Imidazoline receptors (IRs) have been recognized as promising targets in the treatment of numerous diseases; and moxonidine and rilmenidine, agonists of I1-IRs, are widely used as antihypertensive agents. Some evidence suggests that IR ligands may induce anti-inflammatory effects acting on I1-IRs or other molecular targets, which could be beneficial in patients with inflammatory bowel disease (IBD). On the other hand, several IR ligands may stimulate also alpha2-adrenoceptors, which were earlier shown to inhibit, but in more recent studies to rather aggravate colitis. Hence, this study aimed t…
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Sedation elicited by some centrally acting antihypertensive agents may interfere with respiratory control, and by selectively inhibiting upper airway dilating muscle activity it may facilitate obstructive sleep apnea. Autoradiographic studies with [125I]p-iodoclonidine in the presence of 10 microM epinephrine to block alpha 2-adrenergic sites or 100 nM moxonidine to mask I1-imidazoline sites show that both I1- as well as alpha 2-sites are localized in putative chemosensory areas of the rostral ventrolateral medulla in the cat. We sought to determine the effect of activating I1 and alpha 2-rece
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоддержка службы здравоохранения СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
As an imidazoline I1 receptor agonist with very weak binding affinity for α2-adrenoceptors, moxonidine is commonly used in the treatment of hypertension. Moxonidine also has been implicated to act centrally to reduce airway vagal outflow. However, it is unknown at which central sites moxonidine acts to affect airway vagal activity, and how moxonidine takes effect at synaptic and receptor levels. In this study, airway vagal preganglionic neurons (AVPNs) were retrogradely labeled in neonatal rats from the intrathoracic trachea; retrogradely labeled AVPNs in the external formation of the nucleus
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПолный текст не найденПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
The present study investigated the effect of agmatine on acquisition and expression of ethanol conditioned place preference (CPP) and its mo … st in part by imidazoline (I₁ or I₂) receptors. In future studies, agmatine or agents acting at the imidazoline receptors could be explored for their therapeutic potential in ethanol dependence.
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
BACKGROUND AND PURPOSE: A new imidazoline I2 receptor ligand, CR4056, is effective for chronic inflammatory pain and diabetic neuropathy. However, it is unclear whether other I2 receptor ligands have similar effects and whether antinociceptive tolerance develops with repeated treatment.
EXPERIMENTAL APPROACH: The Von Frey filament test was used to measure mechanical hyperalgesia and the plantar test to measure thermal hyperalgesia in rats injected with complete Freund's adjuvant (CFA) treatment or had undergone surgery to induce chronic constriction injury (CCI), models of inflammatory pain a
СтатьяПоддержка NIH: внешняя программаПоддержка исследования: вне правительства СШАПолный текст не найденПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Huntington's disease (HD), a neurodegenerative disorder, is characterized by progressive motor dysfunction, emotional disturbances, dementia, weight loss and anxiety. The tremendous amount of research work is required to identify new pharmacological agents of therapeutic utility to combat this condition. This study investigates the effect of selective modulator of I1-imidazoline receptor (moxonidine) as well as nuclear factor kappa-B (NF-κB) (natrium diethyl dithio carbamate trihydrate-NDDCT) on 3-nitropropionic acid (3-NPA) induced experimental HD condition. 3-NPA was used to induce mitochond
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Pharmacotherapies for fibromyalgia treatment are lacking. This study examined the antinociceptive and antidepressant-like effects of imidazoline I2 receptor (I2R) agonists in a reserpine-induced model of fibromyalgia in rats. Rats were treated for 3 days with vehicle or reserpine. The von Frey filament test was used to assess the antinociceptive effects of I2 receptor agonists, and the forced swim test was used to assess the antidepressant-like effects of these drugs. 2-BFI (3.2-10 mg/kg, intraperitoneally), phenyzoline (17.8-56 mg/kg, intraperitoneally), and CR4056 (3.2-10 mg/kg, intraperiton
СтатьяПоддержка NIH: внешняя программаПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Imidazoline I1 receptor (I1R) has been recognized as a promising target in the treatment of many diseases, but little is known about its function in liver fibrogenesis. This study aimed to investigate the effect of I1R activation on the development and progression of liver fibrosis. The results showed that I1R expression was decreased in the livers of both patients and mice with liver fibrosis, and in TGF-β-treated hepatic stellate cells (HSCs). Activation of I1R by moxonidine (MOX) significantly inhibited the progression of liver fibrosis in carbon tetrachloride-induced mice and attenuated th
СтатьяПолный текст не найденПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Neurodegenerative diseases such as Alzheimer's (AD) and Huntington's (HD) remain major therapeutic challenges due to limited treatment efficacy. Imidazoline I2 receptor (I2-IR) ligands have recently emerged as promising neuroprotective agents, with reported roles in modulating oxidative stress, neuroinflammation, and protein aggregation. This study evaluates the therapeutic potential of several I2-IR ligands, including Idazoxan, CR4056, and novel compounds, using Caenorhabditis elegans (C. elegans) models of AD and HD. Transgenic strains CL2006 (expressing human Aβ1-42) and EAK103 (expressing
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
BACKGROUND: Multiple pharmacologic strategies are currently available to lower blood pressure (BP). Renin-angiotensin system (RAS)-inhibitors, calcium channel blockers and diuretics are widely recommended as first line therapies. Sympathetic activation is an important contributor to BP elevation but remains unopposed or is even increased by some of these drug classes. Selective imidazoline receptor agonists (SIRAs) reduce increased central sympathetic outflow and are considered as add-on therapy in most guidelines. We conducted an international survey to evaluate contemporary hypertension mana
