The heavy use or abuse of antimicrobials in food animals has caused an increase in antimicrobial resistance in enterococci of animal origin, which could get transmitted to those of human origin via the food chain. Since duck meat consumption has been on the rise in Korea, we conducted this study to provide information about the antimicrobial resistance of the enterococci obtained from healthy ducks and their carcasses. A total of 82 Enterococcus faecium and 174 E. faecalis isolated from duck fecal and carcass samples were investigated for antimicrobial resistance to 16 agents, using broth dilu
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
The in vitro activity of S-6123, a synthetic antimicrobial compound of the new oxazolidinone series, was compared with those of other orally administered agents against 328 clinical isolates. The compound was moderately active (MICs, 16 to 64 micrograms/ml) against 90% of staphylococci, nonenterococcal streptococci, and Haemophilus influenzae, including strains resistant to beta-lactam antibiotics. S-6123 was minimally active against enterococci and facultative gram-negative bacilli. Nevertheless, the compound had significant activity in a lethal rat Escherichia coli peritonitis model at serum
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПолный текст не найденПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Converting carbon dioxide (CO2) into valuable heterocycles is of great synthetic value but is usually limited to five- and six-membered ring compounds. Here, we report a catalytic approach for transforming this carbon renewable into seven-membered heterocycles using a double-stage approach, combining a silver-catalyzed alkyne/CO2 coupling and a subsequent base-catalyzed ring-expansion. This methodology avoids the formation of thermodynamically more stable, smaller-ring by-products and has good functional group tolerance. The synthetic application of these larger-ring cyclic carbonates is furth
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
The decision to develop a new chemical entity should not only be based on its ability to inhibit multidrug-resistant tuberculosis (MDR-TB) strains but also on its ability to enter macrophages and be active against intracellular bacteria. RBx 7644 and RBx 8700, two novel extended spectrum oxazolidinones, were investigated for their activity against sensitive and MDR isolates of Mycobacterium tuberculosis and for activity against bacteria within a macrophage cell line. RBx 8700 showed excellent in vitro activity against sensitive as well as MDR M. tuberculosis strains with MIC(50) and MIC(90) va…
СтатьяПолный текст не найденПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Two new fluorinated oxazolidinones, U-100592 and U-100766, were evaluated against more than 659 gram-positive and -negative organisms and compared with glycopeptides, erythromycin, clindamycin, clinafloxacin, and chloramphenicol. U-100592 and U-100766 were usually equally potent, but the MICs at which 90% of the isolates are inhibited (MIC90s) of U-100592 for some staphylococci and enterococci were slightly lower than those of U-100766 (1 versus 2 micrograms/ml). The MIC90 of U-100592 and U-100766 for oxacillin-resistant Staphylococcus aureus was 2 micrograms/ml, the same as observed for oxaci…
Сравнительное исследованиеСтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПолный текст не найденПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
[(Salcen)Cr(III) + Lewis base] was found to be a highly active and selective catalyst system in the [2+3] cycloaddition between epoxides and isocyanates to form 5-oxazolidinones. The reaction proceeds to high yield under mild reaction conditions and is applicable to a variety of terminal epoxides and aryl isocyanates.
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоддержка правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Linezolid and related oxazolidinones are frontline antibiotics against multidrug-resistant Gram-positive pathogens, including methicillin-resistant Staphylococcus aureus (MRSA), yet their co-administration with antidepressants has been clinically associated with serotonin syndrome (SS) or hypertensive crisis (HC). While traditionally attributed to monoamine oxidase (MAO) inhibition, clinical observations remain variable and the underlying mechanism is not completely understood. In this exploratory study, we applied an integrated in silico framework combining target prediction, network similari…
СтатьяПолный текст не найденПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
The prevalence of Mycobacterium avium complex-pulmonary disease (MAC-PD) has become a growing concern worldwide, and current treatments involving macrolides (clarithromycin [CLR] or azithromycin), ethambutol, and rifampicin have limited success, highlighting the need for better therapeutic strategies. Recently, oxazolidinone drugs have been identified as novel anti-tuberculosis drugs effective against drug-resistant M. tuberculosis. However, the effects of these drugs against MAC are still controversial due to limited data. Here, we first evaluated the intracellular anti-MAC activities of two
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
This report summarizes the identification and synthesis of novel LpxC inhibitors aided by computational methods that leveraged numerous crystal structures. This effort led to the identification of oxazolidinone and isoxazoline inhibitors with potent in vitro activity against P. aeruginosa and other Gram-negative bacteria. Representative compound 13f demonstrated efficacy against P. aeruginosa in a mouse neutropenic thigh infection model. The antibacterial activity against K. pneumoniae could be potentiated by Gram-positive antibiotics rifampicin (RIF) and vancomycin (VAN) in both in vitro and
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Developing a green and efficient method for CO2 transformation is crucial for advancing carbon neutrality and effective resource utilization. Among the transformations, carboxylative cyclization of CO2 to produce oxazolidinones is an atom-economical reaction with valuable pharmaceutical applications. However, most catalytic systems often require high temperatures, organic solvents or show low efficiency. Herein, we report a novel anionic framework, {[NH2(CH3)2]2[Co3(L)3(µ3-O)]·0.37DMA }n (1), which can be synthesized on a gram scale and displays excellent stability. As a catalyst, compound 1 e…
СтатьяПолный текст не найденПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
OBJECTIVE: To investigate the in vitro activities of five oxazolidinones in parallel against the reference strains of different mycobacterial species and clinical isolates of Mycobacterium tuberculosis (Mtb), and shed light on the differences in the efficacy of these homolog drugs.
