BACKGROUND: Opioids have a long-standing history of being used for the treatment of mood disorders, with recent attention directed towards kappa opioid receptors (KOR) for antidepressant drug development. Activation of KOR produces dysphoria and anhedonia, whereas antagonism confers antidepressant-like effects. Buprenorphine, a partial mu-opioid receptor (MOR) agonist and KOR antagonist, exhibits antidepressant properties but carries a risk of abuse liability. Naltrexone, a non-selective opioid antagonist, may mitigate this risk while preserving KOR antagonism. This study evaluated the antidep
СтатьяПолный текст не найденПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
BACKGROUND: The nociceptin/orphanin FQ opioid peptide (NOP) receptor and its endogenous ligand N/OFQ have been implicated in the regulation of drug and alcohol use disorders (AUD). In particular, evidence demonstrated that NOP receptor activation blocks reinforcing and motivating effects of alcohol across a range of behavioral measures, including alcohol intake, conditioned place preference, and vulnerability to relapse.
METHODS: Here, we show the effects of pharmacological activation and inhibition of NOP receptors on binge-like alcohol consumption, as measured by the "drinking in the dark"
СтатьяПоддержка NIH: внешняя программаПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Between 2000 and 2005 several studies revealed that morphine is more potent and exhibits fewer side effects in beta-arrestin 2 knockout mice. These findings spurred efforts to develop opioids that signal primarily via G protein activation and do not, or only very weakly, recruit beta-arrestin. Development of such molecules targeting the mu opioid receptor initially outpaced those targeting the kappa, delta and nociceptin opioid receptors, with the G protein-biased mu opioid agonist oliceridine/TRV130 having completed phase III clinical trials with improved therapeutic window to treat moderate-
СтатьяОбзорПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
BACKGROUND AND PURPOSE: The opioid receptor family comprises four structurally homologous but functionally distinct sub-groups, the μ (MOP), δ (DOP), κ (KOP) and nociceptin (NOP) receptors. As most opioid agonists are selective but not specific, a broad spectrum of behaviours due to activation of different opioid receptors is expected. In this study, we examine whether other opioid receptor systems influenced KOP-mediated antinociception.
EXPERIMENTAL APPROACH: We used a tail withdrawal assay in C57Bl/6 mice to assay the antinociceptive effect of systemically administered opioid agonists with
СтатьяПоддержка NIH: внешняя программаПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Buprenorphine (BUP) is a partial agonist at μ-, δ- and ORL1 (opioid receptor-like)/nociceptin receptors and antagonist at the κ-opioid receptor site. BUP is known to have both analgesic as well as antihyperalgesic effects via its central activity, and is used in the treatment of moderate to severe chronic pain conditions. Recently, it was shown that intravenous (IV) administration of 0.2mg/70 kg BUP modulates the blood oxygenation level-dependent (BOLD) functional magnetic resonance imaging (fMRI) response to acute noxious stimuli in healthy human subjects. The present study extends these obse
Сравнительное исследованиеСтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПолный текст не найденПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Cough is a common symptom that can be self-limiting or persistent. Ideally, treatment of the underlying cause(s) of cough with specific treatments should eliminate cough. This approach may not be successful if no cause can be established or if the treatment of the cause fails. Suppression of cough may be disease-specific or symptom-related. There has been a long tradition in acute cough usually due to upper respiratory tract infections to use symptom-related antitussives. In chronic cough, suppression of cough may be achieved by disease-specific therapies, but in many patients it may be necess
СтатьяОбзорПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
We examined the effects of intrathecal orphanin FQ, the endogenous ligand for the orphan opioid-like receptor, on the hamstring nociceptive flexor reflex in decerebrate, spinalized, unanesthetized rats after carrageenan-induced inflammation or unilateral sciatic nerve transection. As described previously [Xu, X.-J., Hao, J.-X., Wiesenfeld-Hallin, Z., 1996. Orphanin FQ or antiorphanin FQ: potent spinal antinociceptive effect of orphanin FQ/orphanin FQ in the rat. NeuroReport 7, 2092-2094.], intrathecal orphanin FQ induced a dose-dependent depression of the flexor reflex with a ED50 of 965 ng. I
