Аннотация не предоставлена источником. Откройте карточку для перехода к публикации.
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
In order to explore the structure-activity correlation of benzothiadiazine series as inhibitors of genotype 1a HCV polymerase, a set of ligand- and receptor-based 3D-QSAR models were, for the first time, developed in the present work employing Comparative Molecular Field Analysis (CoMFA) and Comparative Molecular Similarity Index Analysis (CoMSIA) for 239 promising molecules. In addition, homology modeling, docking analysis, and molecular dynamics simulation (MD) were also applied to elucidate the probable binding modes of these inhibitors at the allosteric site of the enzyme. The statistical
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
4,4-Dialkyl-1-hydroxy-3-oxo-3.4-dihydronaphthalene-3-yl benzothiadiazine derivatives were synthesized and evaluated as inhibitors of genotypes 1a and 1b HCV NS5B polymerase. A number of these compounds exhibited potent activity against genotypes 1a and 1b HCV polymerase in both enzymatic and cell culture activities. A representative compound also showed favorable pharmacokinetics in the rat.
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
A series of triazolobenzothiadiazine-pyrrolobenzodiazepine conjugates linked through different alkane spacers have been prepared. These compounds have exhibited significant cytotoxicity against most of the cell lines examined. Compound 5a displays GI(50) values from 1.83 to 2.38 microM against seven human tumour cell lines, and is identified as a promising lead compound from this series. Their DNA thermal denaturation studies have also been carried out, and one of the compounds 5c elevates the DNA helix melting temperature of the CT-DNA by 2.6 degrees C after incubation for 36 h.
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Substituted 1-hydroxy-4,4-dialkyl-3-oxo-3,4-dihydronaphthalene benzothiadiazine derivatives were investigated as inhibitors of genotype 1 HCV polymerase. Structure-activity relationship patterns for this class of compounds are discussed. It was found that the saturated alkane dialkyl units provided the most active analogs.
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
A new series of 10-substituted 5,5-dioxo-5,10-dihydro[1,2,4]triazolo[1,5-b]-[1,2,4]benzothiadiazine arylsulfonamide derivatives (10a-j and 13a-f) was synthesized. The structures of these compounds were confirmed on the basis of spectral data, elemental analysis, X-ray analysis, and quantum chemical calculations. These compounds were evaluated for their efficacy as antibacterial agents against various Gram-positive and Gram-negative strains of bacteria. Amongst these compounds 10f and 10i were the most active compounds against Escherichia coli and 13e against E. coli as well as Bacillus subtili
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Complexes of the diuretic benzothiadiazine derivative chlorothiazide (6-chloro-7-sulfamoyl- 1,2,4-benzothiadiazine-1,1-dioxide) with V(IV); Fe(II); Co(II); Ni(II); Cu(II), Ag(I) and U(VI) were prepared and characterized by elemental analysis, spectroscopic, thermogravimetric, magnetic and conductimetric measurements. The complexes behave as effective inhibitors for two isozymes (I and II) of carbonic anhydrase (CA).
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
An on-column stopped-flow bidimensional recycling HPLC procedure was developed to obtain an enantiomeric enrichment starting from a racemic mixture. The method developed was applied to two chiral compounds of pharmaceutical interest, (+/-)(R,S)-2,3,3a,4-tetrahydro-1H-pyrrolo[2,1-c][1,2,4]benzothiadiazine 5,5-dioxide (1) and (+/-)-7-chloro-3-methyl-3,4-dihydro-2H-1,2,4-benzothiadiazine 1,1-dioxide ((+/-)IDRA21, (2)), since the pharmacological activity of the two benzothiadiazine derivatives investigated has been ascribed to only one enantiomer. Starting from a racemic mixture it was possible to
Оценочное исследованиеСтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Analytical high-performance liquid chromatography (HPLC) methods using derivatized cellulose chiral stationary phases (CSPs) were developed for the separation of the enantiomers of 7-chloro-3-methyl-3,4-dihydro-2H-1,2,4-benzothiadiazine 1,1-dioxide ((+/-) IDRA21). In previous studies, (+/-) IDRA21 has been found to have an interesting inhibitory effect on the desensitization of alpha-amino-2,3-dihydro-5-methyl-3-oxo-4-isoxazolepropanoic acid (AMPA) receptor and improve cognition in animals. This compound possess one chiral carbon atom, but very little information has been reported on the stere
СтатьяПолный текст не найденПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
We report here on the ability of IDRA 21 and aniracetam, two negative allosteric modulators of glutamate-induced DL-alpha-amino-3-hydroxy-5-methyl-4-isoxazolepropionic acid (AMPA) receptor desensitization, to attenuate alprazolam-induced learning deficit in patas monkeys working in a complex behavioral task. In one component of a multiple schedule (repeated acquisition or "learning"), patas monkeys acquired a different four-response chain each session by responding sequentially on three keys in the presence of four discriminative stimuli (geometric forms or numerals). In the other component (p
Сравнительное исследованиеСтатьяПоддержка службы здравоохранения СШАПолный текст не найденПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
The pharmacology of the commonly used diuretic agents is reviewed, with special reference to the "high ceiling" diuretics and the benzothiadiazines, which are widely used in veterinary medicine. The different clinical indications in veterinary medicine are discussed.
Аннотация на английскомСтатьяОбзорПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
There are considerable interests in the development of novel small-molecule CD73 inhibitors for the treatment of cancers, autoimmune diseases, precancerous syndromes, and other diseases associated with CD73 activity. Areas covered: The application claims novel substituted benzothiadiazine derivatives as CD73 inhibitors for the treatment of cancer, precancerous syndromes, AIDS, autoimmune diseases, infections, atherosclerosis, and ischemia-reperfusion injury. Many of the exemplified compounds have pIC50 values between 5 to 8.4 against CD73. Expert Opinion: These benzothiadiazine derivatives pro
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
The present study investigates the AMPA receptor potentiation and cognitive-enhancing effects of novel halosubstituted 3,4-dihydro-2H-1,2,4-benzothiadiazine 1,1-dioxides. Monohalosubstituted 4-cyclopropyl-3,4-dihydro-2H-1,2,4-benzothiadiazine 1,1-dioxides were initially identified for their promising activity. In this article, a new pharmacomodulation explored the addition of a second halogen atom on the benzene nucleus and the variation of the cycloalkyl group at the 4-position. Compound 14o (the 6,7-dichloro-4-cyclopropyl-substituted derivative) was selected based on potency and safety. It s
СтатьяПолный текст не найденПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
SUR1-selective ATP-sensitive potassium channel openers (PCOs) have been shown to be of clinical value for the treatment of several metabolic disorders, including type I and type II diabetes, obesity, and hyperinsulinemia. Taking into account these promising therapeutic benefits, different series of 3-alkylamino-4H-1,2,4-benzothiadiazine 1,1-dioxides structurally related to diazoxide were developed. In view of the lead optimization process of the series, knowledge of absorption, distribution, metabolism, excretion, and toxicity parameters, and more particularly the metabolic fate of these compo
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Kainate-type ionotropic glutamate receptors (KARs) are emerging therapeutic targets for the modulation of excitatory neurotransmission in epilepsy, psychiatric disorders, and neurodegenerative diseases, yet selective positive allosteric modulators (PAMs) remain scarce. Starting from the benzothiadiazine AMPA receptor (AMPAR) PAM BPAM344 (1), we pursued a structure-based scaffold repurposing strategy to identify KAR-directed analogues. A focused library of benzothiadiazine 1,1-dioxides (7a-7z) was designed through systematic diversification at the N4 position and modulation of the C7 substituen
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Chronic hepatitis C virus (HCV) infection is the leading cause of chronic liver disease. Current therapy using pegylated interferon-alpha with ribavirin is poorly tolerated and confers an overall sustained virological response around 56%. Compounds exhibiting an improved safety profile with similar or enhanced antiviral properties may represent future treatment options. Several drug discovery programmes are ongoing to directly target the viral enzymes involved in HCV replication. Recent clinical success using a peptidomimetic inhibitor of the viral serine protease has demonstrated proof-of-con
СтатьяОбзорПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
The synthesis of diversely substituted 3-alkyl/aralkyl/arylamino-1,4,2-benzodithiazine 1,1-dioxides and 3-alkylaminopyrido[4,3-e]-1,4,2-dithiazine 1,1-dioxides is described. Their biological activities on pancreatic β-cells and on smooth muscle cells were compared to those of the reference ATP-sensitive potassium channel (KATP channel) openers diazoxide and 7-chloro-3-isopropylamino-4H-1,2,4-benzothiadiazine 1,1-dioxide. The aim was to assess the impact on biological activities of the replacement of the 1,2,4-thiadiazine ring by an isosteric 1,4,2-dithiazine ring. Most of the dithiazine analog
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
The term thiazide is universally understood to refer to diuretics that exert their principal action in the distal tubule. The thiazide class is heterogenous and can be further subdivided into compounds containing the benzothiadiazine ring structure-the thiazide-type (e.g., hydrochlorothiazide)-and those lacking the benzothiadiazine ring-the thiazide-like (e.g., chlorthalidone and indapamide) drugs. Thiazide-like agents are longer acting and constitute the diuretics used in most of the cardiovascular outcome trials that established benefits of treatment with diuretics, but pragmatic aspects, su
СтатьяОбзорПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
In this study, N-heterocyclic compounds were synthesized using nitrogen-containing nucleophilic substrates and electrophilic carbon sources derived from N,N-dimethylacetamide (DMAc). Depending on the nucleophilic groups, N-heterocyclic compounds such as 4-quinazolinones, pyrrole-quinoxalines, and dihydro-benzothiadiazine dioxides were produced. Carbon, adjacent to the nitrogen in DMAc, was activated in the presence of FeCl3·6H2O and di-t-butyl peroxide (DTBP). This procedure was considered an economical synthetic method because it utilized iron catalysts and DMAc as an electrophilic carbon sou
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
INTRODUCTION: AMPA receptors are key mediators of excitatory neurotransmission and attractive targets for central nervous system disorders. An updated review of AMPA receptor positive allosteric modulators is timely given recent medicinal chemistry advances and renewed translational interest.
AREAS COVERED: This review summarizes the evolution from early high-impact, seizure-prone ampakines to more refined low- to intermediate-impact modulators based on sulfur-containing heterocycles and sulfonamide scaffolds. We discuss the main structural and functional determinants of AMPA receptor pharmac
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.