Уникальные публикации PubMed, Europe PMC и Crossref, сохранённые в библиотеке. Одна статья учитывается один раз, даже если получена из нескольких источников. Личные исследования и документы команд не публикуются.
Идёт проверка счётчикаДоступно в поиске—
Публикации, уже подготовленные для быстрого поиска. Остальная библиотека подключается в фоне.
Переведено на русский—
Готовые переводы среди доступных в поиске публикаций. Автоматический медицинский перевод и проверка специалистом учитываются отдельно.
Полные тексты—
Найденные полные тексты среди доступных в поиске публикаций. Доступность определяется первоисточником и условиями использования.
Оригиналов на русском—
Русскоязычные оригиналы доступны без ожидания перевода. Ниже — языки остальных оригиналов; для них готовится медицинский перевод на русский.
Пополняем библиотеку по диагнозам—Проверяем состояние обновлений
Для каждого диагноза из справочника МКБ-10 ищем связанные публикации в научных базах и добавляем их в библиотеку. Числа ниже — диагнозы, а не статьи.
Если сбор прервался, тема требует повторной попытки. Уже сохранённые статьи остаются в библиотеке.
Нажмите на показатель для подробностей. Показатели поиска обновляются автоматически; размер всей библиотеки сверяется отдельно. Время последней проверки указано явно.
Результаты поиска
553 публикаций
Поиск: 125 мс
Публикации на разных языках · PubMed, Europe PMC и данные издателей через Crossref · 19 с найденным полным текстом
Novel ligands for the ifenprodil binding site of NMDA receptors with GluN2B subunit were designed, synthesized and pharmacologically evaluated. Derived from potent negative allosteric modulators, the γ-amino alcohol pharmacophore was conformationally restricted by embedding it into a 1-benzoxepine ring. Furthermore, the phenolic OH moiety was replaced bioisosterically by a primary or secondary amino moiety as well as by amido groups. The 7- to 9-step synthesis started with 4-aminosalicylic acid comprising a Dieckmann condensation of diester 7 and aminolysis of β-keto esters 8 as key steps. Mem
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
INTRODUCTION: The Na-K-2Cl cotransporter isoform 1 (NKCC1) regulates cell volume and ionic distribution, thereby also controlling the efficacy of neuronal GABAergic inhibition. enhanced activity of the NKCC1 chloride importer and high Cl. levels has been reported in a long list of disorders, including epilepsies, brain trauma, peripheral and central cancers, spinal cord injury or chronic pain, and cerebrovascular infarcts, indicating that NKCC1 inhibitors might constitute promising therapeutic avenues. Synthetized four decades ago, bumetanide constitutes the only agent that is widely used in a
СтатьяПолный текст не найденПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
In comparison to modern methods for carbon-SF5 bond formation, methods for direct heteroatom-SF5 bond formation are exceptionally scarce, rendering motifs such as "N-SF5" virtually unexplored in the context of organic and medicinal chemistry. Herein, we demonstrate that direct N-SF5 bond formation can be accomplished through strain-release pentafluorosulfanylation of 3-aryl [1.1.0]azabicyclobutanes (ABBs), using an easy-to-access solution of SF5Cl. To our surprise, the resultant N-SF5 azetidines proved to be remarkably chemically stable and amenable to peripheral synthetic modifications (e.g.,
СтатьяПолный текст не найденПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Diabetes Mellitus, specifically type 2 diabetes mellitus (T2D), remains a serious global health challenge owing to the physiological changes linked with insulin resistance and hyperglycemia. It causes morbidity, mortality, and thereby financial burden on healthcare systems. Thiazolidinediones or glitazones, a decade-old, well-established pharmacophore, continue to play an important role in drug discovery as peroxisome proliferator-activated receptor gamma (PPAR-γ) agonists, offering valuable insights into medicinal chemistry in terms of structure-activity relationships and therapeutic applicat
СтатьяОбзорПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Embracing drug design approaches including ring variation, substituent variation, and bioisosteric modifications, aminopyrazolones 2-7 and diaminopyrazoles 9-14 were synthesized as dual potent CDK-2 and CA IX inhibitors for the first time. The eco-friendly preparation of the target analogs was performed by three procedures: conventional, grinding, and microwave-assisted methods. The synthesized congeners were estimated for their antitumor effect against breast MCF-7, hepatocellular HepG2, and colon HCT-116 cells where the aminopyrazolones 4 and 7 presented significant cytotoxicity against the
