We describe the in vitro and in vivo pharmacological properties of MEN 10,627 or cyclo(Met-Asp-Trp-Phe-Dap-Leu)cyclo(2 beta-5 beta), the first example of a polycyclic peptide tachykinin NK2 receptor antagonist. MEN 10,627 is endowed with high affinity for NK2 receptor expressed in various species with pKB values ranging between 10.1 (hamster trachea) and 8.1 (rabbit pulmonary artery). The antagonism is of competitive type in both functional and radioligand binding assays. A 100- to 10,000-fold selectivity was found vs. NK1 or NK3 receptors expressed in various species. As an NK2 receptor antag
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Tachykinin receptors in chicken intestine were studied using radioligand binding and functional techniques. Mechanisms of tachykinin-induced contraction were also investigated. Binding of [125I]Bolton-Hunter substance P ([125I]BH-SP) to chicken ileal membranes was rapid, saturable, of high affinity and to a single population of binding sites with Kd 0.72 nM and Bmax 0.48 fmol/ wet weight tissue. The rank order of agonists competing for [125I]BH-SP binding sites was [Sar9]SP > [Arg3]SP (natural tachykinin in chickens) > SP > [Pro9]SP > or = NKA > eledoisin > [Sar9,Met(O2)11]SP >> [Lys5,MeLeu9,N
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
1. The effects of tachykinins and agonists selective for the three subtypes of neurokinin (NK) receptor have been tested on spinal neuronal responses both to the excitatory amino acids (EAAs) NMDA, AMPA and kainate, and to noxious heat stimuli. The agonists were applied by microiontophoresis in in vivo experiments in alpha-chloralose-anaesthetized, spinalized rats. 2. The NK1-selective agonist, GR 73632, enhanced responses to all three EAAs similarly, whilst the NK2-selective agonist, GR64349, reduced responses to AMPA and kainate without affecting those to NMDA, and the NK3 selective agonist,
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
1. Intravenous administration of three mammalian tachykinins (substance P, neurokinin A and neurokinin B) and three non-mammalian tachykinins (physalaemin, eledoisin and kassinin) induced dose-dependent increases in vascular permeability, as measured by Evans blue leakage technique, in various segments of the lower urinary tract (bladder dome and neck, proximal urethra, ureters) in urethane-anaesthetized rats. 2. Plasma extravasation induced by substance P (3.71 nmol kg-1 i.v.) was unaffected by pretreatment with antihistaminic drugs or methysergide. 3. A comparison of the relative potencies o
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
BACKGROUND: There is growing evidence for a pivotal role for tachykinins in gut neuroimmune interactions.
AIMS: To determine whether NK1, NK2, and NK3 tachykinin receptors are involved in milk protein induced allergic sensitisation.
METHODS: Eight groups of 12 Dunkin-Hartley guinea pigs (250-300 g) were used. Four groups were sensitised to milk proteins for three weeks. During this period, these animals were injected intraperitoneally each day with NK1 (SR 140333; 0.3 mg/kg), NK2 (SR 48968; 5 mg/kg), or NK3 (SR 142801; 5 mg/kg) receptor antagonist or vehicle. The fifth group had water availa
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
1. We have evaluated the biological activity of a number of neurokinin A (4-10), (NKA (4-10)) analogues in the endothelium-deprived rabbit isolated pulmonary artery (RPA) and hamster isolated trachea (HT), two tissues rich in different NK2 receptor subtypes. 2. MDL 28,564, a pseudopeptide selective for NK2 receptor sites, behaved as a full agonist in the RPA, while in the HT it competitively antagonized NKA or [beta Ala8]-NKA (4-10) contractile effects. 3. The peculiar behaviour of MDL 28,564 in the RPA and HT may be explained neither by a difference in receptor reserve between the two organs
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Two tachykinin peptides, bufokinin and Xenopus neurokinin A (X-NKA) were recently isolated from Xenopus laevis. In this study we investigated the tachykinin receptors in the Xenopus gastrointestinal tract. In functional studies using stomach circular muscle strips, all peptides had similar potencies (EC50 values 1-7 nM). The rank order of potency to contract the intestine was physalaemin (EC50 1 nM)> or =bufokinin (EC50 3 nM)>substance P (SP)> or =cod SP>NKA>>X-NKA (EC50 1,900 nM). No maximum response could be obtained for [Sar9,Met(O2)11]SP, eledoisin and kassinin. In stomach strips, the mamm
