Уникальные публикации PubMed, Europe PMC и Crossref, сохранённые в библиотеке. Одна статья учитывается один раз, даже если получена из нескольких источников. Личные исследования и документы команд не публикуются.
Идёт проверка счётчикаДоступно в поиске—
Публикации, уже подготовленные для быстрого поиска. Остальная библиотека подключается в фоне.
Переведено на русский—
Готовые переводы среди доступных в поиске публикаций. Автоматический медицинский перевод и проверка специалистом учитываются отдельно.
Полные тексты—
Найденные полные тексты среди доступных в поиске публикаций. Доступность определяется первоисточником и условиями использования.
Оригиналов на русском—
Русскоязычные оригиналы доступны без ожидания перевода. Ниже — языки остальных оригиналов; для них готовится медицинский перевод на русский.
Пополняем библиотеку по диагнозам—Проверяем состояние обновлений
Для каждого диагноза из справочника МКБ-10 ищем связанные публикации в научных базах и добавляем их в библиотеку. Числа ниже — диагнозы, а не статьи.
Если сбор прервался, тема требует повторной попытки. Уже сохранённые статьи остаются в библиотеке.
Нажмите на показатель для подробностей. Показатели поиска обновляются автоматически; размер всей библиотеки сверяется отдельно. Время последней проверки указано явно.
Результаты поиска
565 публикаций
Поиск: 100 мс
Публикации на разных языках · PubMed, Europe PMC и данные издателей через Crossref · 19 с найденным полным текстом
International journal of molecular sciences2021eng
Carbon dioxide (CO2), a vital molecule of the carbon cycle, is a critical component in living organisms' metabolism, performing functions that lead to the building of compounds fundamental for the life cycle. In all living organisms, the CO2/bicarbonate (HCO3-) balancing is governed by a superfamily of enzymes, known as carbonic anhydrases (CAs, EC 4.2.1.1). CAs catalyze the pivotal physiological reaction, consisting of the reversible hydration of the CO2 to HCO3- and protons. Opportunistic and pathogenic fungi can sense the environmental CO2 levels, which influence their virulence or environm
СтатьяОбзорПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
The Statistical Assessment of Modeling of Proteins and Ligands (SAMPL) challenges focuses the computational modeling community on areas in need of improvement for rational drug design. The SAMPL7 physical property challenge dealt with prediction of octanol-water partition coefficients and pKa for 22 compounds. The dataset was composed of a series of N-acylsulfonamides and related bioisosteres. 17 research groups participated in the log P challenge, submitting 33 blind submissions total. For the pKa challenge, 7 different groups participated, submitting 9 blind submissions in total. Overall, th
СтатьяПоддержка NIH: внешняя программаПоддержка исследования: вне правительства СШАПоддержка правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Development of new anticoagulants has been in constant demand throughout the world due to increasing rate of morbidity and mortality caused by thrombotic diseases. Factor Xa (FXa), one of the enzymes and validated target for anticoagulation, regulates the production of thrombin in the coagulation cascade. The importance of oral FXa inhibitors like rivaroxaban, apixaban and edoxaban in thromboembolic conditions is well supported by increasing number of patents and research publications during the recent years. Direct FXa inhibitors as antithrombotic agents offer selective, efficacious and orall
СтатьяОбзорПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
This study summarizes the automated, transition-metal-free radiosynthesis approach for producing [11C]LCM and its bioisosteric analogue [18F]FLCM, along with preliminary pharmacological and preclinical evaluations of these radiotracers can act as potent brain imaging radiotracer candidates. Radiosynthesis was carried out using an automated synthesis module targeting the terminal 3-oxy site of lacosamide. Physicochemical properties, including hydrophilic behavior and plasma-protein binding profile, were evaluated. Translational validation was performed via in vivo PET/CT imaging and ex vivo bio
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
In the context of de novo structure based drug design, the rise of in silico tools shows a promising strategy to search new molecules to address several diseases. In this work, a program with a Grammatical Evolution approach, lead to the design of 4 new molecules that can inhibit the SARS-CoV-2 RNA dependent RNA polymerase. Those were build by an exploration of a chemical space, defined previously by a pharmacophore model, with several bioisosteric fragments arrange by the grammatical evolution code into 1D molecular strings, which were then converted into 3D molecules and evaluated against th
