GR89,696 is a synthetic kappa-opioid receptor agonist, recently reported to have an agonist profile consistent with selectivity at the proposed "kappa(2)" subtype. The present studies evaluated the effects of GR89,696 in vitro (i.e., in radioligand binding and [(35)S]guanosine-5'-O-(3-thio)triphosphate assays) and in vivo in rhesus monkeys, in assays used to study kappa-opioid agonists (i.e., thermal antinociception, sedation and muscle relaxation, diuresis, and increases in serum prolactin levels, as well as ethylketocyclazocine and U69,593 discrimination). Furthermore, the sensitivity of GR8
СтатьяПоддержка службы здравоохранения СШАПолный текст не найденПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
1. Subcutaneous injection of the kappa-opioid agonists U50,488 (10 mg kg-1) and tifluadom (3.5 mg kg-1) into Inactin-anaesthetized, saline-infused rats was associated with a diuresis, antinatriuresis and antikaliuresis which lasted for up to 2 h. A high (5 mg kg-1), but not low (0.1 mg kg-1), dose of naloxone blocked the renal effects of U50,488. 2. U50,488 administration in anaesthetized, vasopressin-deficient Brattleboro DI rats was associated with an attenuated diuresis, though the antinatriuretic response remained intact. 3. The diuretic action of U50,488 was associated with an increase in
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
The effects of various mu and kappa opioid agonists were evaluated in three squirrel monkeys responding under a fixed-ratio 30 schedule of food presentation before, during and after a regimen of chronic morphine administration. Initially, dose-effect curves for the mu opioid agonists morphine and l-methadone, the kappa opioid agonists U50,488 and tifluadom, the mixed mu/kappa opioid agonist ethylketocyclazocine, and the non-opioid compound pentobarbital were determined in non-tolerant squirrel monkeys. Subsequently, monkeys were administered up to 3.0 mg/kg of morphine twice daily for 8-9 week
СтатьяПоддержка службы здравоохранения СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
The effects of three kappa opioid agonists namely, bremazocine, tifluadom and U-50,488H were studied on blood pressure and heart rate in urethane-anesthetized normal and bilateral adrenal demedullated rats. Bremazocine (0.2, 0.4 and 0.6 mg/kg i.v.) produced a dose-dependent decrease in heart rate, while only 0.4 mg/kg bremazocine produced marked hypotension. The effect appeared to be long lasting because even at 60 min following drug administration the decreases in both heart rate and blood pressure continued. Bilateral adrenal demedullation did not change bremazocine-induced fall in blood pre
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоддержка службы здравоохранения СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
The cardiovascular and neuroendocrine effects of a selective kappa-opiate receptor agonist (U50488H) microinjected into the nucleus tractus solitarii have been investigated in urethane-anaesthetized rats. Comparative experiments were conducted using 8-arginine vasopressin (AVP)-deficient Brattleboro rats and an opiate agonist selective for delta receptors. Unilateral injection of U50488H elicited a significant dose-dependent increase in mean arterial pressure and a small decrease in heart rate in Sprague-Dawley rats. The pressor effect was blocked preferentially by the relatively selective kap
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
PURPOSE: To compare the effectiveness of topical nepafenac 0.1% and 0.3% in the management of pseudophakic cystoid macular edema (PCME) following cataract surgery.
METHODS: In this retrospective comparative study, patients with PCME after cataract surgery and a follow-up of at least three months were included. Patients were assigned to two groups according to the topical nepafenac treatment initiated after PCME diagnosis: 0.1% (Group-1) or 0.3% nepafenac (Group-2). Best-corrected visual acuity (BCVA), macular and choroidal parameters assessed by optical coherence tomography (OCT) were evaluat
СтатьяСравнительное исследованиеПолный текст не найденПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Patients with cholestatic liver diseases, such as primary biliary cirrhosis, usually suffer from pruritus. However, the pathogenesis of cholestatic pruritus is unclear, and there is no current effective treatment for it. In order to find a treatment for the condition, an appropriate mouse model should be developed. Therefore, here, we established a surgically-induced mouse model of cholestatic pruritus. The bile duct was ligated in order to block bile secretion from the anterior, right, and left lobes, with the exception of the caudate lobe. Serum levels of total bile acid increased after bile
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
OBJECTIVE: To assess potential of preoperative therapy with local steroid and non-steroid anti-inflammatory drugs (SAIDs and NSAIDs) for prolonging the hypotensive effect of trabeculectomy.
