BACKGROUND: Cisplatin is a chemotherapeutic drug used to treat testicular cancer that induces testicular toxicity. This study aimed to investigate the possible role of androgens, androgen receptor, and organic cation transporter 2 (OCT2) in the protective effects of curcumin on cisplatininduced testicular toxicity.
METHODS: Thirty male Wistar rats were divided into five groups: 1- control (normal saline, 0.5 ml ip, daily for 10 consecutive days); 2- cisplatin (10 mg/kg ip, single dose at the first day); 3- cisplatin + curcumin (10 mg/kg ip, dissolved in 5% DMSO, daily for 10 consecutive days)
СтатьяПолный текст не найденПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Sulpiride is a typical antipsychotic drug for the treatment of schizophrenia, depression and other psychological disorders. It has been proven that a small amount of sulpiride could cross the human placenta using an ex vivo placental perfusion model. However, the placental transfer mechanism has not been elucidated. Considering the structure of sulpiride, we speculated that the transporters expressed in placenta might be involved in sulpiride uptake across the blood-placenta barrier. The aim of our study was to determine which transporters contributed to the placental transfer of sulpiride. Ou
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Proper fetal development requires tight regulation of serotonin concentrations within the fetoplacental unit. This homeostasis is partly maintained by the placental transporter OCT3/SLC22A3, which takes up serotonin from the fetal circulation. Metformin, an antidiabetic drug commonly used to treat gestational diabetes mellitus, was shown to inhibit OCT3. We, therefore, hypothesized that its use during pregnancy could disrupt placental serotonin homeostasis. This hypothesis was tested using three experimental model systems: primary trophoblast cells isolated from the human term placenta, fresh
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
The aim of this study was to investigate the role of phosphorylation/dephosphorylation mechanisms at the blood-brain barrier (BBB) in the uptake of organic cations. The experiments were performed using RBE4 cells, an immortalized, rat brain microvessel endothelial cell line, an in vitro model of the BBB. The modulation of the uptake of 1-methyl-4-phenylpyridinium (MPP(+)), a model organic cation, at the apical membrane of RBE4 cells was studied. Agents that stimulate protein kinase A, but not protein kinase C, produced a moderate inhibition (approximately 18% reduction) of uptake of [(3)H]MPP(
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
BACKGROUND: HER2 over-expression plays a crucial role in the cancer treatment protocol. This study evaluates the effectiveness of organic anion and cation transport inhibitors and substrate on the tumor uptake of 99mTc- HYNIC-(Ser)3-LTVPWY radiotracer in SKOV-3 tumor-bearing nude mice.
METHODS: Before the injection of the radiolabeled peptide, SKOV-3 tumor-bearing nude mice were treated with furosemide, cimetidine, para-amino hippuric acid, and saline. The inhibition effects of the organic anion and cation transport inhibitors were compared with the control group. In both treatment and contro
СтатьяПолный текст не найденПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Previous studies have shown that beta-adrenoceptor antagonists may be substrates of organic cation transporters in kidney and lung. In this study we examined the transport of the beta-adrenoreceptor antagonists propranolol and metoprolol, in renal LLC-PK(1) cell monolayers. Experiments with BCECF (2', 7'-bis(2carboxyethyl)-5(6)-carboxyfluorescein) loaded LLC-PK(1) cell monolayers demonstrated that metoprolol and propranolol flux across the basolateral membrane was consistent with non-ionic diffusion. Flux across the apical membrane consisted of both non-ionic diffusion and the uptake of the ca
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
BACKGROUND: This study aimed to explore the effects of hypomagnesemia on cisplatin (CDDP)-induced acute kidney injury (AKI) in rats and the relation of hypomagnesemia to the regulation of organic cation transporters and renal accumulation of CDDP.
METHODS: Sprague-Dawley rats were given an Mg-deficient diet starting 7 days before treatment with CDDP. CDDP was administered intravenously to rats in the normal Mg-diet group and Mg-deficient-diet group at 3 mg/kg via the left jugular vein. At the specified periods after injection of CDDP, the amount of platinum in blood and organ samples was dete
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПолный текст не найденПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
We evaluated the whole-body distribution of orally-administered radioiodine-125 labeled acetaminophen (125I-AP) to estimate gastrointestinal absorption of anionic drugs. 125I-AP was added to human embryonic kidney (HEK)293 and Flp293 cells expressing human organic anion transporting polypeptide (OATP)1B1/3, OATP2B1, organic anion transporter (OAT)1/2/3, or carnitine/organic cation transporter (OCTN)2, with and without bromosulfalein (OATP and multidrug resistance-associated protein (MRP) inhibitor) and probenecid (OAT and MRP inhibitor). The biological distribution in mice was determined by or
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
To date, relatively little is known about the interactions of pharmaceutical excipients with hepatic and renal drug uptake transporters. The present study was designed to systematically evaluate the effects of 16 commonly consumed excipients on human organic cation transporter 1 and 2 (hOCT1 and hOCT2), human organic anion transporter 1 and 3 (hOAT1 and hOAT3) and human organic anion transporting polypeptide 1B1 and 1B3 (hOATP1B1 and hOATP1B3). The inhibitory effects and mechanisms of excipients on transporters were investigated using in vitro uptake studies, cell viability assays, concentrati
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Lamotrigine (LTG) is an important antiepileptic drug for the treatment of seizures in pregnant women with epilepsy. However, it is not known if the transport of LTG into placental cells occurs via a carrier-mediated pathway. The aim of this study was to investigate the uptake properties of LTG into placental cell lines (BeWo and JEG-3), and to determine the involvement of organic cation transporters (OCTs, SLC22A1-3) and organic cation/carnitine transporter (OCTNs, SLC22A4-5) in the uptake process. The uptake of LTG at 37 °C was higher than that at 4 °C. OCT1 and OCTNs were detected in both ce