СтатьяСравнительное исследованиеПолный текст не найденПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Inhibitor design based on the natural product fosmidomycin (FOS) as a lead structure is a promising strategy in search of herbicidally active compounds that may target the DXR enzyme in the MEP pathway. Herein, two metal ion chelating groups, aminol and amide, were used to replace the hydroxamate moiety of FOS, and two types of non-hydroxamate FOS analogs, namely aminol- (5a ∼ n and 6a ∼ o) and phenylamide-containing (10a ∼ v) phosphonic acids were designed and synthesized by establishing facile routes involving the Michaelis-Arbuzov reaction, epoxide ring-opening, acrylamidation, Michael addi
СтатьяПолный текст не найденПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
The use of saturated small-ring bridged hydrocarbons as bioisosteres for aromatic rings has become a popular tactic in drug discovery. Perhaps the best known of such hydrocarbons is bicyclo[1.1.1]pentane, for which the angle between the exit vectors of the bridgehead substituents is identical to that of a para-substituted arene (180°). The development of meta-arene (bio)isosteres is much less explored due to the challenge of identifying an accurate geometric mimic (substituent exit vector angle ~120°, dihedral angle ~0°). To address this, we recently reported straightforward access to bicyclo[
СтатьяОбзорПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Therapeutic agents being designed against COVID-19 have targeted either the virus directly or the host cellular machinery. A particularly attractive host target is the ubiquitous and constitutively active serine-threonine kinase, Protein kinase CK2 (CK2). CK2 enhances viral protein synthesis by inhibiting the sequestration of host translational machinery as stress granules and assists in viral egression via association with the N-protein at filopodial protrusions of the infected cell. CK2 inhibitors such as Silmitasertib have been proposed as possible therapeutic candidates in COVID-19 infecti
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Multicomponent reactions are relied on in both academic and industrial synthetic organic chemistry owing to their step- and atom-economy advantages over traditional synthetic sequences1. Recently, bicyclo[1.1.1]pentane (BCP) motifs have become valuable as pharmaceutical bioisosteres of benzene rings, and in particular 1,3-disubstituted BCP moieties have become widely adopted in medicinal chemistry as para-phenyl ring replacements2. These structures are often generated from [1.1.1]propellane via opening of the internal C-C bond through the addition of either radicals or metal-based nucleophiles
СтатьяПоддержка NIH: внешняя программаПолный текст не найденПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
The superfamily of adenylate-forming enzymes all share a common chemistry. They activate a carboxylate group, on a specific substrate, by catalyzing the formation of a high energy mixed phosphoanhydride-linked nucleoside intermediate. Members of this diverse enzymatic family play key roles in a variety of metabolic pathways and therefore many have been regarded as drug targets. A generic approach to inhibit such enzymes is the use of non-hydrolysable sulfur-based bioisosteres of the adenylate intermediate. Here we compare the activity of compounds containing a sulfamoyl and sulfonamide linker
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
(-)-Zampanolide is a marine microtubule-stabilizing macrolide that has been shown by in vitro experiments to be a promising anticancer lead compound. Through its unique covalent-binding with β-tubulin, zampanolide exhibits cytotoxic potency towards multi-drug resistant cancer cells that is superior to paclitaxel. However, the limited availability of zampanolide impedes its further in vivo evaluation as a viable drug candidate. Zampanolide is envisioned to become more drug-like if its chemically fragile side chain can be stabilized; hence, this project aims to develop mimics of zampanolide with
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
IMPORTANCE OF THE FIELD: New oral anticoagulants with favorable safety profiles and fixed doses are required for the management of thromboembolism and stroke prevention in patients with atrial fibrillation. Among them, fXa inhibitors (the so-called xabans) are attractive options that can overcome limitations (e.g., bleeding) of the current oral antithrombotic therapy. The rational design of small-molecule direct fXa inhibitors, whose importance is testified by the growing number of publications and patents recently registered, has been fully supported by the X-ray crystallography of enzyme-lig
СтатьяОбзорПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
The sulfonamide moiety (-SO2NH-) is a structurally versatile motif in agrochemical discovery. It can engage in hydrogen bonding, modulate molecular polarity and acidity, and act as a bioisostere or linking fragment in ligand design. Inspired by the mechanism of sulfonamide antibiotics, researchers have developed a range of agrochemicals active against plant pathogens and weeds. However, the development of sulfonamide-based agrochemicals has been unbalanced: commercial products are mainly concentrated in herbicides and some fungicides, whereas research on insecticides, antiviral and plant-growt