MATERIAL AND METHODS: A total of 80 patients with primary open-angle glaucoma planed for trabeculectomy were randomized into 4 groups of 20 each: 3 groups that differed in the studied drug (nepafenac, dexamethasone, or their non-fixed combination) and a control group with no preoperative therapy. The patients instilled 1 drop of either drug b.i.d. for 2 weeks before the surgery and were examined each day o
Аннотация на английскомСтатьяРандомизированное исследованиеПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Both oxidative stress and β-MHC expression are associated with pathological cardiac hypertrophy. β-adrenergic receptor stimulation plays an important role in cardiac hypertrophy. Recent studies have reported a negative interplay between opioid receptors and adrenoceptors in heart. This study investigated the effect of U50,488H (a selective κ-opioid receptor agonist) on myocardial oxidative stress and α- and β-MHC expression in isoproterenol-induced cardiac hypertrophy. Male Wistar rats were administered normal saline (control), isoproterenol (ISO) (5 mg/kg BW s.c. OD), and isoproterenol with U
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
We examined the possibility that scratching induced by norbinaltorphimine, a selective kappa-opioid receptor antagonist, is due to an itch sensation, using compound 48/80 as control pruritogenic agent. When norbinaltorphimine was injected s.c. into the rostral back, mice scratched the skin around the injection site with their hind paws. Although the intensity of the scratching could not be compared because the dose and injection route were different, the character and time course of the scratching behavior induced by compound 48/80 injected i.d. were similar to those with norbinaltorphimine. T
СтатьяПолный текст не найденПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
The higher incidence of inflammatory and painful disorders in women and recent reports that have emphasized the importance of gender in nociceptive sensitivity and responsiveness to analgesics prompted us to investigate gender as a factor in the variability in response to opioids. We studied the anti-inflammatory and antinociceptive effects of two kappa-opioid agonists in adjuvant-induced arthritis, one that acts both peripherally and centrally (PNU50488H; 20 mg/kg/day), the other which is peripherally selective (asimadoline; 5 mg/kg/day). Both drugs had equally powerful anti-inflammatory effe
Сравнительное исследованиеСтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
1. The intraperitoneal (i.p.) injection of 1 or 10 micrograms ovalbumin to sensitized Balb/c mice led to an acute histamine release, firstly evidenced 1 min after the challenge and returning to basal levels 30 min thereafter. This phenomenon was unaccompanied by protein extravasation. A dose-dependent increase in the amounts of immunoreactive leukotriene (LT) C4 and LTB4 was observed in the peritoneal washing from sensitized mice 6 h after 1 or 10 micrograms ovalbumin administration. In separate experiments, the i.p. administration of 1 mg activated zymosan to non-immunized mice was followed b
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
The purpose of the present study was to determine the relative ontogeny of mu- and kappa-opiate receptor control of the hypothalamo-pituitary-adrenal (HPA) axis in rats. The ability of the mu-agonist morphine and the kappa-agonist U-50,488 to stimulate the HPA axis was determined by evaluating ACTH and corticosterone (CS) secretion in developing rat pups. Morphine elicited marked rises in both ACTH and CS secretion in 10-day-old rats, and these increases were maximal from 30-60 min after drug administration. Both morphine and U50,488H caused a dose-related rise in CS secretion that was blocked
СтатьяПоддержка службы здравоохранения СШАПолный текст не найденПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
The analgesic effect induced by exposure to psychological stress, using a communication box (psychological stress-induced analgesia, PSY-SIA), was completely antagonized by 10 min pretreatment with 0.5, 1 and 2 mg/kg of nor-binaltorphimine and with 0.5 and 1 mg/kg of Mr2266, selective kappa-opioid receptor antagonists, in the tail pinch method. Neither footshock (FS)- nor forced swimming (SW)-SIA was affected by these antagonists. The selective delta-opioid receptor antagonist naltrindole, at doses up to 20 mg/kg, had no appreciable effect on PSY-SIA. Daily morphine treatment, 10 mg/kg, s.c.,