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПолный текст не найденПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Recently identified imidazoline receptors of the first type (I1Rs) on the cardiomyocyte's sarcolemma open a new field in calcium signaling research. In particular, it is interesting to investigate their functional interaction with other well-known systems, such as β-adrenergic receptors. Here we investigated the effects of I1Rs activation on L-type voltage-gated Ca2+-currents under catecholaminergic stress induced by the application of β-agonist, isoproterenol. Pharmacological agonist of I1Rs (I1-agonist), rilmenidine, and the putative endogenous I1-ligand, agmatine, have been shown to effecti…
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Chronic alcoholism is a risk factor for kidney injury. Clonidine is an α2-adrenergic receptor/imidazoline-1 receptor agonist that can reduce blood pressure and maintain renal functions. This study aims to investigate the possible ameliorative effects of clonidine on ethanol induced kidney injury and its mechanism of action. Kidney injury was induced in rats by adding ethanol to drinking water for eight weeks. Clonidine effects on kidney functions and histopathology were measured. Moreover, phentolamine (α-adrenergic receptor antagonist), efaroxan (imidazoline-1 receptor antagonist) and rilmeni
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
1. Previous reports of the effects of alpha 2-adrenoceptor stimulation on gastric secretion are inconsistent because it was not clear whether the compounds were activating alpha 2-adrenoceptors and/or newly described imidazoline receptors. In the present experiments, the effects of moxonidine, an I1-imidazoline receptor agonist and antihypertensive agent, on gastric secretion and on experimental gastric mucosal injury were examined. 2. Moxonidine (0.01, 0.1 and 1.0 mg kg-1, i.p.) potently inhibited basal (non-stimulated) gastric acid secretion in conscious rats with an ED50 of 0.04 mg kg-1. Tw…
Сравнительное исследованиеСтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Brimonidine is a relatively selective alpha-2 adrenoceptor agonist that is being developed for the treatment of glaucoma. Because brimonidine is chemically related to clonidine and has affinity for the nonadrenergic imidazoline receptor, its ocular effects may be unrelated to alpha-2 receptor activation. The objective of this study was to determine the pharmacology of the intraocular pressure (IOP) response to brimonidine in rabbits and monkeys and the side effects (miosis, cardiovascular depression) in monkeys. Conscious albino rabbits and cynomolgus monkeys were pretreated topically with the
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Both the effect of imidazoline derivatives on acid secretion and the mechanism of this effect were studied in the parietal cells isolated from guinea pigs. Clonidine and tolazoline both stimulated the parietal cells to elevate the concentration of cyclic AMP and the accumulation of [14C]aminopyrine concentration dependently, although these imidazoline derivatives are known as alpha 2-adrenoceptor agonist or antagonist. These stimulatory effects were inhibited by famotidine, ranitidine and cimetidine, histamine H2 receptor antagonists. However, [3H]clonidine binding to the membrane preparations
СтатьяПолный текст не найденПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Hypertension is often linked with metabolic risk factors that share common pathophysiological pathways. Despite wide-spread availability of multiple drug classes, optimal blood pressure (BP) control remains challenging. Increased central sympathetic outflow is frequently neglected as a critical regulator of both circulatory and metabolic pathways and often remains unopposed therapeutically. Selective imidazoline receptor agonists (SIRAs) effectively reduce BP with a favorable side effect profile compared with older centrally acting antihypertensive drugs. Hard outcome data in hypertension, suc
СтатьяОбзорConsensus StatementПоддержка исследования: вне правительства СШАПолный текст не найденПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Cardiovascular disorders are the leading cause of death in the world. Many organ diseases (kidney, heart, and brain) are substantially more prone to develop in people with hypertension. In the treatment of hypertension, first-line medications are recommended, while imidazoline receptor agonists are not first-line antihypertensives. Our goal was to conduct a network meta-analysis to assess the efficacy and safety of imidazoline receptor agonists. The meta-analysis was performed following the PRISMA guidelines using the PICOS format, considering the CONSORT recommendations. Studies were collecte
СтатьяNetwork Meta-AnalysisПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
BACKGROUND: While the alteration of I2 receptors has been associated with neurodegenerative and psychiatric disorders, among other brain dysfunctions, I2 selective agonists are also capable of inducing analgesia in models of chronic pain, improving cognition and inducing hypothermia and neuroprotection. However, the literature evaluating the antidepressant-like potential of I2 ligands is scarce and showed mixed results, whereas some studies reported antidepressant-like effects for certain I2 ligands others denied them. In this context, we evaluated the antidepressant-like potential of a highly
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
BACKGROUND: Rilmenidine is an antihypertensive agent that selectively binds to imidazoline I1 receptor located in the brainstem and kidney. It acts both centrally by reducing sympathetic overactivity and in the kidney by decreasing water and sodium overload. This dual action leads to the immediate and delayed control of blood pressure caused by this drug.
OBJECTIVE: The aim of this study was to assess the efficacy and safety of rilmenidine as monotherapy in mild-to-moderate essential hypertensive patients.
METHOD: An 8-week, open-labeled, multicenter study was conducted in Thai patients with
Клиническое исследованиеСтатьяМногоцентровое исследованиеПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
The present experiments tested the actions of a putative endogenous imidazoline receptor agonist, agmatine, on gastric secretion and on expe … c mucosal injury. These results are in contrast to our data showing that an exogenous agonist of I1-imidazoline receptors, moxonidine, is a potent antisecretory and gastroprotective agent. A precise physiological role for agmatine in blood pressure regulation and in gastrointestinal function awaits clarification. However, it is possible that agmatine functions as an "i …
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
MedElevator
Войти в исследования