The inhibitory effects of 17 flavones and flavonols on ethoxy- and pentoxy-resorufin dealkylases of rat liver were investigated. Several findings concerning the relationship between structure and activity can be pointed out. The presence or lack of hydroxyl groups on the flavane nucleus has no influence on the efficiency of inhibition. Flavone and quercetin result in the same degree of inhibition. For polyhydroxylated moleculse, the position of hydroxyl groups on A and B rings was an important factor. The more powerful inhibitors were the flavones having hydroxyl groups only on the A ring (e.g
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Mycotoxins are toxic secondary metabolites produced by fungi that proliferate in stored feeds such as grains and silage. Zearalenone (ZEN) is a frequently detected mycotoxin with well-known estrogenic activity. This study aimed to evaluate the effects of ingesting ZEN-contaminated feed on the methylation and hydroxymethylation of CpG islands located in the candidate genes CYP1A1, CYP21A2, and CYP1B1 in Nellore heifers. Twenty heifers were confined for 12 weeks during the finishing phase and assigned to two groups: a control group (non-contaminated feed) and a ZEN-treated group (approximately 3
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Vorinostat (suberoylanilide hydroxamic acid, SAHA) is the first approved histone deacetylase (HDAC) inhibitor for the treatment of cutaneous T-cell lymphoma after progressive disease following two systemic therapies. The rats were randomly divided into SAHA groups (low, medium and high dosage) and control group. The SAHA group rats were given 12.3, 24.5, and 49 mg/kg SAHA, respectively, by continuous intragastric administration for 7 days. The influence of SAHA on the activities of CYP450 isoforms CYP2B6, CYP1A2, CYP2C19, CYP2D6 and CYP2C9 were evaluated by cocktail method, they were responsed
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Genetics are presumed to contribute 30-40% to opioid use disorder (OUD), allowing for the possibility that genetic markers could be used to identify personal risk for developing OUD. We aimed to test the potential association among 180 candidate single nucleotide polymorphisms (SNPs), 120 of which were related to the dopamine reward pathway and 60 related to pharmacokinetics. Participants were randomly recruited in 2020-2021 in a cross-sectional genetic association study. Self-reported health history including Diagnostic and Statistical Manual of Mental Disorders (DSM-5) OUD criteria and bucca
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Clozapine (CLZ) is extensively used for treatment-resistant schizophrenia (TRS) with caution to avoid serious adverse events such as agranulocytosis and drug-drug interactions (DDIs). In the current report, we present a case of a 35-year-old male non-smoking TRS patient whose steady-state plasma trough concentrations (Ctrough ) of CLZ and its active metabolite, N-desmethylclozapine (NDMC), were significantly increased after initiating oral administration of lemborexant (LEM), a dual orexin receptor antagonist, for the treatment of insomnia. The patient experienced oversedation with sleepiness
Клинический случайСтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Public policies to stop or reduce cigarette smoking and exposure to secondhand smoke and associated diseases have yielded successful results over the past decade. Yet, the growing worldwide popularity of another form of tobacco consumption, water pipe smoking, has received relatively less attention. To the best of our knowledge, no study to date has evaluated the effects of water pipe smoking on cytochrome P450 (CYP450) activities and drug interaction potential in humans, whereas only limited information is available on the impact of secondhand smoke on drug metabolism. In a sample of 99 healt
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
An adverse event is described which appeared when the macrolide antibiotic erythromycin was added to a regimen of risperidone 0.5 mg bid and clomipramine 50 mg tid in a 15-year-old male being treated for Tourette's, obsessive-compulsive, and attention-deficit hyperactivity disorders. An acute onset of behavioral symptoms, including agitation, labile mood, incessant talking, and argumentativeness, began within 24 h of starting the erythromycin and persisted for 9 days after its discontinuation. It was followed by a return to stable functioning on the prior risperidone-clomipramine regimen. Eryt
Клинический случайСтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Dietary and environmental factors significantly impact the development of colorectal cancer (CRC), especially when procarcinogens are metabolized by cytochrome P450 enzymes. Heterocyclic amines and other xenobiotics linked to CRC are bioactivated by cytochrome P450 1A2. Quercetin is a naturally occurring dietary flavonoid that inhibits CYP1A2 activity, which has been identified as a potential target and shown to have chemopreventive and anticancer effects. However, little is understood about the molecular signals underlying the interaction between quercetin and CYP1A2. In this work, quantum th
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Аннотация не предоставлена источником. Откройте карточку для перехода к публикации.
Письмо в редакциюПоддержка исследования: вне правительства СШАКомментарийПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
The aim of the present study was to estimate the inhibitory effect of perazine, a phenothiazine neuroleptic with piperazine structure in a side chain, on human CYP1A2 activity measured as a rate of caffeine 3-N- and 1-N-demethylation. Moreover, the influence of perazine on other caffeine metabolic pathways such as 7-N-demethylation (CYP1A2, CYP2C8/9, CYP3A4) and 8-hydroxylation (CYP3A4, CYP1A2, CYP2C8/9) was also determined. The Dixon analysis showed that in both human liver microsomes and Supersomes CYP1A2 perazine potently and to a similar degree inhibited caffeine 3-N-demethylation (K(i) =
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
The rapid loss of human CYP1A2 (cytochrome P450 1A2) activity caused by the 8-methylxanthine furafylline is investigated with the aim of determining whether a stable covalent adduct of the xanthine to the enzyme could be identified. Metabolic studies employing expressed CYP1A2 with radiolabeled furafylline and a close analogue, cyclohexylline, where the furan ring is replaced with cyclohexane, indicate that these xanthines are bound in a 1:1 ratio to CYP1A2 protein. This result, combined with earlier kinetic studies, verifies that these compounds are mechanism-based inhibitors of the enzyme. T
СтатьяПоддержка службы здравоохранения СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Metabolism of toxins and carcinogens is carried out by large groups of xenobiotic-metabolizing enzymes. These enzymes are generally considered to be required for elimination of xenobiotics such as drugs, dietary chemicals and environmental pollutants, and to be required for chemical toxicity and carcinogenicity. An important role for these enzymes in metabolism of endogenous chemicals has not been established. Mouse lines in which the genes encoding several xenobiotic-metabolizing enzymes were knocked out were produced and are being used to determine the role of metabolism in carcinogenesis, a
СтатьяОбзорПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
AIMS: The plasma clearance of theobromine (TB; 3,7-dimethylxanthine) is known to be induced in cigarette smokers. To determine whether TB may serve as a model substrate for cytochrome P450 (CYP) 1A2, or possibly other isoforms, studies were undertaken to identify the individual human liver microsomal CYP isoforms responsible for the conversion of TB to its primary metabolites.
