Уникальные публикации PubMed, Europe PMC и Crossref, сохранённые в библиотеке. Одна статья учитывается один раз, даже если получена из нескольких источников. Личные исследования и документы команд не публикуются.
Идёт проверка счётчикаДоступно в поиске—
Публикации, уже подготовленные для быстрого поиска. Остальная библиотека подключается в фоне.
Переведено на русский—
Готовые переводы среди доступных в поиске публикаций. Автоматический медицинский перевод и проверка специалистом учитываются отдельно.
Полные тексты—
Найденные полные тексты среди доступных в поиске публикаций. Доступность определяется первоисточником и условиями использования.
Оригиналов на русском—
Русскоязычные оригиналы доступны без ожидания перевода. Ниже — языки остальных оригиналов; для них готовится медицинский перевод на русский.
Пополняем библиотеку по диагнозам—Проверяем состояние обновлений
Для каждого диагноза из справочника МКБ-10 ищем связанные публикации в научных базах и добавляем их в библиотеку. Числа ниже — диагнозы, а не статьи.
Если сбор прервался, тема требует повторной попытки. Уже сохранённые статьи остаются в библиотеке.
Нажмите на показатель для подробностей. Показатели поиска обновляются автоматически; размер всей библиотеки сверяется отдельно. Время последней проверки указано явно.
Результаты поиска
468 публикаций
Поиск: 127 мс
Публикации на разных языках · PubMed, Europe PMC и данные издателей через Crossref · 1 с найденным полным текстом
Amyotrophic lateral sclerosis (ALS) is an orphan neurodegenerative disease currently without a cure. The arylsulfanyl pyrazolone (ASP) scaffold was one of the active scaffolds identified in a cell-based high throughput screening assay targeting mutant Cu/Zn superoxide dismutase 1 (SOD1) induced toxicity and aggregation as a marker for ALS. The initial ASP hit compounds were potent and had favorable ADME properties but had poor microsomal and plasma stability. Here, we identify the microsomal metabolite and describe synthesized analogues of these ASP compounds to address the rapid metabolism. B
СтатьяПоддержка NIH: внешняя программаПоддержка исследования: вне правительства СШАПоддержка правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Drug-induced arrhythmia is an adverse drug reaction that can be potentially fatal since it is mostly related to drug-induced QT prolongation, a known risk factor for Torsade de Pointes and sudden cardiac death (SCD). Several risk factors have been described in association to these drug-induced events, such as preexistent cardiac disease and genetic variation. Our objective was to study the genetic susceptibility in pharmacodynamic and pharmacokinetic pathways underlying suspected drug-induced arrhythmias and sudden unexplained deaths in 32 patients. The genetic component in the pharmacodynamic
СтатьяМногоцентровое исследованиеПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
A novel structural class of iminopyridine derivative 1 was identified as a potent and selective human α1D adrenoceptor (α1D adrenergic receptor; α1D-AR) antagonist against α1A- and α1B-AR through screening of an in-house compound library. From initial structure-activity relationship studies, we found lead compound 9m with hERG K(+) channel liability. To develop analogues with reduced hERG K(+) channel inhibition, a combination of site-directed mutagenesis and docking studies was employed. Further optimization led to the discovery of (R)-9s and 9u, which showed antagonistic activity by a bladde
СтатьяПолный текст не найденПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
The hERG (human ether-a-go-go-related gene) encodes the α subunit of the rapidly activating delayed rectifier potassium channel (IKr). Dysfunction of hERG channels due to mutations or certain medications causes long QT syndrome, which can lead to fatal ventricular arrhythmias or sudden death. Although the abundance of hERG in the plasma membrane is a key determinant of hERG functionality, the mechanisms underlying its regulation are not well understood. In the present study, we demonstrated that overexpression of the stress-responsive serum- and glucocorticoid-inducible kinase (SGK) isoforms S
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
BACKGROUND: Long-QT syndrome type 2 (LQT2) is caused by mutations in the human ether-a-go-go-related gene (hERG). More than 30% of the LQT2 mutations result in premature termination codons. Degradation of premature termination codon-containing mRNA transcripts by nonsense-mediated mRNA decay is increasingly recognized as a mechanism for reducing mRNA levels in a variety of human diseases. However, the role of nonsense-mediated mRNA decay in LQT2 mutations has not been explored.
