155 shared targets between seven active alkaloids and EV-A71-related genes, with MAPK1, MAPK3, JUN, AURKB, and MAPK8 recognized …
СтатьяМетаанализСистематический обзорПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Both enantiomers of sparteine have suffered from pricing and supply chain variability, which has inspired efforts toward efficient chemical synthesis. Here, we build upon our reported synthesis of the matrine-type lupin alkaloids in order to synthesize (±)-sparteine. Specifically, selective quenching of the cyclization between glutaryl chloride and pyridine with methanol provides a functionalized quinolizidine core that was elaborated to (±)-sparteine in six additional steps on gram scale. This synthesis provides a scalable route to sparteine from inexpensive commodity chemicals utilizing a de
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Three piperidine alkaloid containing plants, Conium maculatum (poison-hemlock), Nicotiana glauca (tree tobacco) and Lupinus formosus (lunara lupine), induced multiple congenital contractures (MCC) and palatoschisis in goat kids when their dams were gavaged with the plant during gestation days 30-60. The skeletal abnormalities included fixed extension or flexure of the carpal, tarsal, and fetlock joints, scoliosis, lordosis, torticollis and rib cage abnormalities. Clinical signs of toxicity included those reported in sheep, cattle and pigs--ataxia, incoordination, muscular weakness, prostration
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
BACKGROUND: Virus infections are presently seen as a major public health problem. Hepatitis C Virus (HCV) is recognized as a "silent killer" because the acute infection has no symptoms, and it develops as a chronic infection that causes hepatocellular carcinoma and liver damage. The World Health Organization (WHO) predicts that between 130-170 million people are estimated to have chronic Hepatitis C. Plants have various phytochemical compounds such as alkaloids and flavonoids that have prominent antiviral effects especially anti-HCV. The current HCV treatment still has limitations related to s
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Lupins (Lupinus spp.) are nitrogen-fixing legumes that accumulate toxic alkaloids in their protein-rich beans. These anti-nutritional compounds belong to the family of quinolizidine alkaloids (QAs), which are of interest to the pharmaceutical and chemical industries. To unleash the potential of lupins as protein crops and as sources of QAs, a thorough understanding of the QA pathway is needed. However, only the first enzyme in the pathway, lysine decarboxylase (LDC), is known. Here, we report the transcriptome of a high-QA variety of narrow-leafed lupin (L. angustifolius), obtained using eight…
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Cigarette smoking delivers a number of heavy metals, including cadmium (Cd), into the body. Bioaccumulation may result in an increase in pathological consequences over time. The assessment of changes in serum Cd concentrations during the treatment of cigarette dependence with cytisine was performed for the first time. Parameters assessing smoking habits, strength of addiction, and effectiveness of therapy were analyzed. Cd was determined before, during, and after the end of treatment. The serum Cd levels were significantly higher in the smokers than in the nonsmokers. Significant differences i
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
(-)-Cytisine and its derivatives, characterised by high affinity to neuronal nicotinic acetylcholine receptors with specificity for the α4β2 subtype, have been shown to be important probes in central nervous system (CNS) research. Electron impact mass spectral (EI-MS) fragmentations of halogenated derivatives of N-acetylcytisine and N-propionylcytisine have been investigated. Detailed fragmentation pathways have been identified for all significant ions including a few characteristic fragment ions. The principal mass spectral fragmentation routes of iodine and bromine compounds have been determ
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Mass screening of medicinal plants of the flora of Russia (196 species) was performed for chromium content. A total of 124 species-chromium concentrators were found, in which the chromium content markedly exceeded the mean values, this excess being 4- to 6-fold in 54 species, 7- to 3-fold in 62 species, and 37- to 114-fold in seven species. The greatest capacity of chromium accumulation was shown for the sand immortelle, foxglove, Alexandrian laurel, Greek valerian, marsh cudweed, adenostilis, and lobelia. These species are considered as potential sources of chromium for correction of its defi
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Separations of the stereoisomers of a series of tetracyclic and pentacyclic vinca alkaloid analogues having two or three chiral centres were performed on Chiral-AGP and Chiral-HSA high-performance liquid chromatographic columns. Phosphate buffers with pH 5-7 containing 5-35% acetonitrile or 2-propanol were used as mobile phases. The results were in accordance with previous binding data obtained with native AGP and on an HSA-Sepharose column. Whereas on Chiral-AGP the retention of the trans isomers having 1(R),12b(S)-indolo[2,3-a]quinolizidine or the corresponding 3(S),16(R)-eburnane absolute c
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Oxymatrine (OMT), was identified as a quinolizidine alkaloid, which was one of the major matrine-type alkaloids extracted from Sophora medicinal plants. Growing studies revealed that OMT has a wide range of beneficial pharmacological values, consisting of anticancer, antidiabetic, antivirus, and antiinflammtion, as well as the protective activities to the brain, liver, heart, lung, vascular, gastrointestinal, bone, kidney, and skin organs. Various in vitro and in vivo models of pharmacological actions were recorded in regard to the usage of alkaloidal OMT. Mechanisms underlying anticancer acti
Систематический обзорСтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Sophoridine, a quinolizidine alkaloid from Sophora flavescens, shows therapeutic promise but its nephrotoxicity is poorly understood. This study investigated sophoridine-induced renal toxicity and its mechanisms in vivo (C57BL/6 mice, 45 mg/kg daily i.p. for 30 days) and in vitro (TCMK-1 renal tubular epithelial cells, 0-1.5 mg/mL). Subacute exposure caused severe tubular damage, elevated serum urea nitrogen and creatinine, and widespread downregulation of renal metabolic pathways. Mechanistically, sophoridine induced reactive oxygen species accumulation, ATP depletion, and mitochondrial membr
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
BACKGROUND: Cytisine is a smoking cessation medication. This systematic review incorporates recently published randomized controlled trials (RCTs) to provide an updated evidence-based assessment of cytisine's efficacy and safety.
