Lorazepam is a widely used benzodiazepine class anxiolytic drug. It is known to enhance GABAergic neurotransmission in the brain, but the actions of benzodiazepines on other neurotransmitter systems are largely unknown. We studied the effects of 1 week's administration with lorazepam (2 mg daily, PO) or placebo on striatal D2 dopamine receptors in four healthy male volunteers using a double-blind randomized cross-over design. D2 receptor density and affinity as well as binding potential (Bmax/Kd) were measured with [11C]-raclopride and positron emission tomography. Although the individual resp
Клиническое исследованиеСравнительное исследованиеСтатьяРандомизированное исследованиеПоддержка исследования: вне правительства СШАПолный текст не найденПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
While opioid receptors have been implicated in the development of tolerance, the subsequent mechanisms involved in these phenomena have not been completely understood. The purpose of this study was to investigate effects of D1/D2 dopamine receptors antagonist perphenazine on morphine analgesia and tolerance in rats. Male Wistar albino rats weighing 190-205 g were used in these experiments. To constitute of morphine tolerance, animals received morphine (50 mg/kg) once daily for 3 days. After last dose of morphine was injected on day 4, morphine tolerance was evaluated by the analgesia tests. Th
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
The chemical synthesis and utilization of two photoaffinity analogs, 125I-labeled 5-[3-(p-azidosalicylamido)-1-propenyl]-UDP-GlcNAc and -UDP-GalNAc, is described. Starting with either UDP-GlcNAc or UDP-GalNAc, the synthesis involved the preparation of the 5-mercuri-UDP-HexNAc and then attachment of an allylamine to the 5 position to give 5-(3-amino)allyl-UDP-HexNAc. This was followed by acylation with N-hydroxysuccinimide p-aminosalicylic acid to form the final product, i.e., 5-[3-(p-azidosalicylamido)-1-propenyl]-UDP-GlcNAc or UDP-GalNAc. These products could then be iodinated with chloramine
СтатьяПоддержка службы здравоохранения СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
When the infected mammalian host of Trypanosoma brucei brucei is injected with a solution of the iron chelator salicyl hydroxamic acid and glycerol, the aerobic and anaerobic glucose catabolism of the parasite is blocked and the parasite is rapidly destroyed.
СтатьяПоддержка службы здравоохранения СШАПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Striatal dopamine (DA) is thought to have a fundamental role in the reinforcing effects of tobacco smoking and nicotine. Microdialysis studies indicate that nicotine also increases DA in extrastriatal brain areas, but much less is known about its role in addiction. High-affinity D2/3 receptor radiotracers permit the measurement of cortical DA in humans using positron emission tomography (PET). [(11)C]FLB-457 PET scans were conducted in 10 nicotine-dependent daily smokers after overnight abstinence and reinstatement of smoking. Voxel-wise [(11)C]-FLB-457-binding potential (BPND) in the frontal
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Previous studies showed noxious unilateral forepaw electrical stimulation surprisingly evoked negative blood-oxygenation-level-dependent (BOLD), cerebral blood flow (CBF), and cerebral blood volume (CBV) fMRI responses in the bilateral striatum whereas the local neuronal spike and c-Fos activities increased. These negative responses are associated with vasoconstriction and appeared to override the increased hemodynamic responses that typically accompanied with increased neural activity. The current study aimed to investigate the role of μ-opioid system in modulating vasoconstriction in the str
СтатьяПоддержка NIH: внешняя программаПоддержка исследования: вне правительства СШАПолный текст не найденПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
To assess the stability of different measures of receptor occupancy from [11C]raclopride (a D2 antagonist) studies with positron emission tomography, we analyze data from five test/retest studies in normal volunteers in terms of individual model parameters from a three-compartment model, the distribution volume (DV) and the ratio of DVs from a receptor-containing region of interest to a non-receptor-containing region. Large variations were found in the individual model parameters, limiting their usefulness as an indicator of change in receptor systems. The DV ratio showed the smallest variatio
СтатьяПоддержка правительства СШАПоддержка службы здравоохранения СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Several compounds of the chemical class arylethanolamines have been shown to possess combined alpha- or vasodilator and beta-adrenoceptor blocking properties. The first drug was labetalol (AH5158)[5-(1-hydroxy-2)1-methyl-3-phenylpropyl(amino)-ethyl (salicylamide)]. Others include medroxalol, bucindolol and YM-09538, which differ from labetalol either by the nature of the substitution on the primary benzene ring and/or on the terminal nitrogen. All of these drugs are non-selective beta-blockers, except for bucindolol whose selectivity has not been carefully defined. The rationale for the develo
СтатьяОбзорПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
The effects of the selective D2 DA receptor antagonist, (-)eticlopride, a drug belonging to the benzamide class, were investigated on the D2 DA agonist SND 919- and CQP 201-403-induced stereotyped behaviour and on CQP 201-403-induced shaking, in rats, and on isolation-induced aggression, in mice. (-)Eticlopride was also tested over a wide dose range (5-1200 micrograms kg-1, s.c.) for sedative and cataleptic activity, in rats. For comparison, some experiments were performed with (-)sulpiride (10 and 40 mg kg-1, s.c.) The data obtained show that (-)eticlopride differs from (-)sulpiride and poten
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Although the biological basis of schizophrenia is not known, possible causes include genetic defects, viruses, amines, brain structure and metabolism, neuroreceptors, and G proteins. The hypothesis of dopamine overactivity in schizophrenia is based on the fact that neuroleptics block dopamine D2 receptors in direct relation to their clinical antipsychotic potencies. Moreover, dopamine D2 or D2-like receptors are elevated in postmortem schizophrenia brain tissue. This elevation, however, is only found in vivo using [11C]methylspiperone but not [11C]raclopride. The dopamine D4 receptor gene has
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Chronic activation of NF-κB is a key driver of muscle degeneration and suppression of muscle regeneration in Duchenne muscular dystrophy. Edasalonexent (CAT-1004) is an orally-administered novel small molecule that covalently links two bioactive compounds (salicylic acid and docosahexaenoic acid) that inhibit NF-κB. This placebo-controlled, proof-of-concept phase 2 study with open-label extension in boys ≥4-<8 years old with any dystrophin mutation examined the effect of edasalonexent (67 or 100 mg/kg/day) compared to placebo or off-treatment control. Endpoints were safety/tolerability, change
Клиническое исследование II фазыСтатьяРандомизированное исследованиеПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Positron emission tomography (PET) studies have indicated that the in vivo availability of dopamine D(2) -like receptors declines with age in the human brain. Most of the studies have been carried out with healthy male subjects, or with subject groups containing both sexes. The authors have recently demonstrated that the availability of D(2) -like receptors in the frontal cortex is higher in women than in men. The present study was aimed to further examine this phenomenon. Thirty-seven healthy women (age range 22-78 years) were examined with PET and [(11) C]FLB 457, a high-affinity tracer for
Клиническое исследованиеСтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПолный текст не найденПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Nine L-dopa na ve patients with clinically diagnosed parkinsonism were studied using positron emission tomography with 6-L-[18F]fluorodopa ([18F]dopa, a pre-synaptic tracer) and [11C]raclopride (which binds to D2 receptors). Putamen [18F]dopa uptake was reduced in all patients, confirming a loss of function affecting the nigrostriatal projection. In eight patients the putamen with the lowest [18F]dopa uptake (always contralateral to the clinically most affected side) had the highest [11C]raclopride binding, suggesting upregulation of the post-synaptic D2 receptors. In the ninth patient [11C]ra
Клинический случайСтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПолный текст не найденПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Previous work suggests that the dopamine agonist apomorphine decreases prepulse inhibition (PPI) of the acoustic startle response in rats. To better understand the dopamine substrates of this apomorphine response, we investigated the effects of four pharmacologically distinct dopamine antagonists on the apomorphine-induced loss of PPI. Apomorphine (0.5 mg/kg s.c.) markedly decreased PPI for all prepulse intervals tested. This effect of apomorphine on PPI was reversed by pretreatments with the D2 antagonists spiperone and raclopride but not by pretreatment with the D1 antagonist SCH 23390. The
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоддержка службы здравоохранения СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
The actions on central dopamine (DA) mechanisms of raclopride, a new substituted benzamide, were studied by means of behavioural and biochemical methods in the rat. Raclopride blocked the in vitro binding of the dopamine D2 antagonist 3H-spiperone (IC50 = 32 nM), but not of the unselective D1 antagonist 3H-flupenthixol (IC50 greater than 100,000 nM) in rat striatum, and failed to inhibit striatal DA-sensitive adenylate cyclase in vitro (IC50 greater than 100,000 nM). Raclopride caused a dose-dependent increase in the DA metabolites HVA and DOPAC in the striatum and olfactory tubercle. Behaviou
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
MedElevator
Войти в исследования