METHODS: The kinetics of formation of the primary TB metabolites 3-methylxanthine (3-MX), 7-methylxanthine (7-MX) and 3,7-dimethyluric acid (3,7-DMU) by human liver microsomes were characterized using a specific hplc pr
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
In this study, we investigated the effect of type 1 diabetes mellitus on the modulation of the activities of CYP450s in dynamics by a UHPLC-MS/MS method. The diabetic rat model was constructed by an intraperitoneal single injection of streptozotocin. Fasting blood glucose levels > 16.7 mmol/L were considered as diabetic. The rats were given a cocktail of four probe drugs (10 mg/kg phenacetin, 1 mg/kg tolbutamide, 10 mg/kg metoprolol, and 10 mg/kg midazolam) by oral administration for the pharmacokinetic study. Thereafter, the metabolic ratio (MR) of the metabolites to probe substrates were det
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
OBJECTIVES: Psoriasis is a systematic skin disease. Treatment choice is limited due to unsatisfactory clinical efficacy. The study evaluated the safety of Deprungsith formulation following long-term administration (chronic toxicity test) and its potential modulatory effect on hepatic cytochrome P450 (CYP) enzymes in rats.
METHODS: Wistar rats were randomly grouped to receive Deprungsith (125, 500, and 1,000 mg/kg/day) and the satellite (1,000 mg/kg bw) to observe reversibility, as well as distilled water (untreated control) for 9 months. The sentinel-1 group was for environmental risk assessm
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
This report presents challenging psychopharmacotherapy management of a psychotic disorder in a patient with a delicate pharmacogenetic profile and drug-drug interactions. A 31-year old woman diagnosed with schizophrenia in 2017 was referred by her psychiatrist to a clinical pharmacologist for interpretation of a pharmacogenetic test and advice regarding optimal psychopharmacotherapy. In spite of adherence to aripiprazole, olanzapine, risperidone, and levomepromazine, and rational anxiolytic therapy, she still experienced anxiety, anhedonia, loss of appetite, sleeping problems, and auditory hal
СтатьяКлинический случайОбзорПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
1. Glutathione S-transferases (GST) and cytochrome P450s (CYPs) are xenobiotic metabolizing enzymes participating in the protection of cell. The present study aimed to investigate the relationship between polymorphisms of glutathione S-transferase M1 (GSTM1) null, glutathione S-transferase T1 (GSTT1) null, glutathione S-transferase P1 (GSTP1) Ile105Val, cytochrome P450 1A2 (CYP1A2) 734 C→A, cytochrome P450 2D6 (CYP2D6) 1934 G→A and male infertility.2. A total of 306 azoospermic or oligozoospermic infertile men and 129 normozoospermic or fertile controls were enrolled in the study. Multiplex po
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Studies were carried out to test the hypothesis that inflammatory liver disease increases the expression of specific cytochrome P-450 isoenzymes involved in aflatoxin B1 (AFB) activation. The immunohistochemical expression and localization of various human cytochrome P-450 isoforms, including CYP2A6, CYP1A2, CYP3A4, and CYP2B1, were examined in normal human liver and liver with hepatitis and cirrhosis. The constitutive expression of CYP3A4 in normal liver showed a characteristic pattern of distribution in centrilobular hepatocytes, whereas CYP1A2, CYP2A6, and CYP2B1 were expressed uniformly th
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
The effects of perazine on the activities of CYP1A2 and CYP3A4 in a primary culture of human hepatocytes of one patient were studied in vitro. The CYPs activities were assessed by measuring the rate of acetanilide 4-hydroxylation (CYP1A2) and cyclosporine A oxidation (CYP3A4) after treatment with TCDD (a CYP1A subfamily inducer) or rifampicin (mainly a CYP3A4 inducer). The amounts of the metabolites formed in hepatocytes were assayed in the extracellular medium using the HPLC method. TCDD and rifampicin induced the formation of 4-hydroxyacetanilide and cyclosporine A metabolites (monohydroxycy
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
INTRODUCTION: The development of pharmacogenetic-based clinical practice guidelines for the use of anti-Parkinson's disease drugs requires, as a pre-requisite, the identification and validation of genetic biomarkers. These biomarkers are then used as surrogate endpoints. This review analyzes potential genetic biomarkers which can be used to improve anti-Parkinson's disease therapy.
AREAS COVERED: The authors present an overview of current knowledge of pharmacogenetic implications of anti-Parkinson's disease drugs, including genes coding for the corresponding drug-metabolizing enzymes and drug
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАОбзорПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.