The relative affinities of various muscarinic drugs in the antagonist ([3H]N-methyl scopolamine ([3H]NMS)) and agonist ([3H]Oxotremorine-m ([3H]OXO-M)) binding assays using a mixture of tissues containing M1-M4 receptor subtypes have been determined. [3H]NMS bound with high affinity (Kd = 25 +/- 5.9 pM; n = 3) and to a high density Bmax = 11.8 +/- 0.025 nmol/g wet weight) of muscarinic receptors. [3H]OXO-M appeared to bind to two binding sites with differing affinities (Kd1 = 2.5 +/- 0.1 nM; Kd2 = 9.0 +/- 4.9 microM; n = 4) and to a different population of binding sites (Bmax1 = 5.0 +/- 0.26 n
Сравнительное исследованиеСтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
We investigated the acute and chronic effects of alpha 2-adrenoceptor and muscarinic receptor agonists on dihydropyridine-sensitive voltage-dependent Ca2+ channels in spinal cord-dorsal root ganglion cocultures. Clonidine and oxotremorine inhibited the voltage-dependent Ca2+ influx (42 +/- 2% and 35 +/- 6% with 100 microM, respectively). The respective antagonists, yohimbine and atropine, abolished these effects. Pertussis toxin attenuated the inhibitory effects of clonidine and oxotremorine on Ca2+ influx, demonstrating involvement of G proteins in the transduction process. Chronic treatment
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоддержка правительства СШАПоддержка службы здравоохранения СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Measurements were made of the effects of muscarinic agents on endogenous levels of cyclic AMP and cyclic GMP, and the turnover of radiolabeled inositol phosphates in the abdominal nervous system of larval Manduca sexta. Cyclic AMP levels were increased by treatment with 3-isobutyl-1-methylxanthine or tetrodotoxin, but the muscarinic agonist oxotremorine-M and the muscarinic antagonist scopolamine had no consistent effects. In contrast, cyclic GMP levels were significantly increased by oxotremorine-M and by oxotremorine-M in the presence of 3-isobutyl-1-methylxanthine and tetrodotoxin but not i
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоддержка службы здравоохранения СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
The interactions between dopamine and muscarinic receptor subtypes coupled to adenylate cyclase in superfused rat neostriatal slices were investigated using the efflux of cyclic AMP, in the presence of the phosphodiesterase inhibitor 3-isobutyl-1-methylxanthine, as a highly sensitive parameter of cyclic AMP production. Cyclic AMP efflux induced by simultaneous activation of (stimulatory) D-1 and (inhibitory) D-2 dopamine receptors by dopamine was reduced profoundly by the muscarinic receptor agonist oxotremorine and by inhibition of acetylcholinesterase with physostigmine, but not by the M-1 m
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Three mouse strains were tested for oxotremorine effects on open-field activity and body temperature. Open-field activity was depressed less severely in C3H mice than in C57BL, which were less affected than DBA. While no differences in the hypothermic effects of oxotremorine were observed 15 min after injection, the time courses of the drug effect on body temperature indicated that C3H were less affected than C57BL or DBA. No differences in the activities of acetylcholinesterase of choline acetyltransferase were found among the three strains in cortex, cerebellum, hindbrain (pons-medulla), or
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоддержка службы здравоохранения СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Our laboratory has found that the organophosphate pesticide chlorpyrifos elicits an elevation in blood pressure that persists for approximately 24 hr after exposure. Since organophosphate pesticides inhibit acetylcholinesterase activity and cause cholinergic stimulation in the central nervous system and peripheral tissues, we suspect that the hypertensive response from chlorpyrifos is elicited by activation of pressor areas in the brain stem, specifically muscarinic receptors which are known to mediate hypertensive responses. Oxotremorine, a muscarinic agonist, should elicit a blood pressure r
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
A binding site for 3H-quinuclidinyl benzylate (QNB) has been identified in rat lymphocytes which has the characteristics of a cholinergic muscarinic receptor (Costa, L. G., Kaylor, G. & Murphy, S. D. (1988). Muscarinic cholinergic binding sites on rat lymphocytes. Immunopharmacology, 16, 139-149.) Here we show that prolonged exposures to cholinergic compounds in vitro and in vivo modulate muscarinic receptor binding in lymphocytes as well as in brain tissue. Exposure of rat splenic lymphocytes in vitro to oxotremorine caused a time- and concentration-dependent decrease in the density of 3H-QNB