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Tetrazole, a synthetic five-membered heterocycle composed of one carbon and four nitrogen atoms, has emerged as a privileged scaffold in modern drug discovery. Despite its absence in natural products, the tetrazole ring is widely recognized for its ability to function as a bioisostere of carboxylic acid and amides, offering improved metabolic stability, enhanced binding interactions, and favorable pharmacokinetic properties. A diverse array of tetrazole-based compounds has demonstrated potent biological activity, with several already approved for clinical use and many others under active inves
СтатьяОбзорПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Candida albicans is the most common cause of life-threatening fungal infection in the developed world but remains a therapeutic challenge. Protein kinases have been rewarding drug targets across diverse indications but remain untapped for antifungal development. Previously, screening kinase inhibitors against C. albicans revealed a 2,3-aryl-pyrazolopyridine, GW461484A (GW), which targets casein kinase 1 (CK1) family member Yck2. Here, we report optimization of GW via two complementary approaches, synthesis of bioisosteres possessing an imidazo[1,2-a]pyridine core, and R-group substitution of G
СтатьяПрепринтПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Candida albicans is the most common cause of life-threatening fungal infection in the developed world but remains a therapeutic challenge. Protein kinases have been rewarding drug targets across diverse indications but remain untapped for antifungal development. Previously, screening kinase inhibitors against C. albicans revealed a 2,3-aryl-pyrazolopyridine, GW461484A (GW), which targets casein kinase 1 (CK1) family member Yck2. Here, we report optimization of GW via two complementary approaches, synthesis of bioisosteres possessing an imidazo[1,2-a]pyridine core, and R-group substitution of G
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Bicyclo[2.1.1]hexanes (BCHs), three-dimensional benzene bioisosteres characterized by high sp3-carbon content, hold great promise for diverse applications in medicinal chemistry. Although significant advances have been made in the synthesis of racemic BCHs, highly enantioselective approaches remain comparatively rare. Here we report a mild, secondary amine-catalyzed asymmetric [2π + 2σ] cycloaddition of bicyclo[1.1.0]butanes (BCBs) with α,β-unsaturated aldehydes, which overcomes key limitations of existing metal-catalyzed and photochemical methods. The protocol operates under ambient air and t
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Bicyclo[1.1.0]butane (BCB) has been widely explored as a scaffold for constructing 3D bioisosteres of benzene, owing to its olefin-like reactivity and ability to undergo cycloaddition reactions. Herein, we report that BCB derivatives bearing β-positioned hydroxyl or tosylamino groups (i.e., α-BCB alcohols or amines) undergo an unusual iodine(I)-mediated 4-endo cyclization to afford 2-oxabicyclo[2.1.1]hexanes and 2-azabicyclo[2.1.1]hexanes (BCHs). This strategy addresses a major limitation of prior BCHs synthesis, which typically require substrates tethered to carbonyl groups or aromatic rings
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Molecular imaging using positron emission tomography (PET) can serve as a promising tool for visualizing biological targets in the brain. Insights into the expression pattern and the in vivo imaging of the G protein-coupled orexin receptors OX1R and OX2R will further our understanding of the orexin system and its role in various physiological and pathophysiological processes. Guided by crystal structures of our lead compound JH112 and the approved hypnotic drug suvorexant bound to OX1R and OX2R, respectively, we herein describe the design and synthesis of two novel radioligands, [18F]KD23 and
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Trypanosomiases are neglected tropical diseases caused by Trypanosoma (sub)species. Available treatments are limited and have considerable adverse effects and questionable efficacy in the chronic stage of the disease, urgently calling for the identification of new targets and drug candidates. Recently, we have shown that impairment of glycosomal protein import by the inhibition of the PEX5-PEX14 protein-protein interaction (PPI) is lethal to Trypanosoma. Here, we report the development of a novel dibenzo[b,f][1,4]oxazepin-11(10H)-one scaffold for small molecule inhibitors of PEX5-PEX14 PPI. Th
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Based on our previous research on cysticidal drugs, we report the synthesis and evaluation of three new benzimidazole derivatives. In these compounds, the amido group was used as a bioisosteric replacement of the ester group. The molecular docking on β-tubulin revealed that the derivatives interacted through hydrogen bonding with N165, E198 and V236. All compounds showed in vitro activity against Taenia crassiceps cysts. Among them, benzimidazole 3 was found to be the most potent of the series (EC50 0.86 µM). This compound also exhibited the highest probability of binding and the lowest bindin