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Increasing evidence suggests a key role of transport proteins in the pharmacokinetics of drugs. Within the solute carrier (SLC) family, various organic cation transporters (OCTs), organic anion transporters (OATs), and organic anion transporting polypeptides (OATPs) that interact with drug molecules have been identified. Traditionally, cellular uptake assays require multiple steps and provide low experimental throughput. We here demonstrate the use of a scintillation proximity approach to detect substrate uptake by human drug transporters in real time. HEK293 cells stably transfected with hOCT
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
The purpose of this study was to characterize the brain-to-blood efflux transport of amantadine across the blood-brain barrier (BBB). The apparent in vivo efflux rate constant for [(3) H]amantadine from the rat brain (keff ) was found to be 1.53 × 10(-2) min(-1) after intracerebral microinjection using the brain efflux index method. The efflux of [(3) H]amantadine was inhibited by 1-methyl-4-phenylpyridinium (MPP(+) ), a cationic neurotoxin, suggesting that amantadine transport from the brain to the blood across the BBB potentially involves the rat plasma membrane monoamine transporter (rPMAT)
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПолный текст не найденПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
The transport of opioid analgesics across the blood-brain barrier (BBB) is an important determinant of their therapeutic effects. The human brain is protected by the BBB, which consists of brain capillary endothelial cells linked with tight junctions. It is well established that the polarized expression of numerous transporters and receptors at the brain capillary endothelial cells controls the blood-brain exchange of nutrients, waste products deriving from neurotransmitter substances, and drugs. Morphine is a substrate of P-glycoprotein and the P-glycoprotein-mediated efflux transport at the
Аннотация на английскомСтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАОбзорПолный текст не найденПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Robust, predictive ex vivo/in vitro models to study intestinal drug absorption by passive and active transport mechanisms are scarce. Membrane transporters can significantly impact drug uptake and transporter-mediated drug-drug interactions can play a pivotal role in determining the drug safety profile. Here, the presence and activity of seven clinically relevant apical/basolateral drug transporters found in human jejunum were tested using ex vivo porcine intestine in a Ussing chamber system. Experiments using known substrates of peptide transporter 1 (PEPT1), organic anion transporting polype
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Gabapentin (GBP) is an organic cation mainly eliminated unchanged in urine, and active drug secretion has been suggested to contribute to its renal excretion. Our objective was to evaluate the potential drug-drug interaction between GBP and cetirizine (CTZ), an inhibitor of transporters for organic cations. An open-label, 2-period, crossover, nonrandomized clinical trial was conducted in patients with neuropathic pain to evaluate the effect of CTZ on GBP pharmacokinetics. Twelve participants were treated with a single dose of 300 mg GBP (treatment A) or with 20 mg/d of CTZ for 5 days and 300 m
Клиническое исследованиеСтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Nicotinic acid (NA) and nicotinamide (NAM) are biosynthetic precursors of nicotinamide adenine dinucleotide (NAD+) - a physiologically important coenzyme that maintains the redox state of cells. Mechanisms driving their entry into cells are not well understood. Here we evaluated the hepatic uptake mechanism(s) of NA and NAM using transporter-transfected cell systems and primary human hepatocytes. NA showed robust organic anion transporter (OAT)2-mediated transport with an uptake ratio (i.e., ratio of accumulation in transfect cells to wild-type cells) of 9.7 ± 0.3, and a Michaelis-Menten const
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Transporter-mediated uptake determines the peak concentration, duration, and physical spread of released monoamines. Most studies of monoamine clearance focus on the presynaptic uptake1 transporters SERT, NET and DAT. However, recent studies have demonstrated the expression of the uptake2 transporter OCT3 (organic cation transporter 3), throughout the rodent brain. In contrast to NET, DAT and SERT, OCT3 has higher capacity and lower affinity for substrates, is sodium-independent, and is multi-specific, with the capacity to transport norepinephrine, dopamine, serotonin and histamine. OCT3 is in
СтатьяПоддержка NIH: внешняя программаОбзорПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Two types of systems are used in ex vivo human placental perfusion studies to predict fetal drug exposures, that is, closed systems with recirculation of the maternal and fetal buffer and open systems using a single-pass mode without recirculation. The in vivo fetal/maternal (F:M) ratio of metformin, a cationic drug that crosses the placenta, is consistent with that reported in an open system ex vivo but not with that in a closed system. In the present study, we aimed to develop a pharmacokinetic (PK) model of transplacental transfer of metformin to predict in vivo fetal exposure to metformin
СтатьяВалидационное исследованиеПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
BACKGROUND: Primary systemic carnitine deficiency (SCD) is an autosomal-recessive disorder caused by SLC22A5 gene mutation resulting in defective cellular carnitine transporter organic cation transporter 2. Defective carnitine transporter causes renal carnitine wasting and low serum carnitine. Carnitine is an essential cofactor for the transportation of long-chain fatty acids into the mitochondria. Lacking of carnitine may cause metabolic decompensation and sudden death when the patient is exposed to prolonged fasting before an operation.
METHODS: An asymptomatic 9-month-old boy with SCD diag
Клинический случайСтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Most central nervous system (CNS) active drugs are organic cations, which need carrier proteins for efficient transfer through the blood-brain barrier (BBB). A genetically still unidentified proton organic cation (H+/OC) antiporter is found in several tissues, including endothelial cells of the BBB. We characterized the substrate spectrum of the H+/OC antiporter and the overlap in substrate spectrum with OCTN1, OCTN2 or OCT3 by screening 87 potential substrates for transport activity. Based on high antiport rates, 45 of the tested substances were substrates of the H+/OC antiporter. They includ
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.