METHODS: We searched Cochrane Library, MEDLINE, and EMBASE, for RCTs comparing cytisine to other smoking cessation treatments in adults who smoke.
PRIMARY OUTCOME: 6-month biochemically verified continuous abstinence. Other outcomes: abstinence at longest follow-up, adverse events, mortality, and health-related quality of life (HRQOL). We used Grading of Recommendat
МетаанализСистематический обзорСтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Aza-annulation of novel 1,2,3,4-tetrahydro-β-carboline derived enaminones and nitroenamines with various 1,2- and 1,3-bis electrophiles, such as oxalyl chloride, maleic anhydride, 1,4-benzoquinone, 3-bromopropionyl chloride, itaconic anhydride, and imines (from formaldehyde and primary amines), has been investigated. These methodologies provide simple one-step pathways for efficient construction of highly functionalized tetrahydro-β-carboline 1,2-fused, five- and six-membered heterocyclic frameworks, such as indolizino[8,7-b]indoles, pyrido[1,2-a:3,4-b']diindoles, indolo[2,3-a]quinolizidines,
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Cytisine is a quinolizidine alkaloid that is widely used in smoking cessation, exerting its neurological and other biological actions primarily through binding to the nicotinic acetylcholine receptor (nAChR). Cytisine binds to the nAChR (herein represented by α4β2) and exhibits distinct receptor recognition characteristics that provide a basis for the structural optimization of its derivatives in terms of affinity and selectivity. An increasing number of studies indicate that cytisine and its derivatives exhibit a variety of neuroprotective and functional benefits in disorders of the central n
СтатьяОбзорПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
The first direct synthesis of 3-N-methyl-9-formylcytisine via electrophylic formylation is described. It is established, that Vilsmeier-Haack and Gatterman variants of this reaction are unsuccessful in the case with 3-substituted (-)-cytisine derivatives, but Duff procedure (with hexamethylenetetramine in trifluoroacetic acid) gives a possibility to obtain the target pseudo aromatic aldehyde with the 69% yield. Convenient precursors for [4 + 2]- or [3 + 2]-cycloaddition reactions are obtained by means of condensation of synthesized 3-N-methyl-9-formylcytisine with acetone, nitromethane and pho
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
BACKGROUND: Cytisine is an alkaloid that is molecularly similar to nicotine and it is commonly used to treat smoking cessation. While it is considered a reasonably safe treatment option, cytisine intoxication in humans exhibits several adverse effects. These involve the gastrointestinal system (nausea, vomiting, diarrhea), the central nervous system (drowsiness, fatigue, delirium), and the motor system (muscle twitching and fasciculation, difficulties in walking).
CASE PRESENTATION: We present a unique case report in which a Caucasian patient (an Italian 64-year-old woman) who was undergoing
Клинический случайСтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Sophora alkaloids, including matrine, oxymatrine, and sophoridine, are quinolizidines found in plants used in traditional Chinese medicine such as Sophora flavescens and Sophora tonkinensis. Reports on acute Sophora alkaloid poisoning in humans outside of mainland China are lacking. This study aimed to characterize the clinical presentations, management, and outcomes of acute poisoning involving Sophora alkaloids in Hong Kong. We conducted a retrospective study of patients who were reported to the Hong Kong Poison Control Centre from all public emergency departments (EDs) in Hong Kong for acut
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Angiotensin-converting enzyme (ACE) plays a key role in blood pressure regulation. This study elucidated the inhibitory mechanisms of matrin … verall, these findings provide structural insight into how N-oxidation modulates the bioactivity of quinolizidine alkaloids, offering a theoretical basis for the rational design of functional food ingredients targeting blood pressure regulation.
СтатьяСравнительное исследованиеПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
MedElevator
Войти в исследования