Recently, we reported the racemic synthesis of 3'-fluoro-5'-norcarbocyclic nucleoside phosphonates bearing adenine as the heterocyclic base. For this study, to evaluate the antiviral activity of each enantiomer, we synthesized both enantiomers, as well as their corresponding bis(POM) prodrugs. Anti-HIV-1 evaluation against the LAI strain and clinically NRTI-resistant HIV-1 strains are presented. The activities against these different strains show that the activities of bis(POM) prodrug (-)-9 are equivalent or even superior to those of (R)-PMPA.
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПолный текст не найденПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
CXCR4 plays vital roles in HIV-1 life cycle for it's essential in mediating the interaction of host and virus and completing the entry process in the lifecycle of HIV-1 infection. Compared with some traditional targets, CXCR4 provides a novel and less mutated drug target in the battle against AIDS. Its antagonists have no cross resistance with other antagonists. Great achievements have been made recent years and a number of small molecular CXCR4 antagonists with diversity scaffolds have been discovered. In this review, recent advances in the discovery of CXCR4 antagonists with special attentio
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАОбзорПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Agents that target the two highly conserved Zn fingers of the human immunodeficiency virus (HIV) nucleocapsid p7 (NCp7) protein are under development as antivirals. These agents covalently modify Zn-coordinating cysteine thiolates of the fingers, causing Zn ejection, loss of native protein structure and nucleic acid binding capacity, and disruption of virus replication. Concentrations of three antiviral agents that promoted in vitro Zn ejection from NCp7 and inhibited HIV replication did not impact the functions of cellular Zn finger proteins, including poly(ADP-ribose) polymerase and the Sp1
СтатьяПоддержка службы здравоохранения СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
We hypothesized that heightened systemic inflammation contributes to the increased rate of cardiovascular events in HIV-infected patients not receiving combination antiretroviral therapy. We performed a pilot trial to assess the effects of the nuclear factor-kappaB inhibitor salsalate on flow-mediated dilation of the brachial artery, a measure of endothelial function. Flow-mediated dilation significantly improved after 8 weeks of salsalate. However, hepatotoxicity occurred frequently. Research using alternative agents is warranted to examine the role of inflammation in HIV-related cardiovascul
СтатьяПоддержка NIH: внешняя программаПоддержка исследования: вне правительства СШАПолный текст не найденПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
A series of 4-carboxyphenyl/4-hydroxyphenyl meso-substituted porphyrins were synthesized, purified, and characterized. The compounds exhibited anti-HIV-1 activities, in vitro, under both non-photodynamic (non-PDT) and photodynamic (PDT) conditions. Specifically, the porphyrins inhibited HIV-1 virus entry, with c-PB2(OH)2 and PB(OH)3 showing significant anti-HIV-1 activity. All of the porphyrins inhibited HIV-1 subtype B and C virus entry under PDT conditions. Our study demonstrated that the compounds bearing combinations of 4-carboxyphenyl/4-hydroxyphenyl moieties were not toxic even at higher
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Recent emergence of high-level tigecycline resistance mediated by Tet(X3/X4) in Enterobacteriaceae undoubtably constitutes a serious threat for public health worldwide. Antibiotic adjuvant strategy makes antibiotic more effective against these resistant pathogens through interfering intrinsic resistance mechanisms or enhancing antibiotic actions. Herein, we screened a collection of drugs to identify compounds that are able to restore tigecycline activity against resistant pathogens. Encouragingly, we discovered that anti-HIV agent azidothymidine dramatically potentiates tigecycline activity ag
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПолный текст не найденПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Alcoholism and acquired immune deficiency syndrome are associated with severe muscle wasting. This impairment in nitrogen balance arises from increased protein degradation and a decreased rate of protein synthesis. The regulation of protein synthesis is a complex process involving alterations in the phosphorylation state and protein-protein interaction of various components of the translation machinery and mammalian target of rapamycin (mTOR) complexes. This review describes mechanisms that regulate protein synthesis in cultured C2C12 myocytes following exposure to either alcohol or human immu
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Acquired immune deficiency syndrome (AIDS) is the name used to describe several potentially life-threatening infections and disorders that happen when HIV has severely compromised the immune system. The primary effect of HIV is to decrease host immunity, exposing the host to external pathogens. The development of pharmaceutical drugs that directly cure the infection is crucial because of the current wide-ranging epidemic of HIV. Most therapeutic anti-HIV drugs are nucleosides. However, their high toxicity and potential for drug resistance restrict their use. Many of the most effective clinical
СтатьяОбзорПолный текст не найденПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
INTRODUCTION: To allow the continued participation of women enrolled in pre-licensure clinical trials who become pregnant, and to potentially enrol pregnant women in clinical trials, non-clinical developmental and reproductive toxicology studies (DART) are essential. Generally during pharmaceutical development, DART studies are conducted late during clinical development, leading to the exclusion of pregnant women from enrolment and withdrawal of women becoming pregnant during pre-licensure trials.
