Уникальные публикации PubMed, Europe PMC и Crossref, сохранённые в библиотеке. Одна статья учитывается один раз, даже если получена из нескольких источников. Личные исследования и документы команд не публикуются.
Идёт проверка счётчикаДоступно в поиске—
Публикации, уже подготовленные для быстрого поиска. Остальная библиотека подключается в фоне.
Переведено на русский—
Готовые переводы среди доступных в поиске публикаций. Автоматический медицинский перевод и проверка специалистом учитываются отдельно.
Полные тексты—
Найденные полные тексты среди доступных в поиске публикаций. Доступность определяется первоисточником и условиями использования.
Оригиналов на русском—
Русскоязычные оригиналы доступны без ожидания перевода. Ниже — языки остальных оригиналов; для них готовится медицинский перевод на русский.
Пополняем библиотеку по диагнозам—Проверяем состояние обновлений
Для каждого диагноза из справочника МКБ-10 ищем связанные публикации в научных базах и добавляем их в библиотеку. Числа ниже — диагнозы, а не статьи.
Если сбор прервался, тема требует повторной попытки. Уже сохранённые статьи остаются в библиотеке.
Нажмите на показатель для подробностей. Показатели поиска обновляются автоматически; размер всей библиотеки сверяется отдельно. Время последней проверки указано явно.
Результаты поиска
555 публикаций
Поиск: 236 мс
Публикации на разных языках · PubMed, Europe PMC и данные издателей через Crossref · 19 с найденным полным текстом
TRPA1 is a transmembrane cation channel, one of the most promising targets in the context of respiratory diseases. Its general structure has already been experimentally resolved, but the binding site of TRPA1 antagonists such as HC-030031, a model methylxanthine derivative, remains unknown. The present study aimed to determine the potential binding site of xanthine antagonists and to describe their binding mode, using a molecular modeling approach. This study represents the first attempt to bring together site-directed mutagenesis reports and the latest cryo-EM structure of an antagonist bound
СтатьяПолный текст не найденПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
The direct gem-difluoroalkenylation of X-H bonds represents the most straightforward approach to access heteroatomic gem-difluoroalkenes that, as the isostere of the carbonyl group, have great potency in drug discovery. However, the construction of tetrasubstituted heteroatomic gem-difluoroalkenes by this strategy is still an unsolved problem. Here, we report the first direct X-H bond gem-difluoroalkenylation of amines and alcohols with trifluoromethyl ketone N-triftosylhydrazones under silver (for (hetero)aryl hydrazones) or rhodium (for alkyl hydrazones), thereby providing a most powerful me
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
The copper(I)-catalyzed azide-alkyne cycloaddition (CuAAC) reaction is considered to be the most representative ligation process within the context of the "click chemistry" concept. This CuAAC reaction, which yields compounds containing a 1,2,3-triazole core, has become relevant in the construction of biologically complex systems, bioconjugation strategies, and supramolecular and material sciences. Although many CuAAC reactions are performed under homogenous conditions, heterogenous copper-based catalytic systems are gaining exponential interest, relying on the easy removal, recovery, and reus
СтатьяОбзорПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
In previous studies, we demonstrated that esters of bendamustine containing a basic moiety are far more cytotoxic anticancer agents than their parent compound and that the substitution of the labile ester moiety by a branched ester or an amide markedly increases stability in the blood plasma. In the current study, we showed that this substitution was bioisosteric. Aiming at increased cytotoxicity, we introduced the same modification to related nitrogen mustards: 6-isobendamustine, chlorambucil, and melphalan. The synthesis was accomplished using the coupling reagents N,N'-dicyclohexylcarbodiim