METHODS AND RESULTS: We examined the expression of hERG mRNA in lymphocytes from patients carrying the R1014X mutati
СтатьяПоддержка NIH: внешняя программаПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
The discovery of new highly potent and selective dopamine D3 receptor antagonists has recently permitted characterization of the role of the dopamine D3 receptor in a wide range of preclinical animal models. A novel series of 1,2,4-triazol-3-yl-thiopropyl-tetrahydrobenzazepines demonstrating a high level of D3 affinity and selectivity with an excellent pharmacokinetic profile is reported here. In particular, the pyrazolyl derivative 35 showed good oral bioavailability and brain penetration associated with high potency and selectivity in vitro. In vivo characterization of 35 confirmed that this
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
The usage of flavored electronic nicotine delivery systems (ENDS) is popular, specifically in the teen and young adult age-groups. The possible cardiac toxicity of the flavoring aspect of ENDS is largely unknown. Vaping, a form of electronic nicotine delivery, uses "e-liquid" to generate "e-vapor," an aerosolized mixture of nicotine and/or flavors. We report our investigation into the cardiotoxic effects of flavored e-liquids. E-vapors containing flavoring aldehydes such as vanillin and cinnamaldehyde, as indicated by mass spectrometry, were more toxic in HL-1 cardiomyocytes than fruit-flavore
СтатьяПоддержка NIH: внешняя программаПоддержка исследования: вне правительства СШАПолный текст не найденПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Society urgently needs new, effective medicines for the treatment of tuberculosis. To kick-start the required hit-to-lead campaigns, the libraries of pharmaceutical companies have recently been evaluated for starting points. The GlaxoSmithKline (GSK) library yielded many high-quality hits, and the associated data were placed in the public domain to stimulate engagement by the wider community. One such series, the spiro compounds, are described here. The compounds were explored by a combination of traditional in-house research and open source methods. The series benefits from a particularly sim
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
AIMS: The human ether-a-go-go-related gene (hERG) encodes the rapidly activating delayed rectifier potassium channel (IKr). Malfunction of hERG/IKr is the primary cause of acquired long QT syndrome (LQTS), an electrical disorder of the heart that can cause arrhythmias and sudden death. Patients with autoimmune diseases display a high incidence of LQTS. While dysfunction of hERG channels induced by autoantibodies such as anti-Ro52 may play a role in this pathology, the underlying mechanisms are not well understood. Here, we investigated the acute and chronic effects of anti-Ro52 antibody on hER
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Objective: To detect the effect and regulatory mechanism of human ether à go-go related gene 1 (Herg 1) knockdown on the proliferation and invasion of osteosarcoma (OS). Methods: We constructed a recombinant adenovirus vector (Ad5-Herg1-shRNA) expressing short hair RNA (shRNA) against Herg1 and tested the knockdown efficiency. Then, the effects of Herg 1 knockdown on the proliferation, growth and invasion of osteosarcoma were measured by using cell counting kit-8 (CCK-8), wound healing assay, Transwell assay and xenograft model of nude mice, respectively. Tandem affinity purification, mass spe
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Europace : European pacing, arrhythmias, and cardiac electrophysiology : journal of the working groups on cardiac pacing, arrhythmias, and cardiac cellular electrophysiology of the European Society of Cardiology2018eng
AIMS: Short QT syndrome (SQTS) is a rare cardiac channelopathy characterized by a shortened corrected QT (QTc)-interval that can lead to ventricular arrhythmias and sudden cardiac death. The aim of this study was to investigate the clinical phenotypes and long-term outcomes of three families harbouring genetic mutations associated with the SQTS.
METHODS AND RESULTS: Clinical data included medical history, physical examination, 12-lead ECG, 24-h Holter-ECG, and transthoracic echocardiography from three index patients and their first-degree relatives. Next generation clinical exome sequencing a
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
We describe the discovery of histone deacetylase (HDACs) 1, 2, and 3 inhibitors with ethyl ketone as the zinc-binding group. These HDACs 1, 2, and 3 inhibitors have good enzymatic and cellular activity. Their serum shift in cellular potency has been minimized, and selectivity against hERG has been improved. They are also highly selective over HDACs 6 and 8. These inhibitors contain a variety of substituted heterocycles on the imidazole or oxazole scaffold. Compounds 31 and 48 stand out due to their good potency, high selectivity over HDACs 6 and 8, reduced hERG activity, optimized serum shift
СтатьяПолный текст не найденПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
BACKGROUND: Heterologous functional validation studies of putative long-QT syndrome subtype 2-associated variants clarify their pathological potential and identify disease mechanism(s) for most variants studied. The purpose of this study is to clarify the pathological potential for rare nonsynonymous KCNH2 variants seemingly associated with sudden infant death syndrome.