СтатьяПолный текст не найденПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
A series of 3-(1H-1,2,3-triazol-1-yl)benzamide derivatives were designed and synthesized as new Bcr-Abl inhibitors by using combinational strategies of bioisosteric replacement, scaffold hopping, and conformational constraint. The compounds displayed significant inhibition against a broad spectrum of Bcr-Abl mutants including the gatekeeper T315I and p-loop mutations, which are associated with disease progression in CML. The most potent compounds 6q and 6qo strongly inhibited the kinase activities of Bcr-Abl(WT) and Bcr-Abl(T315I) with IC(50) values of 0.60, 0.36 and 1.12, 0.98 nM, respectivel
Оценочное исследованиеСтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Cancer remains a leading cause of mortality worldwide, highlighting the need for novel anticancer agents. Pyrazoline derivatives have attracted considerable interest due to their structural flexibility, enabling modifications, including bioisosteric replacement, to enhance anticancer potential. In this study, eight N-phenylpyrazoline analogs bearing chlorothiophene moieties were synthesized via cyclocondensation of chalcone intermediates with phenylhydrazine, yielding 59%-94%. Structural characterization was confirmed using ATR-IR, GC-MS, 1H-, and 13C-NMR analyses. The synthesized derivatives
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Sulfur hexafluoride (SF6), a chemically inert and stable gas essential to the electric power industry, poses severe environmental risks due to its persistence and high global warming potential. While traditional degradation methods are inefficient, photocatalytic single electron reduction (SER) enables SF6 activation into SF5 radicals, creating opportunities for both degradation and reutilization. The SF5 group, renowned for its strong electron-withdrawing, lipophilic, and bioisosteric features, has great potential in drug discovery, while efficient methods for synthesizing alkyl- or BCP-SF5 m
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
The difluoromethyl group (-CF2H) has emerged as a privileged motif in modern drug design due to its ability to modulate lipophilicity and metabolic stability. Its deuterated analogue, the (deuterio)difluoromethyl group (-CF2D), offers further potential for enhancing metabolic stability and enabling distinct intermolecular interactions. Molecules bearing vicinal difluoromethyl or (deuterio)difluoromethyl groups can serve as potential bioisosteres of pharmacologically important vicinal diols and amino alcohols. Consequently, the direct and simultaneous installation of two difluoromethyl and (deu
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Cathepsin K (CTSK), a proteolytic enzyme that degrades the extracellular matrix, is recognized as a significant therapeutic target for osteoporosis, osteoarthritis, and rheumatoid arthritis. Due to adverse effects, no clinically approved drugs exist for CTSK. In order to develop safer therapeutics, highly selective CTSK inhibitors are required to elucidate the origins of side effects. Here, we developed various hybrid inhibitors by combining peptide sequences with small organic molecules. An acyloxymethyl ketone electrophile was incorporated as a bioisostere of the glycine-glycine cleavage sit
СтатьяПолный текст не найденПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
This paper examines the relative effectiveness of bioisosteric sulfamate and sulfamide derivatives for inhibition of human carbonic anhydrase-II (CA-II) by using a direct binding assay based on the ThermoFluor method (Matulis et al. Biochemistry 2005, 44, 5258). Compounds 1-10, which represent five cognate sulfamate/sulfamide pairs, were studied by ThermoFluor to obtain binding affinities (K(a) values). The corresponding dissociation constants, K(d), provide an independent measure of CA-II activity relative to commonly used K(i) values from enzyme kinetics studies. There was a sizable differen
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Calmodulin is a Ca2+ binding protein found in many eukaryotic cells. It is one of the most important intracellular mediators of Ca2+-dependant signaling in eukaryotic cells. It regulates diverse processes including mitosis, muscle contraction and nucleotide metabolism by modulating the activity of at least 30 different target enzymes in a calcium-dependant manner. Calmodulin plays an important role in the regulation of processes, such as the assembly and disassembly of microtubules by controlling protein kinase activities, by exerting an indirect influence upon a wide variety of cellular proce
СтатьяОбзорПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.