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Isoreticular tuning of pore-space-partitioned metal-organic frameworks (MOFs) provides a powerful strategy to decouple the adsorption of acetylene (C2H2) and carbon dioxide (CO2). Conventional isoreticular methods typically rely on substitution or bioisosteric replacement, which incrementally increases framework bulkiness. Herein, we report an alternative isoreticular tuning pathway that instead reduces the framework bulkiness through the incorporation of acyclic diene linkers. Using an in situ ligand transformation from trans-butene-1,4-dicarboxylic acid (tbdc), we obtained the metastable s-c
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
TXNIP and DYRK1A are two novel drug targets for the treatment of type 2 diabetes (T2DM), and their respective inhibitors have been shown to suppress islet β-cell apoptosis and promote islet β-cell proliferation. The quinazoline scaffold constitutes the core pharmacophore of TXNIP inhibitors. Harmine, a prototypical DYRK1A inhibitor bearing a β-carboline scaffold, has demonstrated robust β-cell proliferative activity. Carbazole serves as a structurally simplified bioisostere of β-carboline. Guided by the principles of multi-target drug design and combinatorial chemistry, we designed and synthes
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Biginelli dihydropyrimidines (DHPMs) are considered superior over 1,4-dihydropyridines (DHPs) in terms of both light and metabolic stabilities. Nevertheless, DHPs dominate the market as the most prescribed calcium channel blockers with strong therapeutic potential in managing cardiovascular ailments. To overcome the restrictions that complicate the formulation and postadministration of DHPs, employing bioisosteric replacement by exchanging the DHP ring with DHPM appears as a logical approach for the improved formulations of new calcium channel blockers. In this study, we obtained DHPM derivati
СтатьяПолный текст не найденПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
A series of hybrid compounds with triazole and thiazolidine nuclei connected by a linker has been synthesized and extensively studied. Various synthetic methods for the target compounds have been tested. A microbiological assessment of the obtained compounds was carried out on strains of pathogenic fungi C. albicans, C. non-albicans, multidrug-resistant C. auris, Rhizopus arrhizus, Aspergillus spp. and some dermatophytes and other yeasts. The lowest obtained MIC values for target compounds lie between 0.003 µg/mL and 0.5 µg/mL and therefore the compounds are not inferior or several times bette
СтатьяПолный текст не найденПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
The toxic pyroglutamate form of amyloid-β (pE-Aβ) is important for the pathogenesis of early Alzheimer's disease (AD); therefore, reducing pE-Aβ by inhibiting glutaminyl cyclase (QC) provides a promising strategy for developing disease-modifying AD drugs. In this study, potent and selective QC inhibitors with desirable drug-like properties were discovered by replacing the 3,4-dimethoxyphenyl group in a QC inhibitor with a bioisosteric indazole surrogate. Among them, 3-methylindazole-6-yl and 3-methylindazole-5-yl derivatives with an N-cyclohexylurea were identified as highly potent inhibitors
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Human carbonic anhydrase (hCA) isoforms hCA IX and hCA XII are well established anticancer drug targets and their selective inhibition is highly desired for the proper treatment of cancer. Lack of isoform-selectivity in current clinically used CA inhibitors (CAIs) is a major concern as it leads to undesired side effects, associated with off-target inhibition. Thus, there is need to explore alternative approaches for the design of isoform-selective inhibitors and the leading promising approach for the design of isoform-selective CAIs is "the tail-approach". Virtually, most drug design studies i
СтатьяОбзорПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
In the presented work, we report the design and synthesis of novel SLC-0111 thiazole and thiadiazole analogues (11a-d, 12a-d, 16a-c and 17a-d). A bioisosteric replacement approach was adopted to replace the 4-fluorophenyl tail of SLC-0111 with thiazole and thiadiazole ones, which were thereafter extended with lipophilic un/substituted phenyl moieties. All the newly synthesized SLC-0111 analogues were evaluated in vitro for their inhibitory activity towards a panel of the metalloenzyme carbonic anhydrase (CA, EC 4.2.1.1) isoforms (hCA I, II, IX and XII), using a stopped-flow CO2 hydrase assay.