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПолный текст не найденПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
The heptadecapeptide orphanin FQ (OFQ) is a recently discovered neuropeptide that exhibits structural features reminiscent of the opioid peptides and that is an endogenous ligant to a G protein-coupled receptor sequentially related to the opioid receptors. OFQ was originally isolated from brain, but the presence of OFQ in peripheral tissues, especially in cardiovascular system, has not been clarified. The present study was designed to investigate the peripheral tissue distribution of OFQ precusor mRNA in stroke-prone spontaneously hypertensive rats (SHRSP) and compare the difference of OFQ pre
Сравнительное исследованиеСтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Several laboratories recently identified a 17 amino-acid peptide, termed "nociceptin" or "orphanin FQ (OFQ)", as the endogenous ligand for the LC132 (or "opioid receptor-like1") receptor. Taken together with the fact that the cellular effects of OFQ are to a large extent opioid-like, the close relationship between the LC132 receptor and known opioid receptors raised expectations that the behavioral effects of this peptide would resemble those of opioids. However studies of the role of OFQ in nociception have not provided a unified view. The aim of the present study was to use a combination of
СтатьяПоддержка правительства СШАПоддержка службы здравоохранения СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
The most commonly used opioid analgesics are limited by their severe side-effects in the clinical treatment of pain. Preliminary reports indicate that the combination of classical opioids and N/OFQ receptor (NOP) ligands may be an effective strategy to reduce unwanted side-effects and improve antinociception. But the interaction of these two receptor ligands in pain regulation at the peripheral level remains unclear. In this study, the antinociception of a designed amide analogue of the mu opioid receptor (MOP) peptide agonist DAMGO, DAMGO-NH2, and its antinociceptive interaction with the peri
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
We examined the effects of intracerebroventricular (i.c.v.) administration of orphanin FQ (OFQ) on locomotor activity in rats. The rats were habituated to locomotor-testing boxes and then injected i.c.v. with OFQ (0 - 10 nmoles). Acute injections of OFQ produced dose-orderly reductions in horizontal locomotion and rearing activity. This suppression of motor activity was characterized by a disruption of balance and muscle control. Within minutes of i.c.v. injection of the higher doses of OFQ, the rats exhibited flaccid muscle tone. They each lay in an atypical posture, pressing the abdomen agai
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоддержка службы здравоохранения СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
β-Casomorphins (BCM) are opioid-like peptides produced during the digestion of β-casein in the gastrointestinal tract. They are also involved in other gastrointestinal and neurophysiological processes. Although the effect of BCM7 on the μ-opioid receptor (MOR) has been extensively studied, the molecular interaction mechanisms of other BCM with different opioid receptors have not been elucidated. This study aimed to investigate the receptor-specific binding behavior of BCM3-BCM11 across the μ-, δ-, κ-, and nociceptin/orphanin FQ peptide (NOP) opioid receptors using structure-based computational
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Altered social behaviours are a hallmark of several psychiatric and developmental disorders. Clinical and preclinical data have demonstrated that prenatal exposure to valproic acid (VPA), an anti-epileptic and mood stabiliser, is associated with impaired social responses, and thus provides a useful model for the evaluation of neurobiological mechanisms underlying altered social behaviours. The opioid system is widely recognised to regulate and modulate social behaviours, however few studies have examined if the endogenous opioid system is altered in animal models of social impairment. The pres
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
The effect of new NOP receptor agonists and antagonists in the rat chronic constriction injury model was investigated. Intraperitoneally administered NOP receptor agonist SR14150 and antagonists SR16430 and SR14148, had no effect on mechanical allodynia when given alone. The nonselective NOP/mu-opioid receptor agonist SR16435, however, produced an anti-allodynic response, similar to morphine and reversible by naloxone. Notably, co-administration of the NOP receptor antagonists potentiated the anti-allodynic activity of both morphine and SR16435. Increased levels of the NOP receptor are implica