MATERIALS AND METHODS: The minimum inhibitory concentrations (MICs) of linezolid, tedizolid, sutezolid, delpazolid, and contezolid against 16 mycobacterial reference strains and 69 M. tuberculosis clinical isolates, including 17 drug-susceptible isolates and 52 multidrug-resistant (MDR) isolates, were determined by…
СтатьяПолный текст не найденПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
DA-7867 and DA-7157 are oxazolidinones active against pathogenic aerobic actinomycetes including Nocardia spp. and Mycobacterium tuberculosis. However, the activity of these drugs against nontuberculous mycobacterium (NTM) species is not known. In this work, we compared the susceptibilities of 122 clinical isolates and 29 reference species of both rapidly growing and slowly growing mycobacteria to linezolid, DA-7867, and DA-7157 by the broth microdilution method. The MICs for 50 and 90% of the strains tested (MIC50s and MIC90s, respectively) of DA-7867 and DA-7157 were lower than those of line…
Сравнительное исследованиеСтатьяПолный текст не найденПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
BACKGROUND: Multidrug-resistant bacterial infections have high mortality rates and few treatment options. Synergistic combinations may improve clinical outcome but traditional strategies often damage healthy microbiome. Oxazolidinone-class antibiotics are typical last-resort drugs for treating drug-resistant bacterial infections but are becoming less effective due to resistance development.
METHODS: After high-throughput screening, synergy was further assessed by in vitro indices (like fractional inhibitory concentration index, biofilm formation and resistance development) and in vivo symptom
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
New regimens based on two or more novel agents are sought to shorten or simplify treatment of tuberculosis (TB). Pretomanid (PMD) is a nitroimidazole in phase 3 trials that has significant bactericidal activity alone and in combination with bedaquiline (BDQ) and/or pyrazinamide (PZA). We previously showed that the novel combination of BDQ+PMD plus the oxazolidinone sutezolid (SZD) had sterilizing activity superior to that of the first-line regimen in a murine model of TB. The present experiments compared the activity of different oxazolidinones in combination with BDQ+PMD with or without PZA i…
СтатьяПоддержка NIH: внешняя программаПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Tedizolid phosphate is a novel oxazolidinone prodrug (converted to the active form tedizolid by phosphatases in vivo) that has been developed and recently approved (June 2014) by the United States FDA for the treatment of acute bacterial skin and skin structure infections (ABSSSIs) caused by susceptible Gram-positive pathogens, including methicillin-resistant Staphylococcus aureus (MRSA). Tedizolid is an oxazolidinone, but differs from other oxazolidinones by possessing a modified side chain at the C-5 position of the oxazolidinone nucleus which confers activity against certain linezolid-resis…
СтатьяОбзорПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
The recently introduced oxazolidinone, linezolid, has a spectrum and potency directed against Gram-positive organisms, including antimicrobial-resistant isolates. The newest agent in this class, AZD2563 was tested against uncommonly isolated Gram-positive species to establish the breadth of its spectrum. By reference broth microdilution methods, 120 strains were tested (48 Corynebacterium spp., 10 species; 27 Listeria spp., 2 species; 11 Micrococcus spp., 2 species; 23 Bacillus spp., 3 species; 6 Stomatococcus mucilaginosus and one strain each of 5 other species) against AZD2563 and compared t
Сравнительное исследованиеСтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
A phosphine-catalyzed three-component cyclization reaction between anilines, carbon dioxide, and chloroalkanes was developed for the synthesis of oxazolidinones. This strategy not only proceeds under ambient CO2 pressure and metal-free condition but also shows a broad substrate scope, including aromatic amines, aliphatic amines, chiral amino acid esters, and bioactive molecules, providing an efficient and environmentally benign route to synthesize pharmaceutically relevant N-aryl-oxazolidinones. Mechanistic investigations utilizing mass spectrometry (MS) indicate the involvement of multiple ph…
СтатьяПолный текст не найденПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
OBJECTIVES: To evaluate the stability of 12 triazolyl oxazolidinone (TOZ) derivatives in simulated gastric and intestinal fluids as well as in human plasma at 37 ± 1°C.
MATERIALS AND METHODS: A stability-indicating high-performance liquid chromatography (HPLC) procedure with a C(8) column (250 × 40 mm, 5 μm particle size) and a mobile phase of acetonitrile/H(2)O (50/50 v/v) at 1.0 ml/min was used. Accelerated stability studies were conducted at 37 ± 1°C in 0.1 M HCl solution as simulated gastric fluid and in phosphate buffer solution (pH about 7.4) as simulated intestinal fluid. The stability
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
We evaluated the in vitro activities of oxazolidinone antibiotics, including linezolid, sutezolid, and delpazolid, against clinical nontuberculous mycobacteria (NTM) isolates. Regardless of macrolide resistance, for Mycobacterium avium, Mycobacterium intracellulare, and Mycobacterium kansasii, sutezolid showed the lowest MIC and minimal bactericidal concentration (MBC) values among oxazolidinone antibiotics. However, for Mycobacterium abscessus and Mycobacterium massiliense, the MIC and MBC for all oxazolidinone antibiotics showed similar values. Oxazolidinone antibiotics warrant further inves
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.