DISCUSSION: Completing all DART studies prior to or early during the conduct of phase 3 trials (
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
A broad set of potential bioactive conjugate compounds has been semi-synthesized through solution- and solid-phase organic procedures, coupling two natural pentacyclic triterpene acids, oleanolic (OA) and maslinic acids (MA), at the hydroxyl groups of the A-ring of the triterpene skeleton, with 10 different acyl groups. These acyl OA and MA derivatives have been tested for their anti-proliferative (against the b16f10 murine melanoma cancer cells) and antiviral (as inhibitors of the HIV-1-protease) effects. Several derivatives have shown high levels of early and total apoptosis (up to 90%). Mos
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
An assay, specifically optimized to evaluate the anti-HIV activity of antiretrovirals by flow cytometry analysis, is described. As widely used anti-HIV agents, zidovudine (AZT), abacavir (ABC), 2',3'-dideoxyinosine (DDI), lamivudine (3TC), nevirapine (NVP), and efavirenz (EFV), and as drugs of recent approval raltegravir (RAL), etravirine (ETR), and rilpivirine (RPV), were utilized as reference drugs. HIV-1 NL4-3 virus was prepared by transfection of HEK293T cells with purified plasmid DNA and quantified by p24 antigen-capture assay. For infection, CEM-GFP cells were exposed to vehicle or to s…
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
The pharmacokinetics and toxicity profile of stampidine (STAMP, DDE-113, HI-113, N-[p-(4-bromophenyl)-2',3'-didehydro-3'-deoxy-5'-thymidylyl]-L-alanine methyl ester, CAS 217178-62-6) were studied in beagle dogs and feline immunodeficiency virus-infected domestic cats. Therapeutic plasma concentrations of STAMP 3-4 logs higher than its IC50 value can be achieved after its p.o. administration to dogs as well as cats at the 100 mg/kg nontoxic dose level. In accordance with its safety profile in rodent species, a 4- to 7-week STAMP treatment course with twice daily administration of hard gelatin c
Сравнительное исследованиеСтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
BACKGROUND: The necessity for newer anti-HIV and anti-tubercular medications has arisen as a result of the prevalence of opportunistic infections caused by HIV (human immunodeficiency virus).
OBJECTIVE: A series of ten new hydrazono 1,3-thiazolidin-4-one derivatives were synthesized in one-pot and evaluated for anti-HIV and anti-tubercular activities. Molecular Docking was accomplished with HIV-1 reverse transcriptase protein (PDB ID: 1REV) and Mycobacterium Tuberculosis (M. tuberculosis) H37Rv protein (PDB ID: 2YES) receptors along with drug-likeness and ADMET properties.