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
SLC-0111, an ureido substituted benzenesulfonamide, is a selective carbonic anhydrase (CA, EC 4.2.1.1) IX inhibitor that is currently in Phase I/II clinical trials for the treatment of advanced hypoxic tumors complicated with metastases. Herein we report the synthesis of two series of 3/4-(3-aryl-3-oxopropenyl) aminobenzenesulfonamides 5a-i and 6a-j as SLC-0111 enaminone congeners. The prepared enaminones were in vitro investigated as inhibitors of the metalloenzyme carbonic anhydrase (CA, EC 4.2.1.1) isoforms hCA I, II, IV and IX, using a stopped-flow CO2 hydrase assay. All these isoforms wer
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Leishmania major, as other protozoan parasites, plague human kind since pre-historic times but it remains a worldwide ailment for which the therapeutic arsenal remains scarce. Although L. major is pteridine- and purine-auxotroph, well-established folate biosynthesis inhibitors, such as methotrexate, have poor effect over the parasite survival. The lack of efficiency is related to an alternative biochemical pathway in which pteridine reductase 1 (PTR1) plays a major role. For this reason, this enzyme has been considered a promising target for anti-leishmanial drug development and several inhibi
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Thiazolidinediones have been established as a drug class of significant importance in the treatment of Type II diabetes mellitus and have more recently displayed emergent potential as anti-cancer agents. However, their toxicity has hampered clinical development and usage in both therapeutic areas. Studies to date have implicated that the thiazolidinedione ring is responsible for the generation of reactive metabolites after metabolism. As an attempt to improve their safety profiles, we considered the bioisosteric replacement of the thiazolidinedione ring with a chemically conserved pyrrolidined
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
G-quadruplexes (G4s) are noncanonical nucleic acid structures involved in the regulation of key biological processes and represent attractive targets for therapeutic intervention. In this study, we report the design, synthesis, and biophysical evaluation of a new family of water-soluble heptacyclic oligo-heteroaryl ligands tailored for G4 recognition. The synthetic route, based on a modular and convergent approach, enables late-stage functionalization and overcomes common limitations of macrocyclic scaffolds such as low yields and poor tractability. The new compounds incorporate 1,2,4-oxadiazo
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
The urgent need for novel antifungal drugs is underscored by the limited number of antifungal agents in clinical development and the global spread of fungal resistance. This study highlights the potential of organoselenium compounds as a new source of scaffolds with promising antifungal activity against a variety of fungal strains. Analysis of over 300 000 compounds screened by the Community for Open Antimicrobial Drug Discovery (CO-ADD) for antibacterial and antifungal activity identified 233 organoselenium derivatives. A remarkable 33% (77) of these exhibited antifungal activity against two
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
The discovery of safe, effective, and selective chemical algicides is the stringent need for the algicides development, and it is also one of the effective routes to control cyanobacteria harmful algal blooms and to meet the higher requirements of environmental and ecological. In this work, a series of novel bromo-N-phenyl-5-o-hydroxyphenylpyrazole-3-carboxyamides were rationally designed as pseudilin analogs by bioisosteric replacement and molecular hybridization strategies, in which the pyrrole unit of pseudilin was replaced with pyrazole and further combined with the dominant structural fra
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Herein, we present previously unavailable C(sp3 )-rich polycyclic hydrocarbon scaffolds that have the potential to become valuable tools in medicinal chemistry and crop science as saturated bioisosteres of benzenoids. We have developed a scalable protocol (up to 50 g from a single synthetic run) for the synthesis of tricyclo[3.3.0.03,7 ]octane (bisnoradamantane or stellane) 1,5-dicarboxylic acid derivatives. X-ray crystallographic analysis of the stellane 1,5-dicarboxylic acid dimethyl ester has revealed that this scaffold is an optimal saturated isostere for ortho-disubstituted benzene where
СтатьяПолный текст не найденПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Hexachlorocyclohexanes (HCHs) have been widely explored as biological compounds during the last century. However, most of them were banned due to their potential toxicity in humans, animals, and the environment. Revisiting HCHs to explore their biological activity while improving key features is valuable and may lead to a new class of pesticides that utilizes the biological response of HCHs without their toxic characteristics. In this sense, the fluorine atom can be a possible alternative since a large number of therapeutics and agrochemicals have been developed with this halogen in their stru
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
The observation that stilbene 3 (5350150) blocks HIV replication through its impact on HIV mRNA processing prompted a program to develop non-cytotoxic analogues that maintain its mechanism of action. This initially involved replacement of the central double bond in 3 by an amide function and the quinoline motif by a 2-aminobenzothiazole subunit, as in 12jj (R' = Cl), 12pp (R = NO2), and 12vv (R = CF3). On the basis of the possible CF3 ↔ NO2 bioisostere relationship in 12vv and 12pp, compound 23 was prepared and also found to be active. In the final step, the thiazole compounds 28 (GPS488) (EC5
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.