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
The endogenous opioid peptides have been reported to be involved in the regulation of reproductive physiology. Many of the studies conclude with sentences around the harmful effect of opioids in male fertility but, actually, there is only one study regarding the real fertility potential of spermatozoa that have been exposed to mu specific opioids. The aim of the present study was to see if the modulation of delta (OPRD1) and kappa (OPRK1) opioid receptors in mouse sperm during capacitation was able to vary the embryo production after in vitro fertilization (IVF). The presence of OPRD1 and OPRK
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПолный текст не найденПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Staphylococcus aureus secretes enterotoxins which are superantigens and the major cause of food poisoning in man. Staphylococcal enterotoxins types A and B can induce neutrophil migration into the peritoneal cavity of mice through sensory C-fiber neuropeptides, lipoxygenase or cyclooxygenase metabolites, nitric oxide, histamine, platelet-activating factor and resident macrophages. In this work, we examined the influence of macrophage-derived products on neutrophil migration during peritonitis induced by staphylococcal enterotoxin type B (SEB) in mice. Macrophages stimulated with SEB released a
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПолный текст не найденПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
The aim of this study was to characterize plasma membrane pathways involved in the intracellular calcium ([Ca(2+)](i)) response of small DRG neurons to mechanical stimulation and the modulation of these pathways by kappa-opioids. [Ca(2+)](i) responses were measured by fluorescence video microscopy of Fura-2 labeled lumbosacral DRG neurons obtained from adult rats in short-term primary culture. Transient focal mechanical stimulation of the soma, or brief superfusion with 300 nM capsaicin, resulted to [Ca(2+)](i) increases which were abolished in Ca(2+)-free solution, but unaffected by lanthanum
Сравнительное исследованиеСтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоддержка службы здравоохранения СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
In the pregnant rat the osmotic drive to oxytocin neurones is reduced and oxytocin secretion itself is inhibited by endogenous opioids. Coupling of the anterior peri-third ventricular input pathway, involved in osmoregulation, to magnocellular oxytocin neurones was studied in urethane-anaesthetized virgin and 21 day pregnant rats using electrical stimulation of the region anterior and ventral to the third cerebral ventricle (AV3V region) to drive the oxytocin neurones, and giving naloxone to prevent the action of any endogenous opioids on the system. Trains of stimuli (0.5 mA, 1 ms pulses, 10
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
The effects of two kappa-opiate agonists, U 50488h and dynorphin A1-13, on plasma insulin and glucose concentrations in vivo and insulin release in vitro were tested in fasted genetically obese (ob/ob) and lean (+/+) mice at 12-15 wk of age. Fasting plasma insulin concentrations in ob/ob and lean mice were 1.22 +/- 0.10 and 0.23 +/- 0.05 nM, and plasma glucose levels were 6.90 +/- 0.84 and 4.70 +/- 0.29 mM, respectively. Administration of U 50488h (1 mg/kg body wt i.p.) to ob/ob mice dramatically raised plasma insulin by 670 and 790 pM at 15 and 30 min. Plasma glucose was raised from 5 min onw
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
The opioid antagonist activities of two bivalent ligands, BNI and nor-BNI, have been evaluated in smooth muscle preparations and in mice. Both ligands are highly potent and selective as kappa opioid receptor antagonists, with relatively feeble blocking activity at mu and delta opioid receptors. BNI and nor-BNI represent the first highly selective kappa opioid receptor antagonists and should be of great utility as molecular probes for identifying the interaction of agonist ligands with kappa opioid receptors in vitro and in vivo.
СтатьяПоддержка службы здравоохранения СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
MedElevator
Войти в исследования