Quality by design (QbD) concepts, in accordance with International Conference on Harmonisation Pharmaceutical Development guideline Q8(R2), represent an innovative strategy for the development of analytical methods. In this paper QbD principles have been comprehensively applied in the set-up of a capillary electrophoresis method aimed to quantify enantiomeric impurities. The test compound was the chiral drug substance levosulpiride (S-SUL) and the developed method was intended to be used for routine analysis of the pharmaceutical product. The target of analytical QbD approach is to establish a
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Vasomotor symptoms are one of the main reasons for climateric women to consult a physician. Hormone therapy is the first treatment choice, but it is not indicated to all patients. Veralipride is an option for those who cannot or will not try hormone treatment. The Mexican Association for the Study of Climateric (AMEC) assembled an interdisciplinary group of medical experts so that they revised the medical literature on the subject and reached a consensus on veralipride indication, doses, counterindications and safety. The recommendations of the consensus conference on veralipride are: (1) Phys
Consensus StatementСтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Neuroleptic malignant syndrome (NMS) is a rare but lethal complication of neuroleptics. Its incidence ranges between 0.02% and 3%. Amisulpride, a second generation neuroleptic, was associated with rhabdomyolysis in one report and NMS in 2 reports. Although the precise pathogenesis is still unclear, dopamine receptor blockade is theorized to play a central role. Conventional presentations include hyperthermia, muscle rigidity, and elevated creatine kinase concentrations. However, similar to other second generation neuroleptics, amisulpride induces an atypical form of NMS, which presents with lo
Клинический случайСтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Аннотация не предоставлена источником. Откройте карточку для перехода к публикации.
Письмо в редакциюПоддержка исследования: вне правительства СШАПоддержка службы здравоохранения СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Recently many authors have hypothesized that the desinhibitory property of some neuroleptics at low doses might be related to the activation of the dopaminergic system and that, on the contrary, the overactivity of dopaminergic functions could underly the productive symptoms of some schizophrenic states. In order to test this bipolar hypothesis two independent controlled studies were set up using the same new benzamide compound (amisulpride) at different doses in the opposite forms of schizophrenia. According to the results of these studies there are evidences to sustain the assertion that ami
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Аннотация не предоставлена источником. Откройте карточку для перехода к публикации.
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
AIMS: Amisulpride, a first-line schizophrenia treatment, has shown large interindividual variability in plasma/serum levels, often outside the reference range (100-320 ng/mL). This study aims to clarify the impact of dose, sex, age and related factors for the interpatient variability in amisulpride plasma/serum concentration.
METHODS: Both English and Chinese databases were searched from their inception to May 16, 2019, using the terms: amisulpride and (plasma OR serum OR blood OR "drug monitoring" OR concentration). Studies reporting concentrations and either a dose, associated factor, clini
СтатьяМетаанализПоддержка исследования: вне правительства СШАСистематический обзорПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Levosulpiride is a newer prokinetic agent with increasingly extensive use in India by general physicians. Levosulpiride selectively inhibits gut and central D2 receptors and is associated with various movement disorders like- tremor, Parkinsonism, dyskinesias and rarely dystonia. We report 7 cases of levosulpirideinduced dystonia at our institute. Though all patient had at least 50% improvement after discontinuation of levosulpiride, none had complete recovery at mean follow up of 5.5 months. Through this article we want to highlight extrapyramidal side effects of levosulpiride, need of its aw
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
The reinforcing properties of ethanol are in part attributed to interactions between opioid and dopaminergic signaling pathways, but intracellular mediators of such interactions are poorly understood. Here we report that an acute ethanol challenge induces a robust phosphorylation of two key signal transduction kinases, AKT and DARPP-32, in the striatum of mice. Ethanol-induced AKT phosphorylation was blocked by the opioid receptor antagonist naltrexone but unaffected by blockade of dopamine D2 receptors via sulpiride. In contrast, DARPP-32 phosphorylation was abolished by both antagonists. The
СтатьяResearch Support, N.I.H., IntramuralПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
The concentration of free myo-inositol in CSF was determined with a gas chromatographic-mass spectrometric method using deuterated myo-inositol as an internal standard after conversion to the hexa-O-acetyl derivative with acetic anhydride and pyridine. Twenty microliters of CSF is sufficient for the analysis which has a coefficient of variation of 9%. Identical analytical results were obtained on two different mass numbers. Schizophrenic patients were compared with healthy control persons. In addition, patients with rheumatoid arthritis or with neurological illnesses were studied. No consisten
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Neuroleptics from various chemical groups and some amino acids were examined for GABA uptake-inhibiting properties in rat brain synaptosomes. The phenothiazine and thioxanthene neuroleptics inhibited GABA uptake by 50% in the concentration range of 10-30 micron. No difference in potency was found between the cis and the trans isomers of the thioxanthenes. Clozapine and particularly sulpiride were weak inhibitors of the GABA uptake process, whereas some of the butyrophenones examined exhibited rather potent effect. Secific GABA uptake inhibitors (nipecotic acid and guvacine) were as active as t