СтатьяПоддержка службы здравоохранения СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Some classical and nonclassical muscarinic agents were tested for their effects on potassium-evoked acetylcholine (ACh) release from rat neostriatal slices. Release was monitored by measuring endogenous ACh when acetylcholinesterase (AChE) was inhibited with physostigmine (30 microM) or by measuring endogenous choline when AChE activity was left intact. The classical antagonist, atropine (0.1-2 microM), induced an increase in release whether AChE activity was inhibited or intact. The putative M-1 selective antagonist, pirenzepine, had minimal effects over a broad concentration range (2-200 mic
СтатьяПоддержка службы здравоохранения СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
The effect of acetylenic amines, with or without alpha-methyl substitution, on striatal acetylcholine (ACh) concentration in rats was investigated. Oxotremorine, oxotremorine-1, and U-77053 (trimethyl (4-(1-pyrrolidinyl)-2 butynyl)-urea), the unsubstituted amines, increased striatal ACh concentration. On the other hand, the corresponding alpha-methyl substituted analogues, alpha-methyl-oxotremorine, BM-5, and alpha-methyl U-77053, decreased the concentration of ACh in the striatum. The results indicate that substitution of alpha-methyl in acetylenic amines converts compounds from agonists to a
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
The possibility that acetylcholine (ACh) may inhibit its own release from nerve terminals by acting on presynaptic receptors has been investigated using the electric organ of Torpedo marmorata. ACh release was analysed by electrophysiological and biochemical methods conjointly. Oxotremorine, at micromolar concentrations, depressed nerve-electroplaque transmission by reducing the amount of ACh released by nerve impulses. This effect was competitively antagonised by nanomolar concentrations of atropine or methylatropine. Other muscarinic agonists, betanechol, pilocarpine and muscarine, however,
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Carbachol and oxotremorine stimulated the consumption of oxygen in rat parotid, submandibular, and sublingual gland slices in a dose-dependent manner. Their actions were abolished by atropine and nifedipine but not by trihexyphenidyl. The findings suggest that carbachol and oxotremorine enhanced oxygen consumption in the major salivary gland slices by the activation of the calcium-dependent muscarinic M2 receptors.
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
The basal release of acetylcholine (without the use of an esterase inhibitor) from brain tissue was quantified by means of transversal striatal dialysis in freely moving rats, coupled on-line to an HPLC analysis system. Basal release of acetylcholine was shown to be fully calcium dependent and tetrodotoxin sensitive. A comparison between a U-shaped and a transversally localized dialysis probe was made and some important differences were noticed. The use of a transversal probe resulted in a 20 times higher recovery when compared with the U-shaped cannula. The effect of the cholinomimetic oxotre
СтатьяПолный текст не найденПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Oxotremorine, a specific stimulant of central muscarinic acetylcholine receptors, inhibited lateral hypothalamic self-stimulation at a dose-level less than one-tenth of that necessary to produce body tremor. Tremor induced by oxotremorine (0.5 mg/kg) was inhibited by pretreatment with hyoscine (scopolamine) (0.3 mg/kg) or propranolol (20 mg/kg) but not by methylhyoscine (0.3 mg/kg) or apomorphine (0.3 mg/kg). Inhibition of self-stimulation by oxotremorine (.03 mg/kg) was prevented by hyoscine (0.3 mg/kg) but not by any other of the drugs tested and thus constitutes a uniquely specific in vivo
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Spinal muscarinic acetylcholine receptors (mAChRs) play an important role in the regulation of nociception. To determine the role of individual mAChR subtypes in control of synaptic GABA release, spontaneous inhibitory postsynaptic currents (sIPSCs) and miniature IPSCs (mIPSCs) were recorded in lamina II neurons using whole-cell recordings in spinal cord slices of wild-type and mAChR subtype knockout (KO) mice. The mAChR agonist oxotremorine-M (3-10 microM) dose-dependently decreased the frequency of GABAergic sIPSCs and mIPSCs in wild-type mice. However, in the presence of the M2 and M4 subty
