Leishmaniasis is a neglected tropical disease caused by parasites of the genus Leishmania and is responsible for more than 1 million new cases and 70,000 deaths annually worldwide. Treatment has high costs, toxicity, complex and long administration time, several adverse effects, and drug-resistant strains, therefore new therapies are urgently needed. Synthetic compounds have been highlighted in the medicinal chemistry field as a strong option for drug development against different diseases. Organic salts (OS) have multiple biological activities, including activity against protozoa such as Leis
СтатьяПолный текст не найденПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Cancer progression is driven by dysregulation of cyclin-dependent kinase 2 (CDK2), a critical cell cycle regulator. This study employed an integrated computational approach combining Density Functional Theory (DFT), molecular docking, molecular dynamics (MD) simulations, and MM-PBSA calculations to evaluate 2-thiohydantoin derivatives as CDK2 inhibitors. DFT calculations revealed compounds 2b-e narrowest lowest unoccupied molecular orbital (LUMO)- highest occupied molecular orbital (HOMO) gaps (3.02-3.26 eV in DMSO) and highest electrophilicity indices (> 3.20 eV), indicating enhanced reactivi
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
The complex pathology of Alzheimer's disease (AD), together with the limited effectiveness of current treatments, has sparked the search for multifunctional agents capable of targeting key pathological mechanisms simultaneously. In this study, a novel series of cyclopropyl-appended thiohydantoin derivatives 4a-d and their corresponding S-substituted analogues 6a-d were rationally designed and synthesized as multi-target agents. Following complete spectroscopic characterization (1H NMR/13C NMR and HRMS), the entire library of synthesized compounds was evaluated for multi-target potential, inclu
СтатьяПолный текст не найденПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Two series of fused tetrahydro-β-carboline hydantoin and tetrahydro-β-carboline thiohydantoin derivatives with a pendant 2,4-dimethoxyphenyl at position 5 were synthesized, and chiral carbons at positions 5 and 11a swing from R,R to R,S, S,R, and S,S. The prepared analogues were evaluated for their capacity to inhibit phosphodiesterase 5 (PDE5) isozyme. The R absolute configuration of C-5 in the β-carboline hydantoin derivatives was found to be essential for the PDE5 inhibition. Chiral carbon derived from amino acid even if of the S configuration (L-tryptophan) may lead to equiactive or more a
СтатьяПолный текст не найденПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
We evaluated the ability of a series of 3-phenylhydantoin derivatives to induce a lymphoproliferative popliteal lymph node reaction in C57B1/6 mice. 5-Aryl-3-phenylhydantoins induced a significant lymphoproliferative reaction, whereas the 5-alkyl-substituted and the unsubstituted 3-phenylhydantoins did not. 5-Alkyl-3-phenylhydantoins were unable to induce a lymphoproliferative reaction, unlike the corresponding 5-alkyl-3-phenyl-2-thiohydantoins, which have been reported to induce a significant lymphoproliferative reaction in the same strain of mice. Based on these results, we suggest that, to
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Previous in vivo studies have supported protein cross-linking by CS2 as both a mechanism of neurotoxicity and a potential biomarker of effect through the detection of a structure responsible for CS2-mediated protein cross-linking, namely, lysine-lysine thiourea. In this study, the structure of a previously uncharacterized stable protein cross-link produced by CS2 in vivo involving lysine and the N-terminal valine of globin has been determined. Rats were exposed to 50, 500, and 800 ppm CS2 for 2, 4, 8, and 13 weeks by inhalation or to 3 mmol/kg N,N-diethyldithiocarbamate administered orally on
СтатьяПоддержка службы здравоохранения СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Synthesis, characterization (HRMS, NMR, EPR, XANES, UV-Vis spectroscopy, and electrochemistry), DNA and BSA binding and in vitro biological screening of two new ferrocene-incorporated thiohydantoin derivatives (5 and 6) and their copper coordination compounds are reported. The ferrocene-based thiohydantoin derivatives were prepared by copper-catalyzed azide alkyne cycloaddition reactions between alkynyl ferrocenes and 5-(Z)-3-(2-azidoethyl)-2-(methylthio)-5-(pyridin-2-ylmethylene)-1H-imidazol-4H-one. Alkynyl ferrocenes necessary for these syntheses were prepared by new procedures. Intermolecul
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
[reaction: see text] A new access to benzhydryl-phenylureas is described. These new interesting urea derivatives were obtained by reaction of substituted benzils with substituted phenylureas under microwave irradiation. Phenylthiourea, when reacted with benzil, gave 3-phenyl-thiohydantoin. Moreover, benzylurea, as phenethylurea, gave the corresponding 3-substituted hydantoin derivatives, demonstrating that only phenylurea derivatives can result in benzhydryl-phenylureas under the applied conditions. This new reaction proved to be an easy access to substituted 1-benzhydryl-3-phenyl-ureas.
