Уникальные публикации PubMed, Europe PMC и Crossref, сохранённые в библиотеке. Одна статья учитывается один раз, даже если получена из нескольких источников. Личные исследования и документы команд не публикуются.
Идёт проверка счётчикаДоступно в поиске—
Публикации, уже подготовленные для быстрого поиска. Остальная библиотека подключается в фоне.
Переведено на русский—
Готовые переводы среди доступных в поиске публикаций. Автоматический медицинский перевод и проверка специалистом учитываются отдельно.
Полные тексты—
Найденные полные тексты среди доступных в поиске публикаций. Доступность определяется первоисточником и условиями использования.
Оригиналов на русском—
Русскоязычные оригиналы доступны без ожидания перевода. Ниже — языки остальных оригиналов; для них готовится медицинский перевод на русский.
Пополняем библиотеку по диагнозам—Проверяем состояние обновлений
Для каждого диагноза из справочника МКБ-10 ищем связанные публикации в научных базах и добавляем их в библиотеку. Числа ниже — диагнозы, а не статьи.
Если сбор прервался, тема требует повторной попытки. Уже сохранённые статьи остаются в библиотеке.
Нажмите на показатель для подробностей. Показатели поиска обновляются автоматически; размер всей библиотеки сверяется отдельно. Время последней проверки указано явно.
Результаты поиска
555 публикаций
Поиск: 318 мс
Публикации на разных языках · PubMed, Europe PMC и данные издателей через Crossref · 19 с найденным полным текстом
We present herein a detailed study concerning the design, synthesis, structure, stereochemistry, and anticancer activity of a new class of chimeric pyrrolodiketo-pyrrolidine-phthalazine-triazole (PPPT) derivatives. The design of the chimeric PPPT molecules integrated the biological potential of phthalazine, pyrrolidine, and triazole scaffolds using the Multiple Targeting Ligands (MTL) / molecular hybridization (MH) strategy, along with bioisosteric modifications of existing drugs. The synthesis of our chimeric PPPT derivatives was efficient and straightforward in two steps: a Huisgen 3 + 2 dip
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Isoform IX of the zinc enzyme carbonic anhydrase (CA, EC 4.2.1.1), CA IX, is a transmembrane protein involved in solid tumor acidification through the HIF-1alpha activation cascade. CA IX has a very high catalytic activity for the hydration of carbon dioxide to bicarbonate and protons, even at acidic pH values (of around 6.5), typical of solid, hypoxic tumors, which are largely unresponsive to classical chemo- and radiotherapy. Thus, CA IX is used as a marker of tumor hypoxia and as a prognostic factor for many human cancers. CA IX is involved in tumorigenesis through many pathways, such as pH
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАОбзорПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Acetohydroxyacid synthase (AHAS, EC 2.2.1.6) is a core enzymatic target in agrochemical research for herbicide development and has been widely investigated in recent decades. To develop novel AHAS-targeted herbicides, twenty-three acylthiourea derivatives were synthesized via fragment recombination and bioisosteric replacement strategies in this work. All target compounds were fully characterized by elemental analysis, mass spectrometry, FTIR spectroscopy, and 1H NMR spectroscopy. Dose-response trends from the Petri dish assay at 1, 10, and 100 mg L-1 show that root-growth inhibition increased
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Antioxidative neuroprotection is effective at preventing ischemic stroke (IS). Ferulic acid (FA) offers benefits in the treatment of many diseases, mostly due to its antioxidant activities. In this study, a glycosylated ferulic acid conjugate (FA-Glu), with 1,2,3-triazole as a linker and bioisostere between glucose at the C6 position and FA at the C4 position, was designed and synthesized. The hydrophilicity and chemical stability of FA-Glu were tested. FA-Glu's protection against DNA oxidative cleavage was tested using pBR322 plasmid DNA under the Fenton reaction. The cytotoxicity of FA-Glu w
СтатьяПолный текст не найденПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
In the ongoing search for more potent succinate dehydrogenase inhibitors (SDHIs) for agricultural applications, 30 pyrazole-4-carboxamide derivatives bearing a thioether group were designed and synthesized via bioisosteric replacement and scaffold-hopping based on the structure of two SDHIs lead compounds in our previous work. The antifungal efficacy of these target compounds was evaluated against five major plant pathogenic fungi, and the results indicated that the majority of the synthesized compounds exhibited strong antifungal activities, particularly against Rhizoctonia solani and Sclerot