СтатьяПоддержка NIH: внешняя программаПоддержка исследования: вне правительства СШАПолный текст не найденПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
This study was undertaken to determine the potencies of seven muscarinic agonists (methylfurtrethonium, dioxolane, oxathiolane, carbachol, muscarine, muscarone and oxotremorine) on the postjunctional muscarinic receptors of seven isolated preparations (guinea pig taenia-coli, ileum, jejunum, trachea and atria and rat jejunum and urinary bladder). The results indicate that the rank order of sensitivity of the preparations varies independently of the potency of the agonist used and it is almost the same for all the compounds with the exception of oxotremorine. Muscarone was the most potent compo
Сравнительное исследованиеСтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
The effect of prolonged activation of cholinergic receptors on the subsequent cAMP responses in GH3 pituitary cells was examined. Whereas acetylcholine pretreatment had no effect on basal cAMP levels, it transiently enhanced vasoactive intestinal peptide-stimulated cAMP accumulation in the cells and this effect was abolished by atropine. Inclusion of eserine in the incubation medium, however, sustained and reinforced the enhancing effect of acetylcholine on forskolin-stimulated cAMP synthesis over 24 h. Similar enhancing effect was observed by oxotremorine or carbachol pretreatment. Furthermor
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПолный текст не найденПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
The acute and chronic effects of the centrally active oxotremorine analog, BM-5, [N-methyl-N-(1-methyl-4-pyrrolidino-2-butynyl)-acetamide] were examined in rats and mice. In vivo studies in mice and rats indicated that this compound is a partial muscarinic agonist with large regional differences in its efficacy: BM-5 produced low tremor in doses which evoke full salivary response. The maximal tremor response to BM-5 was much smaller than that produced by oxotremorine, while the maximal salivary response to BM-5 was greater than that evoked by oxotremorine. The tremor response to BM-5 was bell-
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоддержка службы здравоохранения СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
The influence of apomorphine, chloral hydrate, haloperidol, morphine, oxotremorine, pargyline, probenecid and promethazine on DOPAC and HVA levels was studied in the substantia nigra (including the ventral tegmental dopaminergic regions) and corpus striatum of the rat brain. The time--effect curves of changes in HVA levels after pretreatment with apomorphine, haloperidol, morphine, oxotremorine or promethazine are presented. The time--effect curves for the substantia nigra showed an initial rapid HVA rise, which was not observed in the corpus striatum. Promethazine treatment caused a small but
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Spinal cord stimulation (SCS) has proven to be a valuable treatment in neuropathic pain. Our previous animal experiments performed on rat models of SCS and ensuing clinical trials have demonstrated that intrathecal (i.t.) administration of subeffective doses of certain drugs may enhance the pain relieving effect of SCS in cases with unsatisfactory SCS outcome. Recently, an augmented release of spinal acetylcholine acting on muscarinic receptors has been shown to be one of the mechanisms involved in SCS. The present study was performed to examine whether cold hypersensitivity and heat hyperalge
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Stores of transmitter, labelled with [3H]choline, were used to study the negative feedback modulation of the release of acetylcholine by presynaptic M2 muscarinic receptors. The release of acetylcholine was measured by radioassaying the electrical stimulation-evoked release of [3H]acetylcholine from slices of cerebral cortex of the rat and from the Auerbach plexus of the guinea pig ileum. Experimental conditions (2 Hz, 240 shocks) were chosen where the negative-feedback modulation by endogenous acetylcholine was not significant, therefore the presynaptic affinity constant for antagonists was n
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
MedElevator
Войти в исследования