METHODS: One-pot s
СтатьяПолный текст не найденПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Cosalane (3), a novel anti-HIV agent having a disalicylmethane unit linked to C-3 of cholestane by a three-carbon linker, was synthesized from commercially available starting materials by a convergent route. Cosalane proved to be a potent inhibitor of HIV with a broad range of activity against a variety of laboratory, drug-resistant, and clinical HIV-1 isolates, HIV-2, and Rauscher murine leukemia virus. The cytotoxicity of cosalane is relatively low as reflected by an in vitro therapeutic index of > 100. Although cosalane inhibits HIV-1 reverse transcriptase and protease, time of addition exp
Сравнительное исследованиеСтатьяПоддержка службы здравоохранения СШАПолный текст не найденПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Antiviral drugs designed to accelerate viral mutation rates can drive a viral population to extinction in a process called lethal mutagenesis. One such molecule is 5,6-dihydro-5-aza-2'-deoxycytidine (KP1212), a selective mutagen that induces A-to-G and G-to-A mutations in the genome of replicating HIV. The mutagenic property of KP1212 was hypothesized to originate from its amino-imino tautomerism, which would explain its ability to base pair with either G or A. To test the multiple tautomer hypothesis, we used 2D IR spectroscopy, which offers subpicosecond time resolution and structural sensit
СтатьяПоддержка NIH: внешняя программаПоддержка исследования: вне правительства СШАПоддержка правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
The transition to dolutegravir (DTG)-combined anti-retroviral therapy (ART) as a preferred option in both first- and second-line for all populations was adopted by the World Health Organization (WHO) due to encouraging safety data for women and adolescent girls during the peri-conception period. This case series aimed at determining the viral suppression of adults with HIV on Dolutegravir combined anti-retroviral agents as second-line drugs. Four clients' viral suppression were observed from ART initiation to switching to second line and later transiting to the DTG-combined regimen and the fin
Клинический случайСтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
BACKGROUND: The emergence of drug resistance to the existing antibacterial and anti-HIV-1 therapeutics has posed an urgent medical need to develop new molecules. We describe in this regard, a series of novel N'-arylidene-4-hydroxy-2-oxo-1,2-dihydroquinoline-3-carbohydrazide derivatives with anti-HIV-1 and antibacterial activities were designed and synthesized in this study.
METHODS: The synthesized compounds were evaluated for the blocking of both the IN ST process and cell-based HIV-1 replication. The synthesized compounds were also examined for in vitro antibacterial activities using the mi
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
The present study demonstrated the design and synthesis of novel 1,2,4-thiazolidinedione substituted 1,3,5-triazine derivatives as putative inhibitors against various infective diseases. The title analogues were synthesized in a multi-step process, and their structures were verified through elemental analysis and a variety of spectral analyses (FT-IR, 1H NMR, 13C NMR, mass). Compounds 12a was identified as prospective lead compound against HIV-1 based on their high CDdocker interaction energy and stability among the developed derivatives, according to molecular docking and MD simulation experi
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
BACKGROUND: Many HIV patients receiving antiretroviral treatment develop lipodystrophy. NEW-FILL® is a polylactic acid injected to treat facial lipoatrophy. The objectives of this study were to describe (1) change in quality of life (QoL) of HIV patients treated with NEW-FILL® in the management of facial lipoatrophy; (2) efficacy of NEW-FILL® using facial photographs and (3) a patient-reported "Overall Treatment Effect" (OTE) scale; and (4) safety of NEW-FILL®.
METHODS: Doctors from 13 treatment centres recruited 230 HIV patients to receive up to 5 sessions of NEW-FILL® injections. Patients s
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Oropharyngeal candidosis (OPC) is an opportunistic fungal infection that is commonly found in HIV-infected patients, even in the twenty-first century. Candida albicans is the main pathogen, but other Candida species have been isolated. OPC usually presents months or years before other severe opportunistic infections and may indicate the presence or progression of HIV disease. The concept of OPC as a biofilm infection has changed our understanding of its pathobiology. Various anti-fungal agents (both topical and systemic) are available to treat OPC. However, anti-fungal resistance as a result o
СтатьяОбзорПолный текст не найденПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
MedElevator
Войти в исследования