Сравнительное исследованиеСтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Both substance P and neurokinin A are known as neurotransmitters of the submandibular ganglion cell. In this study, the effects of neurokinin (NK) receptor-subtype agonists on hamster submandibular ganglion cells were investigated using the whole-cell patch-clamp technique. Membrane currents evoked by a ramp pulse from +50 to -100 mV (-150 mV/1000 msec) were compared in both the absence and presence of NK receptor agonist. The NK-1 receptor agonist [Sar9, Met (O2)11]-substance P, the NK-2 receptor agonist [Ala5, beta-Ala8]-alpha-neurokinin fragment 4-10, and the NK-3 receptor agonist senktide
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
The effect of post-mortem delay on the affinity and density of tachykinin NK1 and NK2 receptors was examined in the rat submandibular gland and gastric fundus, respectively, using saturation binding studies with the radioligands [125I]Bolton-Hunter [Sar9, Met(O2)11]SP and [125I][Lys5, Tyr(I2)7, MeLeu9, Nle10]NKA(4-10). For NK1 receptors, no significant changes were seen in either Kd (control 375 +/- 35 pM, n = 5; 32 h post-mortem 390 +/- 59 pM, n = 5) or Bmax (control 96 +/- 16 fmol/mg protein, n = 5; 32 h post-mortem 62 +/- 10 fmol/mg protein, n = 5). For NK2 receptors, no alterations were se
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Background. Rosacea is a chronic skin disease, possibly following the neurogenic skin inflammation model. Neurokinin B, involved in the pathogenesis of Parkinson's disease, frequently coexisting with subsequent onset of rosacea, is an endogenous ligand of the tachykinin receptor 3 (TACR3). Methods. 128 rosacea patients and 121 matched controls were genotyped for rs3733631 by PCR-RFLP and analyzed by chi-square test. Results. We observed statistically significant predominance of the C/G or G/G genotype (p = 0.006) and of the G allele (p = 0.004) in the papulopustular (PP) form of rosacea and st
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
AIM: Substance P (SP) causes vasodilation and blood pressure (BP) reduction. However, the involvement of tachykinin receptors (NKRs) within baroreflex afferent pathway in SP-mediated BP regulation is largely unknown.
METHODS: Under control and hypertensive condition, NKRs' expressions were evaluated in nodose (NG) and nucleus of tractus solitary (NTS) of male, female, and ovariectomized (OVX) rats; BP was recorded after microinjection of SP and NKRs agonists into NG; Baroreceptor sensitivity (BRS) was tested as well.
RESULTS: Immunostaining and immunoblotting data showed that NK1R and NK2R w
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Plasma tachykinin levels are known to be altered with sexual acyclicity and loss of reproductive function. Ovulatory dysfunction, as seen in postmenopausal women, is also often encountered in hypothyroid patients. To know the involvement of different tachykinin genes in hypothyroidism-associated reproductive disorders, we performed DD-PCR with the pituitary RNA of control and hypothyroid rats to see the differentially expressed gene profile. Subsequently, we selected a few clones, tachykinin being one of them. Since its expression was up regulated in hypothyroidism as it does in the sexually a
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПолный текст не найденПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
The neuropeptide tachykinins and their receptors have been implicated in the pathogenesis of lung disease, although the role of the tachykinin neurokinin-3 receptor has not been elucidated. Using confocal microscopy, we identified tachykinin neurokinin-3 receptors on human bronchial parasympathetic ganglion neurons. Electrophysiologic recordings demonstrated that activation of sensory nerve fibers, either by antidromic stimulation or capsaicin, depolarized these neurons. This response was mimicked by exogenously applied tachykinin neurokinin-3 receptor-selective agonist, senktide analogue, but
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоддержка службы здравоохранения СШАПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Substance P (SP), a relatively non-selective tachykinin receptor agonist, and Septide and Senktide, highly selective NK-1 and NK-3 tachykinin receptor agonists, respectively, were injected intradermally in rats. The resulting cutaneous plasma extravasation (PE) was evaluated by measuring the amount of Evans blue that leached from the circulation into the skin. SP and Septide produced dose dependent PE, Septide being the more potent of the two. Senktide did not produce PE, even at doses 10,000 times higher. Neonatal capsaicin treatment significantly reduced SP- and Septide-induced PE. These dat
