Cancer is a multifaceted disease that places a significant burden on healthcare systems and economies, driving the urgent need for novel therapeutic agents to curb its prevalence and impact. Thirty-three analogues of N-substituted-7-and 8-methyl-4-hydroxy-2-quinolone-3-carboxamides were synthesized and characterized using FT-IR, NMR (1H and 13C), HRMS, and elemental analysis. The analogues displayed potential cytotoxicity against human colon cancer (HCT-116) and epithelial colorectal adenocarcinoma (Caco-2) cells. Compounds bearing a phenyl ring tailored with o-CF3 (26) and a phenyl ring subst
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Infection from multidrug resistant bacteria has become a growing health concern worldwide, increasing the need for developing new antibacterial agents. Among the strategies that have been studied, biofilm inhibitors have acquired relevance as a potential source of drugs that could act as a complement for current and new antibacterial therapies. Based on the structure of 2-alkyl-3-hydroxy-4-quinolone and N-acylhomoserine lactone, molecules that act as mediators of quorum sensing and biofilm formation in Pseudomonas aeruginosa, we designed, prepared, and evaluated the biofilm inhibition properti
СтатьяПолный текст не найденПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Ion sensor properties of the carboxamide and carbothioamide compounds carrying 4-quinolone group were investigated by means of emission spectrometry in methanol-water (1:1). The compounds were selectively complexed with Cu2+, Pd2+, and Fe3+ among many metal ions. The complex stoichiometry and the stability constant were determined by fluorimetric measurements. The carboxamide compound having phenyl group (QPO) showed sensitivity for Fe3+ ion with a linear range between 0.1 and 0.7 mg/L. The new method was applied in the determination of iron in the spiked tap water samples and the sandy-soil r
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Herein, we report a visible-light-mediated photoredox reaction for the synthesis of sulfonyl 4-(thio)chromones and 4-quinolone derivatives. This transformation employs easily accessible 2-alkynyl benzaldehydes and sodium sulfinates as starting materials, enabling a one-pot cascade process involving radical sulfonylation, cyclization, and isomerization under mild conditions. Notably, this strategy allows the straightforward assembly of protecting-group-free sulfonyl 4-quinolones. Benefiting from its operational simplicity, broad substrate scope, and excellent functional group compatibility, thi
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Cancer remains the second leading cause of death worldwide, highlighting the urgent need for novel therapeutic agents. In this work, twenty derivatives of N-benzyl-6-chloro-4-hydroxy-2-quinolone-3-carboxamides were synthesized and spectroscopically analyzed using FT-IR, NMR (1H and 13C), and elemental analysis. Substitution of benzyl moiety with o-CH3 (8), p-OCH3 (10), m-CH3 (18), p-CH3 (19), and p-CF3 (21) demonstrated three-fold distinct cytotoxicity against human colon cancer (HCT-116) cells with IC50s of 72.0, 100.0-112.0 µM. The cheminformatics calculations disclosed that the analogues po
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Preclinical and clinical development of numerous small molecules is prevented by their poor aqueous solubility, limited absorption, and oral bioavailability. Herein, we disclose a general prodrug approach that converts promising lead compounds into aminoalkoxycarbonyloxymethyl (amino AOCOM) ether-substituted analogues that display significantly improved aqueous solubility and enhanced oral bioavailability, restoring key requirements typical for drug candidate profiles. The prodrug is completely independent of biotransformations and animal-independent because it becomes an active compound via a
СтатьяПоддержка NIH: внешняя программаПоддержка исследования: вне правительства СШАПолный текст не найденПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
INTRODUCTION: A new series of 4-hydroxy-8-methyl-2-oxo-1,2-dihydroquinoline-3- carboxamide derivatives has been synthesized in good yields, followed by complete characterization using 1D-NMR, 2D-NMR, and IR techniques.
