We have recently demonstrated that adenosine, acting via adenosine A2 receptors, inhibits generation of superoxide anions (O2-) by stimulated neutrophils. To determine the mechanism(s) by which adenosine inhibits O2- generation stimulated by the chemoattractant N-formylmethionylleucylphenylalanine (FMLP), we examined cyclic AMP (cAMP) concentrations, stimulated membrane depolarization and Ca2+ movements. Neither adenosine nor 5'-N-ethylcarboxamidoadenosine (NECA), the most potent agonist at adenosine A2 receptors, increases neutrophil cAMP content. However in the presence of the non-methylxant
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоддержка службы здравоохранения СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
The coronary vasoactivity of N-ethyl-1'-deoxy-1'-(6-amino-9H-purin-9-yl)-beta-D-ribofuranuronamide (NECA, 1) is over 2 orders of magnitude greater than that of adenosine, and the vasoactivity of certain N6-substituted adenosines is as much as 1 order of magnitude greater. Such results suggest that a combination of appropriate modifications at N6 and C-5' might additively augment the agonist potency of adenosine. At low temperatures 1-deoxy-1-(6-chloro-9H-purin-9-yl)-2',3'-O-isopropylidene- beta-D-ribofuranosyl chloride (5), obtained in three steps from inosine, reacts with amines to yield uron
Сравнительное исследованиеСтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоддержка службы здравоохранения СШАПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Two adenosine receptors A1 and A2 are associated with either stimulation (A2) or inhibition (A1) of adenylate cyclase. Using the clonal cell line Ob1771, we have studied the expression of the two receptors during the process of adipose conversion accelerated by exposure to dexamethasone and 3-isobutyl-l-methylxanthine (IBMX) during the first 3 days post-confluence. The effects mediated by the two receptors on preadipocyte differentiation and adipocyte metabolism were also investigated. The two adenosine agonists NECA and PIA were used as preferential agonists of the A2- and A1-receptor, respec
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Activation of P1 purinergic receptors by adenosine and P2 receptors by ATP plays an important role in pulmonary vasodilation that occurs at birth in fetal lambs. Purine receptors occur in several subtypes, and the effects of their stimulation vary with the specific type involved. We characterized the subtypes of P1 receptors in fetal lamb pulmonary circulation at 128-132 d gestation by investigating the effects of the following adenosine analogs: N6-cyclopentyl adenosine (A1 selective), 2-phenylaminoadenosine (A2 selective), 2-p-(2-carboxyethyl)phenethyl-amino-5'-N-ethylcarboxamidoadenosine (A
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоддержка службы здравоохранения СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
The potential of adenosine to regulate organ blood flow (ml/min/100 g tissue) in the intact rabbit upper alimentary tract was evaluated using the radioactive microsphere technique. Adenosine (1.0 mumole/kg/min) produced significant, greater than threefold increases in esophageal mucosal blood flow (37 +/- 2 to 127 +/- 47) and threefold increases in antral mucosal (39 +/- 3 to 144 +/- 24) and transmural small intestinal blood flow (duodenum, 60 +/- 13 to 187 +/- 22; jejunum, 42 +/- 3 to 138 +/- 16; ileum, 27 +/- 2 to 80 +/- 22). Inosine did not reproduce these effects. P1-purinergic receptor an
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
In this study we have sub-classified the adenosine A2 receptor mediating relaxation in the guinea-pig taenia caecum using the adenosine A2A receptor-selective agonist CGS 21680 (2-[p-(2-carboxyethyl)phenylamino]-5'-N-ethylcarboxamidoadenosine) and the adenosine A2A receptor-selective antagonist ZM 241385 (4-(2-[7-amino-2-(2-furyl) [1,2,4]-triazolo[2,3-a][1,3,5]triazin-5-yl amino]ethyl)phenol). CGS 21680 did not elicit relaxations, and a pKB value of 7.80 was obtained for ZM 241385 against 5'-N-ethylcarboxamidoadenosine suggesting the presence of adenosine A2B receptors. Relaxations are also me
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Isolated equine digital veins (EDVs) which had been denuded of their endothelium were used to study adenosine receptors causing vasodilation. When the blood vessel wall tension was raised with the thromboxanemimetic, U44069 (30 nM), the order of vasodilator potency of adenosine receptor agonists was: 5'-N-ethylcarboxamidoadenosine (NECA) > 2-p-(2-carboxyethyl)phenyl amino-5'-N-ethylcarboxamido-adenosine (CGS 21680) > 5'-N-methylcarboxamido-adenosine (MECA) > N6-cyclohexyladenosine (CHA) > N6-cyclopentyladenosine (CPA) > N6-2-(4-Aminophenyl)ethyladenosine (APNEA) > adenosine. Removal of the end
