Effects of thimerosal and its metabolites, ethyl mercury and thiosalicylate, on the expression of metallothionein (MT) mRNAs in mouse cerebellum microglia cell line, C8-B4 cells, were studied. The level of MT-1 mRNA significantly decreased at early hours and recovered time-dependently 24h after thimerosal was added to the C8-B4 cells. However, MT-2 and MT-3 mRNA expressions did not change from the control group. In contrast, the expression of MT-1 mRNA increased in a mouse neuroblastoma cell line 6h after incubation with thimerosal. In addition, the level of MT-1 mRNA decreased in C8-B4 cells
Сравнительное исследованиеСтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Constitutive androstane receptor (CAR) and peroxisome proliferator activated receptor (PPAR)alpha are transcription factors known to be primary mediators of liver effects, including carcinogenesis, by phenobarbital-like compounds and peroxisome proliferators, respectively, in rodents. Many similarities exist in the phenotypes elicited by these two classes of agents in rodent liver, and we hypothesized that the initial transcriptional responses to the xenobiotic activators of CAR and PPARalpha will exhibit distinct patterns, but at later time-points these biological pathways will converge. In o
Сравнительное исследованиеСтатьяПоддержка NIH: внешняя программаResearch Support, N.I.H., IntramuralПоддержка правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Fetal liver CYP3A7 plays an important role in placental estriol synthesis during pregnancy, yet little is known concerning the extent or consequences of variability in expression. The purpose of this investigation was to characterize the variability in CYP3A7 expression using several phenotypic measures in a panel of 54 fetal livers ranging in age from 76 days to 32 weeks gestation. CYP3A7 mRNA expression was measured using quantitative polymerase chain reaction, whereas immunoreactive CYP3A7 was determined using an affinity-purified antipeptide antibody. Variability in catalytic activity was
СтатьяПоддержка NIH: внешняя программаПоддержка службы здравоохранения СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
This study was performed to determine whether a single oral dose of ornithine (Orn), the substrate of ornithine decarboxylase (ODC), increases blood concentrations of polyamines premalignant stage, and whether blood polyamine levels could be used as predictive markers of cancer development. Male Wistar rats were divided into two groups, control and 1,2-dimethylhydrazine (DMH)-treated rats. DMH (20 mg/kg body weight) was injected intraperitoneally once weekly for 10 weeks. Five, 7, and 10 weeks after the last injection when premalignant aberrant crypt foci have developed in the colon, blood lev
Оценочное исследованиеСтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
1. In humans, ambroxol is metabolized to dibromoanthranilic acid (DBAA) and 6,8-dibromo-3-(trans-4-hydroxycyclohexyl)-1,2,3,4-tetrahydroquinazoli ne (DHTQ). The formation of DHTQ proceeds non-enzymatically, whereas that of DBAA requires NADPH. Studies have been performed to identify the CYP isozyme(s) involved in the formation of DBAA using human liver microsomes and microsomes expressing recombinant human CYP isozymes (1A1, 1A2, 2A6, 2B6, 2C8, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1, 3A4 and 4A11). 2. The apparent Vmax and Km for the formation of DBAA were 472+/-192 pmol/ min/mg protein and 248+/-40.6 microM res
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
The chemosensitive nature of many childhood cancers means that chemotherapy has a greater role in therapy than in adult practice. However, the present methods, schedules of administration and combinations have often been derived form historical precedent rather than from pharmacological knowledge. For many drugs, paediatric phase I and II studies have never been performed and reliance on adult studies will be inadequate as children may show differences in drug disposition or susceptibility to toxicity. In this review, we examine pharmacokinetic and pharmacodynamic studies as they relate to the
СтатьяОбзорПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
1. Nicergoline, an ergot derivative previously used as a vasodilator, has gained a new indication in treating the symptoms of senile dementia. 2. Nicergoline is rapidly hydrolysed to an alcohol derivative, 1-methyl-10-alpha-methoxy-9,10-dihydrolysergol (MMDL), which is further N-demethylated to form 10-alpha-methoxy-9,10-dihydrolysergol (MDL). A few individuals display aberrant metabolism of this drug, as shown by their diminished capacity to form the MDL metabolite. The aim of this study was to determine whether defective nicergoline metabolism is associated with the debrisoquine and/or the S
Клиническое исследованиеСтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
The in vivo metabolic rate constants for the metabolism of the chlorofluorocarbon replacement 2,2-dichloro-1,1,1-trifluoroethane (HCFC-123) were determined for both male and female rats with a physiologically based pharmacokinetic model. Uptake studies with 500-5,000 ppm HCFC-123 indicated that a single saturable component was involved in both sexes, and no significant differences were observed in in vivo metabolic rate constants between male and female rats. The in vivo metabolic rate constants obtained from computer simulation studies were: for male rats--KM = 1.2 mg liter-1 (7.85 mumol lite
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоддержка службы здравоохранения СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Аннотация не предоставлена источником. Откройте карточку для перехода к публикации.
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Аннотация не предоставлена источником. Откройте карточку для перехода к публикации.
СтатьяОбзорПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
BACKGROUND: Hemp-derived products, especially CBD (cannabidiol) oil and hemp oil, have shown a notable increase of use in recent years. CBD oil is a compound derived from the cannabis plant, whilst hemp oil is a product derived from hemp seeds. Trans-Δ9-tetrahydrocannabinol (THC) in cannabis is responsible for the psychoactive effect, whereas CBD, having the same molecular weight, is a non-psychoactive compound with analgesic, antiepileptic, antibacterial and anti-inflammatory effects. The rapid uptake of these products has raised concerns about unintended cannabinoid findings (THC, 11-OH-THC
СтатьяСистематический обзорПолный текст не найденПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Atorvastatin (ATV) is frequently prescribed and generally well tolerated, but can lead to myotoxicity, especially at higher doses. A genome-wide association study of circulating levels of ATV, 2-hydroxy (2-OH) ATV, ATV lactone (ATV L), and 2-OH ATV L was performed in 590 patients who had been hospitalized with a non-ST elevation acute coronary syndrome 1 month earlier and were on high-dose ATV (80 mg or 40 mg daily). The UGT1A locus (lead single nucleotide polymorphism, rs887829) was strongly associated with both increased 2-OH ATV/ATV (P = 7.25 × 10-16 ) and 2-OH ATV L/ATV L (P = 3.95 × 10-1
СтатьяМногоцентровое исследованиеНаблюдательное исследованиеПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
In light of the recent pandemic, favipiravir (Avigan®), a purine nucleic acid analog and antiviral agent approved for use in influenza in Japan, is being studied for the treatment of coronavirus disease 2019 (COVID-19). Increase in blood uric acid level is a frequent side effect of favipiravir. Here, we discussed the mechanism of blood uric acid elevation during favipiravir treatment. Favipiravir is metabolized to an inactive metabolite M1 by aldehyde oxidase and xanthine oxidase, and excreted into urine. In the kidney, uric acid handling is regulated by the balance of reabsorption and tubular
СтатьяОбзорПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
BACKGROUND AND OBJECTIVES: Protein-calorie malnutrition (PCM) is one of the most suffered complications in cancer patients. Polyphyllin I (PPI), a saponin isolated from rhizome of Paris polyphylla, is a potential candidate in cancer therapy. In this study, the influence of nutritional status on the absorption of PPI in rats was explored after oral administration.
METHODS: PCM rats, namely mal-nourished (MN) rats, were induced from well-nourished (WN) rats by caloric restriction protocol. Intestinal absorption of PPI in WN and MN rats was evaluated by pharmacokinetic and intestinal perfusion m
Сравнительное исследованиеСтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Femoral blood concentrations are usually used in postmortem toxicology to assess possible toxic effects of drugs. This includes QT-prolongation and other cardiac dysrhythmia, which could have been the cause of death. However, blood concentration is only a surrogate for the active site concentration, and therefore cardiac tissue concentration may provide a more accurate toxicological interpretation. Thus, cardiac tissue and femoral and cardiac blood concentrations were examined for eight frequently used QT-prolonging drugs (QTD) and their metabolites in a mentally ill population. In total, 180
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
BACKGROUND: Morphine decreases the concentrations and effects of clopidogrel, which could lead to treatment failure in myocardial infarction.
OBJECTIVES: To clarify whether more potent P2Y12-inhibitors may provide an effective alternative, we examined drug-drug interactions between morphine and prasugrel.
METHODS: Twelve healthy volunteers received 60 mg prasugrel with placebo or 5 mg morphine intravenously in a randomized, double-blind, placebo-controlled, cross-over trial. Pharmacokinetics were determined by liquid chromatography tandem mass spectrometry, and prasugrel effects were measure
СтатьяРандомизированное исследованиеПоддержка исследования: вне правительства СШАПолный текст не найденПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
The relationship between genetic variation in CYP2D6 and variable drug response represents a potentially powerful pharmacogenetic tool. However, little is known regarding this relationship in the genetically diverse South African population. The aim was therefore to evaluate the relationship between predicted and measured CYP2D6 phenotype. An XL-PCR+Sequencing approach was used to determine CYP2D6 genotype in 100 healthy volunteers and phenotype was predicted using activity scores. With dextromethorphan as the probe drug, metabolic ratios served as a surrogate measure of in vivo CYP2D6 activit
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
BACKGROUND: This study aimed to investigate the effects of HMG-CoA reductase inhibitors on the pharmacokinetics of nifedipine in rats.
METHODS: We determined the pharmacokinetic parameters of nifedipine and dehydronifedipine in rats after oral and intravenous administration of nifedipine without and with HMG-CoA reductase inhibitors. We evaluated the effect of HMG-CoA reductase inhibitors on the activity of P-glycoprotein (P-gp) and cytochrome P450 (CYP)3A4.
RESULTS: Atorvastatin, fluvastatin, pravastatin and simvastatin inhibited CYP3A4 activities; inhibitory concentration (IC50) values wer
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
In order to simultaneously determine in vivo P-glycoprotein (P-gp) and Cytochrome P450 3A (CYP3A) activity, a new, rapid and sensitive liquid chromatography/tandem mass spectrometry (LC-MS/MS) method has been developed and fully validated to simultaneously determine midazolam (MDZ, as CYP3A substrate), 1'-hydroxymidazolam (1'-OHMDZ) and digoxin (DG, as P-gp substrate) in rat plasma using digitoxin as the internal standard (IS). After a single step liquid-liquid extraction with tert-butyl methyl ether/dichloromethane (75:25, v/v), analytes were subjected to LC-MS/MS analysis using positive elec
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАВалидационное исследованиеПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
To investigate the protective effects of protopanaxadiol-type ginsenoside (PDG) and its metabolite ginsenoside M1 (G-M1) on carbon tetrachloride (CCl(4))-induced chronic liver injury in ICR mice, we carried out conversion of protopanaxadiol-type ginsenosides to ginsenoside M1 using snailase. The optimum time for the conversion was 24 h at a constant pH of 4.5 and an optimum temperature of 50 °C. The transformation products were identified by high-performance liquid chromatography and electrospray ion-mass spectrometry. Subsequently, most of PDG was decomposed and converted into G-M1 by 24 h po
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
MedElevator
Войти в исследования