METHODS: Genetic testing of 292 sudden infant death syndrome cases identified 9 KCNH2 variants: E90K, R181Q, A190T, G294V, R791W, P967L, R1005W, R1047L, and Q1068R. Previous studies show R181Q-, P967L-, and R1047L-Kv11.1 chann
СтатьяПоддержка NIH: внешняя программаПоддержка исследования: вне правительства СШАПолный текст не найденПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Emergence of drug resistant Plasmodium falciparum including artemisinin-tolerant parasites highlights the need for new antimalarials. We have previously shown that dibemequines, 4-amino-7-chloroquinolines with dibenzylmethylamine (dibemethin) side chains, are efficacious. In this study, analogues in which the terminal phenyl group of the dibemethin was replaced with a 2-pyridyl group and in which the 4-amino-7-chloroquinoline was either maintained or replaced with a 4-aminoquinoline-7-carbonitrile were synthesized in an effort to improve druglikeness. These compounds exhibited significantly im
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПолный текст не найденПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
BACKGROUND: Loss-of-function mutations in hERG (encoding the Kv11.1 voltage-gated potassium channel) cause long-QT syndrome type 2 (LQT2) because of prolonged cardiac repolarization. However, Kv11.1 is also present in pancreatic α and β cells and intestinal L and K cells, secreting glucagon, insulin, and the incretins glucagon-like peptide-1 (GLP-1) and GIP (glucose-dependent insulinotropic polypeptide), respectively. These hormones are crucial for glucose regulation, and long-QT syndrome may cause disturbed glucose regulation. We measured secretion of these hormones and cardiac repolarization
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
BACKGROUND: Despite major advances in the clinical management of long QT syndrome, some patients are not fully protected by beta-blocker therapy. Mexiletine is a well-known sodium channel blocker, with proven efficacy in patients with sodium channel-mediated long QT syndrome type 3. Our aim was to evaluate the efficacy of mexiletine in long QT syndrome type 2 (LQT2) using cardiomyocytes derived from patient-specific human induced pluripotent stem cells, a transgenic LQT2 rabbit model, and patients with LQT2.
METHODS: Heart rate-corrected field potential duration, a surrogate for QTc, was meas
СтатьяПолный текст не найденПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Novel 7-[(3 aS,7 aS)-3 a-aminohexahydropyrano[3,4- c]pyrrol-2(3 H)-yl]-6-fluoro-1-[(1 R,2 S)-2- fluorocyclopropyl]-8-methoxy-4-oxo-1,4-dihydroquinoline-3-carboxylic acid 5 (DS21412020) was designed and synthesized to obtain potent antibacterial drugs for the treatment of respiratory tract infections. Compound 5 possessing a trans-fused pyranose ring on the pyrrolidine moiety at the C-7 position of the quinolone scaffold exhibited potent in vitro antibacterial activity against respiratory pathogens, including quinolone-resistant and methicillin-resistant Staphylococcus aureus (QR- MRSA) and qui
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Our previous efforts have led to the development of two potent NNRTIs, K-5a2 and 25a, exhibiting effective anti-HIV-1 potency and resistance profiles compared with etravirine. However, both inhibitors suffered from potent hERG inhibition and short half-life. In this article, with K-5a2 and etravirine as leads, series of novel fluorine-substituted diarylpyrimidine derivatives were designed via molecular hybridization and bioisosterism strategies. The results indicated 24b was the most active inhibitor, exhibiting broad-spectrum activity (EC50 = 3.60-21.5 nM) against resistant strains, significa
СтатьяПоддержка NIH: внешняя программаПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Dysregulation of anaplastic lymphoma kinase (ALK) has been detected in nonsmall cell lung cancer (NSCLC) in the form of EML4-ALK fusion. Secondary mutations opposing activity of the first-generation ALK inhibitor crizotinib came into existence, requiring mutation-targeting drug discovery for the powerful second-line treatment. In this study, we report 4-phenoxyquinoline-based inhibitors that overcome crizotinib resistance to ALK L1196M, discovered by the fragment-growing strategy. The protonation of 4-aminoquinoline core could interrupt the ability the N atom of quinoline to act as a hydrogen
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
The t(2;11)(q31;p15) chromosomal translocation results in a fusion between the NUP98 and HOXD13 genes and has been observed in patients with myelodysplastic syndrome (MDS) or acute myelogenous leukemia. We previously showed that expression of the NUP98-HOXD13 (NHD13) fusion gene in transgenic mice results in an invariably fatal MDS; approximately one third of mice die due to complications of severe pancytopenia, and about two thirds progress to a fatal acute leukemia. In the present study, we used retroviral insertional mutagenesis to identify genes that might collaborate with NHD13 as the MDS
СтатьяResearch Support, N.I.H., IntramuralПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.