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Key players in epigenetic control, the 11 zinc-dependent histone deacetylase (HDAC) enzymes have been affirmed as therapeutic targets, particularly in the discovery of new chemotherapy drugs: currently there are 3 FDA-approved pan-HDAC inhibitors (HDACi's), although these are not without their side effects. It has been rationalized that achieving HDAC isoform-selective inhibitors may yield safer drugs. HDAC8 has recently been validated as a novel target for the treatment of (pediatric) neuroblastoma, and its overexpression has been implicated in a range of other diseases. Herein, we discuss th
СтатьяОбзорПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Recently, the strategic installation of a fluorine atom or a fluoroalkyl group site-selectively at the specific position of the target molecule has become a routine approach and daily practice for medicinal chemists in their endeavor to fine tune the structure of the lead compound to improve its physicochemical properties such as the cell membrane permeability and metabolic stability. Among many fluoroalkyl groups, the difluoromethylthio group (-SCF2H) has attracted recent intense attention. Largely due to the weak acidity of the proton in the difluoromethylthio group, the difluoromethylthio g
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАОбзорПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
A series of twelve novel dihydropyrimidine (DHPM)-amide hybrid conjugates (6a-c, 8a-c, 10a-c, and 12a-c) were rationally designed, synthesized, and biologically evaluated as potential EGFR-targeted anticancer agents against A549 non-small cell lung carcinoma (NSCLC) cells. The target compounds were constructed via a convergent two-step protocol: Biginelli multicomponent condensation to assemble the DHPM-carboxylic acid core (4a-c), followed by EDC·HCl/HOBt-mediated chemoselective amide coupling with four clinically inspired amine fragments derived from erlotinib/gefitinib (series 10), cabozant
СтатьяПолный текст не найденПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
This study aimed to design potent carbonic anhydrase inhibitors (CAIs) based on pyrazole benzenesulfonamide core. Nine series of substituted pyrazole benzenesulfonamide compounds were synthesized with variable groups like sulphamoyl group as in compounds 4a-e, its bioisosteric carboxylic acid as in compounds 5a-e and 8e, ethyl carboxylate ester as in compounds 6a-e and 9a-e, which were designed as potential prodrugs, isothiazole ring as in compound 7, hydrazide derivative 10e, hydroxamic acid derivatives 11a-e and semicarbazide derivatives 12a-c,e. All the synthesized compounds were investigat
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Drug resistance presents a significant challenge in cancer therapy, which has led to intensive research in resistance mechanisms and new therapeutic strategies. In chronic myeloid leukemia (CML), the introduction of Imatinib, the first tyrosine kinase inhibitor (TKI), drastically changed the outcome for patients. However, complete remission still cannot be achieved in a large number of patients in the long term. Therefore, there is a great interest in the design of new drugs to target TKI-resistant cancer cells. A promising approach to enhance the efficacy of Imatinib is the simultaneous appli
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
The hepatocyte growth factor (HGF)/c-Met signaling pathway plays a central role in cellular proliferation, survival, migration, invasion, angiogenesis, and therapeutic resistance. Aberrant c-Met activation, driven by gene amplification, overexpression, activating mutations, exon 14-skipping alterations, or ligand-dependent stimulation, drives the development and progression of many solid tumors, positioning c-Met as a key target for anticancer drug development. The clinical effectiveness of c-Met-targeted treatments such as crizotinib, capmatinib, tepotinib, savolitinib, and cabozantinib has c
СтатьяОбзорПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Chagas disease (CD) is a life-threatening illness caused by the protozoan Trypanosoma cruzi and there are only two drugs currently available for pharmacotherapy of this neglected infection (benznidazole and nifurtimox). Their limited efficacy in chronic phase of the disease, problems of toxicity and the growing resistance by the protozoan are directly associated to high rates of drug discontinuation by the patients. In the context of the search for new trypanocidal drug candidates, our group has been working with the chemical manipulation of eugenol to obtain new agents active against T. cruzi
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
BACKGROUND: Leishmaniasis is a worldwide health problem, highly endemic in developing countries. Among the four main clinical forms of the disease, visceral leishmaniasis is the most severe, fatal in 95% of cases. The undesired side-effects from first-line chemotherapy and the reported drug resistance search for effective drugs that can replace or supplement those currently used in an urgent need. Aminoguanidine hydrazones (AGH's) have been explored for exhibiting a diverse spectrum of biological activities, in particular the antileishmanial activity of MGBG. The bioisosteres thiosemicarbazone