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
The effect of adenosine modulating drugs was studied in the FeCl3-induced model of parkinsonism in rats. In rats bearing unilateral FeCl3 induced lesion of the dopaminergic nigrostriatal pathway, stimulation of adenosine receptors with adenosine, dose-dependently reduced the ipsilateral rotations induced by apomorphine. A specific agonist of adenosine A2A receptor, CGS-21680, also completely blocked the rotations while the specific A2 receptor antagonist, CGS-15943A, potentiated rotations induced by apomorphine. The nonspecific adenosine antagonist, theophylline (50 mg/kg i.p.) potentiated ste
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Microglial response to stimuli is characterized by secretion of both neurotoxic and neurotrophic factors. Various adenosine receptor agonists stimulated the production of nerve growth factor (NGF) in microglia. Using reverse transcription-polymerase chain reaction (RT-PCR)- and ELISA-techniques, we show that the mixed A1- and A2-agonist 5'-(N-ethylcarboxamido)-adenosine (NECA) induces an increase in NGF mRNA expression and NGF protein release. Whereas the A1-specific agonist cyclopentyladenosine (CPA) only minimally affected NGF release, the A2a-specific agonist CGS-21680 triggered the greates
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Extracellular ATP and other purinergic agonists were found to inhibit cAMP accumulation by depressing adenylate cyclase as an "inhibitory action" and/or to stimulate arachidonate release in association with phospholipase C or A2 activation and Ca2+ mobilization as "stimulatory actions" in FRTL-5 cells. The stimulatory actions of a group of P2-agonists represented by ATP were partially inhibited by the pretreatment of the cells with islet-activating protein (IAP), pertussis toxin, even when an about 41-kDa membrane protein(s) was completely ADP-ribosylated. Only the IAP-sensitive part of the st
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
The actions of the highly selective A2 adenosine agonist, CGS 21680, in modulating kindled seizures and locomotor activity were examined. I.c.v. injections of CGS 21680 into the lateral cerebral ventricle in fully kindled rats were found to prolong the period of postictal EEG depression and reduce postictal spiking in a dose-dependent manner, while not affecting the behavioral seizure stage or afterdischarge duration. CGS 21680 injections also lead to a dose-related inhibition of locomotor activity in rats exposed to an open field apparatus compared to rats receiving control injections of sali
СтатьяПоддержка службы здравоохранения СШАПолный текст не найденПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
The present study examined whether adenosine agonists influence the occurrence of giant migrating contractions (GMCs) induced by glycerol enema (65%, 2 ml/kg) in rats. Catheter pressure transducers were used to measure the colonic luminal manometric alterations. The adenosine A1 agonists (2S)-N6-(2-endo-norbornyl)adenosine ((S)-ENBA) (10 micrograms/kg, i.v.) and N6-cyclohexyladenosine (30 micrograms/kg, i.v.) abolished the GMCs, whereas the adenosine A2 agonist 2-[p-(2-carboxyethyl)phenethylamino]-5'-N-ethylcarboxamidoadenosin e (CGS 21680) (30-300 micrograms/kg, i.v.) failed to influence the
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
We investigated the regulation of COX-2 expression and activity by adenosine receptors in rat microglial cells. The selective adenosine A2a-receptor agonist CGS21680 and the non-selective adenosine A1- and A2-receptor agonist 5'-N-ethylcarboxiamidoadenosine (NECA) induced an increase in COX-2 mRNA levels and the synthesis of prostaglandin E2 (PGE2). The adenosine A1-receptor agonist cyclopentyladenosine (CPA) was less potent, and the adenosine A1-receptor-specific agonist N6-2-(-aminophenylo)ethyladenosine (APNEA) showed only marginal effects. Microglia expressed adenosine A1-, A2a-, and A3-,
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПолный текст не найденПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
This in vitro study was undertaken to investigate the effects of adenyl purines in human uterine myometrium and uterine arteries. Segments of uterine myometrium and uterine arteries obtained at hysterectomy were isolated and mounted in tissue chambers. The muscle activity was recorded by polygraph. Adenyl purines agonists, such as adenosine, N-[(R)-1-methyl-2 phenylethyl]-adenosine (R-PIA) and 5-N-ethylcarboxamide adenosine (NECA) produced concentration-dependent contraction in human uterine myometrium. The potency order was NECA = R-PIA > adenosine. Adenosine A1 receptor antagonist: 1, 3-dipr