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Thirty-one compounds were obtained and identified from the dried roots of Mongolian medicinal and edible plant, Pugionium cornutum L. Gaertn. Eight of them were new ones, and named as pugcornols A (1), B (2), C (3), and D (4), pugcornosides A (5), B (6), C (7), and D (8), respectively. Among them, 1-4 were rare naturally occurring thiohydantoin derivatives. Meanwhile, all the isolates were determined for their activities on isolated mice jejunum contraction, and ten of them increased height of the spontaneous contractions. Moreover, we partly clarified the mechanism of 5-(methylsulfinyl)-penta
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
2-(Alkyl-1-yl)-1H-imidazol-5(4H)-ones 5a-n were synthesized via nucleophilic substitution of the methylsulfanyl group of the corresponding 2-(methylthio)-1H-imidazol-5(4H)-ones 3a-c with suitably substituted secondary amines. The starting 2-thioxo- imidazolidin-4-ones 2a,2b were prepared by condensation of thiohydantoin and benzo[b]-thiophene-3-carbaldehyde or benzofuran-3-carbaldehyde under microwave irracdiation (MW) conditions. 2-Methylthio derivatives 3a-c were prepared by treatment of 2a-b with methyl iodide in the presence of aqueous sodium hydroxide.
СтатьяПоддержка NIH: внешняя программаПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Sulfonamide carbonic anhydrase (CA) inhibitors are widely employed in the diagnosis and treatment of diverse diseases such as glaucoma and different neuromuscular disorders. Moreover, an emerging area is represented by their use in the prevention and treatment of tumors. In this paper we propose an optimized synthesis of on-resin CA inhibitor libraries to be used for a high-throughput biological screening. A library of 4-sulfamoylphenylthioureas, previously described to be attractive candidates as novel antiglaucoma drugs, has been synthesized by a solid-phase approach, avoiding the formation
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Аннотация не предоставлена источником. Откройте карточку для перехода к публикации.
Письмо в редакциюПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Аннотация не предоставлена источником. Откройте карточку для перехода к публикации.
СтатьяПолный текст не найденПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
For people with localized, high-risk prostate cancer, treatment with 6 months of apalutamide and androgen deprivation therapy (ADT) both before and after surgery reduces the risk of metastases and death compared with perioperative ADT alone, according to results of the phase III PROTEUS trial. At 5 years, 78.2% of patients who received apalutamide plus ADT were alive and free from metastasis, compared with 73.5% in the ADT only group.
НовостьПолный текст не найденПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Аннотация не предоставлена источником. Откройте карточку для перехода к публикации.
Клинический случайСтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Reconciling therapeutic efficacy with a low risk of systemic toxicity persists as a critical hurdle in developing topical AR antagonists for AGA. Our first-generation soft drug AR antagonist 14-P1 showed pyrilutamide-comparable efficacy with enhanced pharmacokinetics and safety, yet required high dosing due to suboptimal AR antagonism. Here, structural optimization of 14-P1 focused on enhancing intrinsic AR antagonism through thiohydantoin scaffold refinement. Additionally, the implementation of a dual soft drug design strategy yielded the best-performing candidate 39, demonstrating potent AR
СтатьяПолный текст не найденПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
The development of effective antifungal therapeutics remains a formidable challenge because of the close evolutionary relationship between humans and fungi. Mitochondrial function may present an exploitable vulnerability because of its differential utilization in fungi and its pivotal roles in fungal morphogenesis, virulence, and drug resistance already demonstrated by others. We now report mechanistic characterization of ML316, a thiohydantoin that kills drug-resistant Candida species at nanomolar concentrations through fungal-selective inhibition of the mitochondrial phosphate carrier Mir1.
СтатьяПоддержка NIH: внешняя программаПоддержка исследования: вне правительства СШАПолный текст не найденПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Hydantoins, exemplified by the imidazolidine-2,4-dione core, are privileged scaffolds in medicinal chemistry due to their compact structure, versatile hydrogen-bonding capacity, ability to fine-tune physicochemical properties for drug-like molecules, and potential to engage a diverse array of biological targets. This review highlights major advances in hydantoin-based drug discovery since 2019, emphasizing their evolving applications in oncology; neurology; infectious diseases; and cardiovascular, metabolic, and immune disorders. Recent studies demonstrate their success as kinase inhibitors, a
СтатьяОбзорПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Demonstrating plausible nonenzymatic polymerization mechanisms for prebiotic monomers represents a fundamental goal in prebiotic chemistry. While a great deal is now known about the potentially prebiotic synthesis of amino acids, our understanding of abiogenic polymerization processes to form polypeptides is less well developed. Here, we show that carbon disulfide (CS2), a component of volcanic emission and sulfide mineral weathering, and a widely used synthetic reagent and solvent, promotes peptide bond formation in modest yields (up to ∼20%) from α-amino acids under mild aqueous conditions.
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПолный текст не найденПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Аннотация не предоставлена источником. Откройте карточку для перехода к публикации.
Письмо в редакциюПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
MedElevator
Войти в исследования