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
BACKGROUND/AIMS: The NMDA receptor plays a key role in the pathogenesis of neurodegenerative disorders including Alzheimer's and Huntington's disease, as well as depression and drug or alcohol dependence. Due to its participation in these pathologies, the development of selective modulators for this ion channel is a promising strategy for rational drug therapy. The prototypical negative allosteric modulator ifenprodil inhibits selectively GluN2B subunit containing NMDA receptors. It was conformationally restricted as 2-methyl-3-(4-phenylbutyl)-2,3,4,5-tetrahydro-1H-3-benzazepine-1,7-diol, whic
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
ConspectusTo improve the resource economy of molecular syntheses, researchers have developed strategies to directly activate otherwise inert C-H bonds, thus avoiding cumbersome and costly substrate prefunctionalizations. During the past two decades, remarkable progress in coordination chemistry has set the stage for developing increasingly viable metal catalysts for C-H activations. Despite remarkable advances, C-H activations are largely dominated by precious 4d and 5d transition metal catalysts based primarily on palladium, ruthenium, iridium, and rhodium, thus decreasing the inherent sustai
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
AIM: To investigate whether modifications of prostate-specific membrane antigen (PSMA)-targeted radiolabeled urea-based inhibitors could reduce salivary gland uptake and thus improve tumor-to-salivary gland ratios, several analogs of a high affinity PSMA ligand were synthesized and evaluated in in vitro and in vivo studies.
METHODS: Binding motifs were synthesized 'on-resin' or, when not practicable, in solution. Peptide chain elongations were performed according to optimized standard protocols via solid-phase peptide synthesis. In vitro experiments were performed using PSMA+ LNCaP cells. In
СтатьяПолный текст не найденПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Monoacylglycerol Lipase (MAGL) — ключевой фермент для прекращения сигнала в эндоканнабиноидной системе (ECS). Ингибиция MAGL приводит к косвенной активации каннабиноидных рецепторов, что дает уникальные преимущества для лечения, например, множественных склерозов, эпилепсии и других неврологических расстройств. Технологии молекулярной съемки являются ценными инструментами, позволяющими преодолеть нынешнее плохое понимание распределения и роли MAGL в пато- и физиологических процессах в рамках сигнала ECS. В этой связи мы представляем информацию о проектировании, синтезе и подтверждении высокосел
СтатьяПолный текст найденМашинный перевод · не проверен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Bone metastasis is a serious and often lethal complication of particularly frequent carcinomas, such as breast and prostate cancers, which not only reduces survival but also worsens the patients' quality of life. Therefore, it is important to find new and/or additional therapeutic possibilities that can counteract the colonization of bone tissue. High adherence to the Mediterranean diet (MD) is effective in the prevention of cancer and improves cancer patients' health, thus, here, we considered its impact on bone metastasis. We highlighted some molecular events relevant for the development of
Полный текст найденПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Since 1977, the World Health Organization publishes a list of essential medicines, i.e., those that satisfy the priority health care needs of the population and are selected with regard to disease prevalence and public health relevance, evidence of clinical efficacy, and safety, as well as comparative costs and cost-effectiveness. The Essential Medicines List (EML) is an invaluable tool for all countries to select those medicines that have an excellent risk/benefit ratio and that are reputed to be of pivotal importance to health. In the present perspective, we describe the chemical composition
Полный текст найденПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Dysregulation of the Hepatocyte growth factor (HGF)/c-Met signaling axis upregulates diverse tumor cell functions, including cell proliferation, survival, scattering and motility, epithelial-to-mesenchymal transition (EMT), angiogenesis, invasion, and metastasis. (-)-Oleocanthal is a naturally occurring secoiridoid from extra-virgin olive oil, which showed antiproliferative and antimigratory activity against different cancer cell lines. The aim of this study was to characterize the intracellular mechanisms involved in mediating the anticancer effects of (-)-oleocanthal treatment and the potent
Полный текст найденПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.