СтатьяОбзорПолный текст не найденПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Artificial neural networks in drug discovery have shown remarkable potential in various areas, including molecular similarity assessment and virtual screening. This study presents a novel multimodal Siamese neural network architecture. The aim was to join molecular electrostatic potential (MEP) images with the texture features derived from reduced density gradient (RDG) diagrams for enhanced molecular similarity prediction. On one side, the proposed model is combined with a convolutional neural network (CNN) for processing MEP visual information. This data is added to the multilayer perceptron
СтатьяПолный текст не найденПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
This review provides a comprehensive summary of currently marketed piperidine-containing pharmaceuticals, newly reported bioactive molecules (from 2018 to 2024), and recent advances in domino synthetic strategies focused on the last 7 years. Role of piperidine substitution patterns in modulating biological activity, pharmacokinetics, and molecular recognition (x-ray and cryo-EM structures of drug-target complexes) is discussed. Piperidine is a highly privileged scaffold in medicinal chemistry, present in a wide range of clinically approved drugs and lead compounds, mainly active against cancer
СтатьяОбзорПолный текст не найденПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Breast tumor kinase (Brk) is an intracellular kinase that initiates a downstream oncogenic signaling through phosphorylation of focal adhesion kinase (FAK) and signal transducer and activator of transcription 3 (STAT3). Demethylmycemycin A (DA) was isolated from a sponge-derived Dactylosporangium sp. OK1079. Though known as a microbial dibenzoxazepinone, its biological activity has never been investigated. Previous studies on the marine triterpene sipholenol A identified its perhydrobenzoxepine system as the key pharmacophore that mediated its Brk binding. The bioisosteric similarity of DA to
СтатьяПолный текст не найденПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Amino acid analogues with a phosphorus-containing moiety replacing the carboxylic group are promising sources of biologically active compounds. The H-phosphinic group, with hydrogen-phosphorus-carbon (H-P-C) bonds and a flattened tetrahedral configuration, is a bioisostere of the carboxylic group. Consequently, amino-H-phosphinic acids undergo substrate-like enzymatic transformations, leading to new biologically active metabolites. Previous studies employing NMR-based metabolomic and proteomic analyses show that in Escherichia coli, α-KG-γ-PH (the distal H-phosphinic analogue of α-ketoglutarat
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПолный текст не найденПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
The pharmacological actions exerted by benzodiazepines are dependent on the discrete α protein subunits of the γ-aminobutyric acid type A receptor (GABAA R). Recent developments via a cryo-EM structure of the α1β3γ2L GABAA R ion channel provide crucial insights into ligand efficacy and binding affinity at this subtype. We investigated the molecular interactions of diazepam and alprazolam bound GABAA R structures (6HUP and 6HUO) to determine key binding interaction domains. A halogen bond between the chlorine atoms of diazepam and alprazolam with the group on the backbone of the α1 histidine am
СтатьяПоддержка NIH: внешняя программаПоддержка правительства СШАПолный текст не найденПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
EGFR is a validated drug target in anticancer drug discovery. However, the existing issues of drug resistance, toxicities, and evolving mutations in EGFR have led to the global decline in the putative and potent anti-EGFR therapeutics. To address this gap, drug repurposing or repositioning is a valid technique for drug identification in a quick time and in an economical way. We herein employed the drug repurposing techniques from the library of 3500 approved USFDA small molecules. The initial HTVS (high-throughput virtual screening), followed by XP analysis and molecular mechanics (MMGBSA) and
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Bacteria employ cyclopropane motifs as bioisosteres for unsaturations to modulate lipid bilayer fluidity and protect cellular membranes under environmental stress. Drawing inspiration from this biological strategy, we investigated how cyclopropanation impacts the thermophysical properties of lipid-inspired ionic liquids. We synthesized a series of imidazolium-based ionic liquids incorporating cyclopropanated derivatives of three renewable terpenoids: phytol, farnesol, and geraniol. Through an integrated approach combining property-driven design, thermophysical analysis, X-ray crystallography,
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.