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
The effects of single or multiple topical doses of the relatively selective A1 adenosine receptor agonists (R)-phenylisopropyladenosine (R-PIA) and N6-cyclohexyladenosine (CHA) on intraocular pressure (IOP), aqueous humor flow (AHF) and outflow facility were investigated in ocular normotensive cynomolgus monkeys. IOP and AHF were determined, under ketamine anesthesia, by Goldmann applanation tonometry and fluorophotometry, respectively. Total outflow facility was determined by anterior chamber perfusion under pentobarbital anesthesia. A single unilateral topical application of R-PIA (20-250 mi
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоддержка службы здравоохранения СШАПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Adenosine and the adenosine receptor agonists, R- and S-N6-phenylisopropyladenosine (R- and S-PIA) and 5'-N-ethylcarboxamidoadenosine (NECA), enhanced [3H]cAMP accumulation in [3H]adenine-labelled cultured endothelial cells isolated from the microvasculature of guinea pig hearts. As shown by their concentration-response curves, NECA was a more potent agonist than R-PIA or adenosine. Their respective concentrations at half-maximal stimulation of [3H]cAMP accumulation were 0.7 microM, 10.5 microM and 12.6 microM, indicating a 15- to 18-fold potency difference between NECA and the other agonists.
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
We studied the actions of adenosine and its analogues 5'-(N-ethylcarboxamido)-adenosine (NECA) and N6-cyclohexyladenosine (CHA) in pulmonary vessels isolated from juvenile rabbits. Pulmonary arteries relaxed in a concentration-dependent fashion to all three compounds. Pretreatment with the methylxanthine 8-p-sulfophenyltheophylline shifted the concentration-response curves to adenosine and NECA rightward, indicating that the vasodilator effects were mediated by the adenosine receptor. The order of potency of adenosine compounds was NECA > adenosine > CHA, indicating that the A2-receptor mediat
СтатьяПоддержка службы здравоохранения СШАПолный текст не найденПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
A series of 8-phenylxanthine derivatives has been synthesized with oxyacetic acid on the para phenyl position to increase aqueous solubility and minimize nonspecific binding and iodinatable groups on the 1- or 3-position of the xanthine ring. The structure-activity relationship for binding of these compounds to A1 adenosine receptors of bovine and rat brain and A2 receptors of human platelets was examined. The addition of arylamine or photosensitive aryl azide groups to the 3-position of xanthine had little effect on A1 binding affinity with or without iodination, whereas substitutions at the
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоддержка службы здравоохранения СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
The regulation of the furosemide-sensitive Na+-ATPase activity and ouabain-sensitive (Na+ + K+)ATPase activities from proximal tubules by adenosine was investigated. When the concentration of adenosine was increased the furosemide-sensitive ATPase activity decreased with maximal inhibition at 10(-8) M (56% of inhibition). However, the (Na+ + K+)ATPase activity was not affected by adenosine. Theophylline, an antagonist of P1 adenosine receptor, completely reversed the effect of adenosine on the furosemide-sensitive ATPase activity in a dose-response manner. The adenosine effect was mimicked by
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
OBJECTIVE: To determine why methotrexate (MTX) exacerbates rheumatoid nodules in some patients, despite the effective suppression of synovial inflammation.
METHODS: Phorbol myristate acetate (PMA)-induced differentiation of monocytes into multinucleated giant cells was used as an in vitro model to study the effects of adenosine on nodulosis.
RESULTS: MTX at 200-2,000 nM or the adenosine A1 agonist N5-cyclopentyl adenosine (CPA) (10(-12) to 10(-9) M) or the A2 antagonist 3,7-dimethyl-1-propargylxanthine markedly enhanced giant cell formation, whereas the adenosine A1 antagonist 8-cyclopentyl-
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоддержка службы здравоохранения СШАПолный текст не найденПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
MedElevator
Войти в исследования