Оценочное исследованиеСтатьяПоддержка NIH: внешняя программаПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Nociceptor neurons, which transmit pain signals, also regulate immunity by releasing immunomodulatory neuropeptides. In head and neck squamous cell carcinoma (HNSCC) and melanoma, our research has shown that tumor-innervating nociceptors modulate anti-tumor immunity through the release of calcitonin gene-related peptide (CGRP) and its interaction with receptor activity-modifying protein 1 (RAMP1). A retrospective analysis of clinical charts from HNSCC patients revealed that higher pain levels correlated with increased opioid use, perineural invasion, and decreased B-cell infiltration-factors a
СтатьяПрепринтПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
AIMS: Insomnia is a common sleep disorder, affecting up to 20% of the world population and adversely impacting productivity, health, and overall well-being. Although pharmacologic options exist to treat insomnia, the health-related quality of life for patients who are prescribed hypnotics is no higher than for those who are not, revealing a significant treatment gap. Sunobinop, an oral, selective, potent, partial agonist of the nociceptin receptor (NOP), was evaluated for efficacy and safety in the treatment of Diagnostic and Statistical Manual of Mental Disorders, Fifth Edition (DSM-5) insomn
СтатьяРандомизированное исследованиеКлиническое исследование I фазыПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
BACKGROUND: Opioids in step III of the WHO analgesic ladder are the standard of care for treating cancer pain. However, a significant minority of patients do not benefit from therapy. Genetics might play a role in predisposing patients to a good or poor response to opioids. Here, we investigated this issue by conducting a genome-wide association study (GWAS).
METHODS: We genotyped 2057 European advanced cancer patients treated with morphine, buprenorphine, fentanyl and oxycodone. We carried out a whole-genome regression model (using REGENIE software) between genotypes and the opioid response
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Achieving effective pain management is one of the major challenges associated with modern day medicine. Opioids, such as morphine, have been the reference treatment for moderate to severe acute pain not excluding chronic pain modalities. Opioids act through the opioid receptors, the family of G-protein coupled receptors (GPCRs) that mediate pain relief through both the central and peripheral nervous systems. Four types of opioid receptors have been described, including the μ-opioid receptor (MOR), κ-opioid receptor (KOR), δ-opioid receptor (DOR), and the nociceptin opioid peptide receptor (NOP
СтатьяОбзорПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Salvinorin A, TRK-820 (17-cyclopropylmethyl-3,14beta-dihydroxy-4,5alpha-epoxy-6beta-[N-methyl-trans-3-(3-furyl) acrylamido]morphinan hydrochloride), and 3FLB (diethyl 2,4-di-[3-fluorophenyl]-3,7-dimethyl-3,7-diazabicyclo[3.3.1]nonane-9-one-1,5-dicarboxylate) are structurally distinctly different from U50,488H [(trans)-3,4-dichloro-N-methyl-N-[2-(1-pyrrolidinyl)-cyclohexyl]benzeneacetamide methanesulfonate], the prototypic selective kappa agonist. Here, we investigated their in vitro pharmacological activities on receptors expressed in Chinese hamster ovary cells and in vivo antiscratch and ant
Сравнительное исследованиеСтатьяПоддержка службы здравоохранения СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
The increases in food intake following 24 h of food deprivation are reduced by systemic and central administration of general opioid antagonists. The use of selective opioid antagonists revealed that mu-selective antagonists were more effective than kappa-selective antagonists in reducing deprivation-induced intake, whereas delta-selective antagonists were minimally effective. Antisense oligodeoxynucleotide (AS ODN) probes directed against different exons of the mu (MOP), delta (DOP), kappa (KOP) and nociceptin (NOP) opioid peptide receptor genes have been able to differentially alter feeding
Сравнительное исследованиеСтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоддержка правительства СШАПоддержка службы здравоохранения СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
MedElevator
Войти в исследования