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Levosulpiride is a sulpiride isomer that exerts its prokinetic action through a dual mechanism: 1) as a D(2) dopamine receptor antagonist and 2) as a serotonin 5HT(4) receptor agonist, conferring this drug with a cholinergic effect. At a dosage of 25mg three times daily, levosulpiride accelerates gastric and gallbladder emptying. Clinical trials have shown that this agent is more effective than placebo in reducing the symptoms of dyspepsia, while comparative studies have demonstrated that its effect is similar or superior to that of other dopamine antagonists. The safety profile of levosulpiri
Аннотация на английскомСтатьяОбзорПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
RATIONALE: Drug discovery studies invariably require qualitative and quantitative analyses of target compounds at every stage of drug discovery. We have developed a system combining molecular interaction analysis and mass spectrometry (LC-MS) using the principle of nanopore optical interferometry (nPOI) called molecular interaction kinetics-mass spectrometry (MIK-MS). Since nPOI has high binding capacity, the bond-dissociated compound can be directly detected using LC-MS. In this study, we use carbonic anhydrase II (CAII) as a ligand and apply six small compounds as analytes and report the aff
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
A dopamine D2 receptor mutation was recently identified in a family with a novel hyperkinetic movement disorder. That allelic variant D2-I212F is a constitutively active and G protein-biased receptor. We now describe mice engineered using CRISPR-Cas9-mediated gene editing technology to carry the D2-I212F variant. Drd2I212F mice exhibited gait abnormalities resembling those in other mouse models of chorea and/or dystonia and had striatal D2 receptor expression that was decreased approximately 30% per Drd2I212F allele. Electrically evoked inhibitory postsynaptic conductances in midbrain dopamine
СтатьяПоддержка NIH: внешняя программаПоддержка исследования: вне правительства СШАПоддержка правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
The development of a validated liquid chromatography-tandem mass spectrometry (LC-MS/MS) method with positive electrospray ionisation (ESI(+)) and multiple reaction monitoring (MRM) for the selective and sensitive bioanalytical determination of amisulpride, a substituted benzamide derivative, in human plasma is described. Plasma was cleaned up using a liquid-liquid extraction (diisopropylether:dichloromethane=1:1 (v/v)) procedure. The chemically related drug sulpiride was used as internal standard (ISTD) and a primary calibration function was established in the concentration range of 0.50-500.
СтатьяВалидационное исследованиеПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Neuromediators may modulate neuroinflammation, particularly in multiple sclerosis (MS). We investigated the effects of dopamine (DA) on the pro-inflammatory Th17-branch of immunity in 43 patients with relapsing-remitting MS and 20 healthy subjects. Serum DA was lower in MS relapse, whereas percentages of blood CD4(+)CD26(+)CD161(+)CD196(+) Th17-cells and production of interleukin-17 (IL-17) and interferon-gamma by anti-CD3/anti-CD28-stimulated peripheral blood mononuclear cells (PBMC) were higher in MS relapse than in remission or healthy subjects. DA suppressed IL-17 production by PBMC from M
СтатьяПолный текст не найденПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
The carbonic anhydrases (CAs, EC 4.2.1.1) constitute interesting targets for the design of pharmacological agents useful in the treatment or prevention of a variety of disorders such as, glaucoma, acid-base disequilibria, epilepsy, and other neuromuscular diseases, altitude sickness, edema, and obesity. A quite new and unexpected application of the CA inhibitors (CAIs) is with regard to their potential use in the management (imaging and treatment) of hypoxic tumors. A series of sulfonamides, including some clinically used derivatives like acetazolamide, methazolamide, ethoxzolamide, dichloroph
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
We demonstrated involvement of the ventral tegmental area (VTA) dopaminergic system in orexin-induced hyperlocomotion and stereotypy in rats. In double-label immunohistochemical study of rat brain, we found that tyrosine hydroxylase (TH)-immunoreactive cells in the VTA received innervation from orexin immunoreactive-fibers. Orexin-A induced an increase in [Ca(2+)](i) in isolated A10 dopamine neurons in a dose-dependent manner. In behavioral studies, we found that orexin-A induced hyperlocomotion, stereotypy and grooming behavior when administered centrally in rats, and these effects were aboli
СтатьяПолный текст не найденПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
The administration of the D1 DA receptor antagonist SCH 23390 produces catalepsy in rat, and this behavior can be abolished by pretreatment with selective D2 DA receptor agonists. The administration of mixed D1/D2 DA agonists, but not of selective D2 DA agonists, produces SMB behavior in monkeys with surgical unilateral VMT lesions of the brain stem. The DA agonist-induced SMB behavior is abolished by pretreatment of the monkeys with either the D1 DA antagonist SCH 23390 or with the mixed D1/D2 antagonist fluphenazine, but not with the selective D2 antagonist (+/-) sulpiride. A hypothetical re
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
A variety of dopaminergic ligands were evaluated for their ability to alter glucose transport in PC12 cells. Certain antipsychotic drugs which targeted D2 dopamine receptors, such as pimozide, fluphenazine and chlorpromazine, inhibited glucose uptake (with IC50's in the range of 2-40 microM). By contrast, haloperidol and sulpiride (also D2 antagonists) showed marginal activity. The atypical antipsychotic drug, clozapine (a D4 antagonist), also effectively inhibited glucose transport by the cells. Ligands specific for D1 receptors did not interfere with glucose uptake. Time course studies revea
Сравнительное исследованиеСтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.