METHODS: The final products contain amide, hydroxyl, and aromatic functional groups that usually show significant bioactivity. The target products have been examined towards three cancer cell lines, namely colorectal cancer cell line (HCT116), breast cancer cell line (MCF-7), and leukemia cell line (K562) in addition to the fibroblast cells, that were used as a model for normal
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
We have compared the in-vitro activity of the 4-quinolone Ro 23 6240 and the oral cephalosporins Ro 15 8074 and Ro 19 5247 with that of penicillin, spectinomycin, cefuroxime, ceftriaxone, ciprofloxacin, ofloxacin and norfloxacin against 60 strains of Neisseria gonorrhoeae. MICs 90 against penicillinase producing N. gonorrhoeae (PPNG) and chromosomally-mediated resistant N. gonorrhoeae (CMRNG) respectively were: spectinomycin 16 and 16 mg/l, cefuroxime 0.12 and 1.0 mg/l, ceftriaxone 0.008 and 0.03 mg/l, Ro 15 8074 0.015 and 0.12 mg/l, Ro 19 5247 0.015 and 0.12 mg/l, Ro 23 6240 0.06 and 0.06 mg/
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Interkingdom communication between bacteria and host organisms is one of the most interesting research topics in biology. Quorum sensing molecules produced by Gram-negative bacteria, such as acylated homoserine lactones and quinolones, have been shown to interact with host cell receptors, stimulating innate immunity and bacterial clearance. To our knowledge, there is no evidence that these molecules influence CNS function. Here, we have found that low micromolar concentrations of the Pseudomonas aeruginosa quorum sensing autoinducer, 2-heptyl-3-hydroxy-4-quinolone (PQS), inhibited polyphosphoi
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Due to the occurrence of antibiotic resistance, bacterial infectious diseases have become a serious threat to public health. To overcome antibiotic resistance, novel antibiotics are urgently needed. N-thiadiazole-4-hydroxy-2-quinolone-3-carboxamides are a potential new class of antibacterial agents, as one of its derivatives was identified as an antibacterial agent against S. aureus. However, no potency-directed structural optimization has been performed. In this study, we designed and synthesized 37 derivatives, and evaluated their antibacterial activity against S. aureus ATCC29213, which led
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
The characterization of extended-spectrum beta-lactamases , plasmidic AmpC (pAmpC), and associated plasmid-mediated quinolone resistance (PMQR) determinants in cefotaxime-resistant coliforms isolated from hospital effluent in Algiers showed blaCTX-M genes in 89%, blaTEM-1 in 79·8%, and pAmpC genes (blaCIT) in 2·7% isolates. Association of ISEcp1B with blaCTX-M was found in all CTX-M+ isolates, and 97·2% harboured class 1 integrons. Sequencing showed blaCTX-M-15, blaCTX-M-3, and blaCMY-4 genes. blaCTX-M-3 and blaCTX-M-15 were located in Inc L/M conjugative plasmids. The PMQR determinants identi
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
The design and synthesis of a quality compound library containing a small number of skeletally diverse scaffolds, whose members rapidly deliver new chemical probes active against multiple phenotypes, is paramount in drug discovery. In this context, an efficient one-pot strategy for the synthesis of a mini library of sp3-enriched hexahydropyrido[2',1':2,3]imidazo[1,5-a]quinolinium and hexahydrothiazolo[2',3':2,3]imidazo[1,5-a]quinolinium architectures, is described. This new one-pot method features a combination of Sc(OTf)3-catalyzed [4 + 1]-cycloaddition with aza-Michael addition reactions. Th
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
The family of fluoroquinolones is an attractive group of bactericidal antibiotics with a wide range of activity against Gram-negative organisms and some Gram-positive bacteria. In addition to being highly bactericidal, these antibiotics are effective by mouth, side effects are few and bacterial resistance is minimal. These antibiotics have an assured place in the management of urinary tract infections, gonorrhoea, chlamydial infection, cystic fibrosis, typhoid fever, travellers' diarrhoea, biliary infection and as an alternative agent in respiratory infections. Nalidixic acid was the pioneer q
СтатьяОбзорПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Functional polymers with a metal-coordination interaction have been fabricated for sample pretreatment. Poly(N-4-vinyl-benzyl iminodiacetic acid-co-methacrylic acid-co-styrene)-modified magnetic nanoparticles were prepared and used as solid-phase extraction adsorbents for the analysis of quinolones by tuning the metal-coordination interaction. In the construction of the polymer-based adsorbents, functional monomer (N-(4-vinyl)-benzyl iminodiacetic acid) and comonomers (methacrylic acid and styrene) were fabricated onto the magnetic nanoparticles by free radical polymerization. Factors affectin
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Amongst different forms of leishmaniasis, visceral leishmaniasis caused by L. donovani is highly mortal. Identification of new hit compounds might afford new starting points to develop novel therapeutics. In this lieu, a rationally designed small library of bestatin analogs-4-quinolone hybrids were prepared and evaluated. Analysis of SAR unveiled distinct profiles for hybrids type 1 and type 2, which might arise from their different molecular targets. Amongst type 1 bestatin analog-4-quinolone hybrids, hybrid 1e was identified as potential hit inhibiting growth of L. donovani promastigotes by
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Lomefloxacin is a new difluoro-quinolone. In this study, we have determined the in vitro activity of lomefloxacin against a wide range of clinical bacterial isolates and compared it with that of other fluoro-quinolones and some unrelated antimicrobials. Lomefloxacin was very active against Enterobacteriaceae (MIC90, 0.5 micrograms/ml) with activity comparable to that of ofloxacin (MIC90, 0.25 micrograms/ml). Lomefloxacin was moderately active against isolates of Pseudomonas aeruginosa (MIC90, 4 micrograms/ml), and again the activity was comparable to ofloxacin (MIC90, 4 micrograms/ml) but was
Сравнительное исследованиеСтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Quinolone is a privileged scaffold in medicinal chemistry and 4-Quinolone-3-Carboxamides have been reported to harbor vast therapeutic potential. However, conversion of N-1 substituted 4-Quinolone 3-Carboxylate to its corresponding carbamates is highly restrictive. This motivated us to adopt a much simpler, scalable and efficient methodology for the synthesis of highly pure N-1 substituted 4- Quinolone-3-Carboxamides with excellent yields. Our adopted methodology not only provides a robust pathway for the convenient synthesis of N-1 substituted 4- Quinolone-3-Carboxamides which can then be exp
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Nalidixic and five newer 4-quinolones, ciprofloxacin, enoxacin, norfloxacin, ofloxacin and pefloxacin were tested against 576 recent clinical aerobic bacterial isolates. The 4-quinolones were regularly active (MIC90 less than 4 mg/l) against the following bacteria: Staphylococcus aureus, S. epidermidis, S. saprophyticus, different Enterobacteriaceae, Haemophilus influenzae, Campylobacter jejuni, Pseudomonas aeruginosa, Agrobacter spp., Aeromonas spp., Plesiomonas spp., Neisseria meningitidis. Other bacteria were usually intermediately susceptible or resistant: different streptococci, Listeria
Сравнительное исследованиеСтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Cancer chemotherapeutic agents that interfere with tubulin/microtubule function are in extensive use. Quinolone is a common structure in alkaloids and its related components exhibit several pharmacological activities. In this study, we have identified the anticancer mechanisms of 2-phenyl-4-quinolone. 2-Phenyl-4-quinolone displayed anti-proliferative effect in several cancer types, including hormone-resistant prostate cancer PC-3, hepatocellular carcinoma Hep3B and HepG2, non-small cell lung cancer A549 and P-glycoprotein-rich breast cancer NCI/ADR-RES cells. The IC(50) values were 0.85, 1.81,
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Reactions of the gastrointestinal tract, the CNS and the skin are the most often observed adverse effects during therapy with fluoroquinolones. At least for some of the newer fluoroquinolones a steep dose-response relationship of adverse effects seems to exist. Pathogenesis of the neurotoxic effects of fluoroquinolones is still unknown. Among the newer drugs, trovafloxacin caused mild CNS reactions such as dizziness and lightheadedness in a considerable proportion of patients. Young females seem to be especially sensitive to this effect, which diminishes during treatment or if taken together w
СтатьяОбзорПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.