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоддержка правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
The aim of the present study was to determine the role of tachykinin in the micturition reflex in guinea pigs. We investigated the effects of tachykinin NK(1) receptor antagonists, GR205171 ([2-methoxy-5-(5-trifluoromethyl-tetrazol-1-yl)-benzyl]-(2S-phenyl-piperidin-3S-yl)-amine), CP99994 ((+), (2R, 3R)-3-(2-methoxybenzyl-amino)-2-phenylpiperidine) and FK888 (N(2)-[(4R)-4-hydroxy-1-(1-methyl-1H-indol-3-yl) carbonyl-L-prolyl]-N-methyl-N-phenylmethyl-3-(2-naphthyl)-L-alaninamide), the tachykinin NK(2) receptor antagonist, SR48968 ((+)-N-methyl-[4-(4-acetylamino-4-phenyl piperidino)-2-(3, 4-dichl
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
The tachykinin NK1 receptor is widely distributed in both the central and peripheral nervous system. In the CNS, NK1 receptors have been implicated in various behavioural responses and in regulating neuronal survival and degeneration. Moreover, central NK1 receptors regulate cardiovascular and respiratory function and are involved in activating the emetic reflex. At the spinal cord level, NK1 receptors are activated during the synaptic transmission, especially in response to noxious stimuli applied at the receptive field of primary afferent neurons. Both neurophysiological and behavioural evid
СтатьяОбзорПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
The distribution of tachykinin receptors in guinea-pig airways was studied using newly developed selective radioligands, [125I][Lys5,Tyr(I2)7,MeLeu9,Nle10]neurokinin A-(4-10) for NK2 receptors and [125I]Bolton-Hunter-[Sar9,Met(O2)11]substance P for NK1 receptors. Optimum incubation times were 60 and 45 min for tachykinin NK2 and NK1 sites, respectively, in slide-mounted sections of guinea-pig lung. Bacitracin (40 micrograms/ml) greatly reduced specific binding of [125I][Lys5,Tyr(I2)7,MeLeu9,Nle10]neurokinin A-(4-10), whereas phosphoramidon (1 and 10 microM) and bacitracin (40 micrograms/ml) si
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПолный текст не найденПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
The tachykinin-receptors mediating contraction of human bronchus have been characterized using both tachykinin-receptor selective agonists and blocking drugs under conditions where tachykinin metabolism by endogenous peptidases has been controlled, and true equilibrium conditions have been established. The findings that neurokinin A (EC50 = 2 nM) is the most potent agonist, and the NK2-receptor selective agonist, GR64349, is only 3-fold weaker, whereas agonists selective for NK1-receptors, substance P methyl ester, or NK3-receptors, senktide, are inactive, suggest that this effect is mediated
Сравнительное исследованиеСтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
The dogfish intestinal, linear tachykinin scyliorhinin I (SCYI) and cyclic tachykinin scyliorhinin II (SCYII) bound with differential selectivity to mammalian tachykinin, membrane receptor sites. SCYI bound with highest affinity to NK-1 sites in rat submandibular gland (KI = 0.9 nM) and to NK-2 sites in hamster urinary bladder (KI = 2 nM) whereas SCYII bound with highest affinity to NK-3 sites in rat cerebral cortex (KI = 2.5 nM). These results suggest that SCYI is a dual NK-1/NK-2 tachykinin receptor agonist while SCYII is an NK-3 selective tachykinin receptor agonist.
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Glycyrrhetinic acid (GA), an aglycone of glycyrrhizin, isolated from the licorice root (Glycyrrhizia), and its semi-synthetic derivatives have a wide range of pharmacological effects. To investigate whether GA derivatives may be used as a new class of analgesics, we examined the effects of these compounds on human tachykinin receptors expressed in CHO-K1 cells. Among the GA derivatives examined, the disodium salt of olean-11,13(18)-dien-3β,30-O-dihemiphthalate inhibited the mobilization of [Ca(2+)](i) induced by substance P, neurokinin A, and neurokinin B in CHO-K1 cells expressing the human N
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
MedElevator
Войти в исследования