Various adenosine derivatives, methylxanthines and other compounds were tested for their abilities to inhibit the rapid uptake of adenosine by rat cerebral cortical synaptosomes. Several pharmacologically potent derivatives of adenosine were weak inhibitors of uptake with IC20 values in excess of 10(-5) M. Derivatives in this category were adenosine-5'-N-ethylcarboxamide, adenosine-5'-cyclopropylcarboxamide, N6-cyclohexyladenosine, L-N6-phenylisopropyladenosine, 1-methylisoguanosine, 2-phenylaminoadenosine and 5-iodotubercidin. Several methylxanthines were very weak inhibitors of adenosine upt
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
The inhibitory effect of the putative adenosine A2 receptor agonist 5'-N-ethylcarboxamidoadenosine (NECA) on acetylcholine release from the stimulated guinea pig ileum preparation and the nature of its antagonism by theophylline were investigated. NECA was shown to inhibit the response of the ileum preparation in a dose-dependent fashion, and an EC50 value of 1.62 X 10(-8) M was determined. This value was comparable with that determined for the A1 receptor agonist N6-R-phenylisopropyladenosine (R-PIA) (2.57 X 10(-8) M) using the same preparation. Competitive antagonism of the inhibitory effect
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПолный текст не найденПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
The effect of adenosine, S-phenylisopropyladenosine (S-PIA) and dipyridamole (an adenosine reuptake inhibitor) on the analgesic action of morphine in mice and rats was investigated in the hot-plate (56 degrees C) and tail immersion (52 degrees C) tests. Adenosine, 50 and 100 mg/kg, induced analgesia in mice and rats in the hot-plate test and potentiated the action of morphine (particularly in mice). The analgesic effects of adenosine were completely abolished by caffeine (10 mg/kg in mice and rats), and partially inhibited by naloxone (1 mg/kg, only in mice). S-PIA given alone (0.6 mg/kg) prod
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Barbiturates in pharmacologically relevant concentrations inhibit binding of (R)-N6-phenylisopropyl[3H]adenosine ([3H]PIA) to solubilized A1 adenosine receptors in a concentration-dependent, stereospecific, and competitive manner. Ki values are similar to those obtained for membrane-bound receptors and are 31 microM for (+/-)-5-(1,3-dimethyl)-5-ethylbarbituric acid [(+/-)-DMBB] and 89 microM for (+/-)-pentobarbital. Kinetic experiments demonstrate that barbiturates compete directly for the binding site of the receptor. The inhibition of rat striatal adenylate cyclase by unlabelled (R)-N6-pheny
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
The effect of adenosine and related compounds on the release of endogenous aspartate and glutamate from isolated, superfused rat hippocampal slices was studied at rest and during electrical stimulation of the stratum radiatum in the CA3/CA2 region, using a sensitive mass-spectrometric technique. Evoked extracellular potentials were recorded from the CA1 region. Adenosine, at 3 X 10(-4) M concentration, inhibited the stimulation-evoked potentials and prevented the stimulation-induced release of aspartate and glutamate. Similarly, 1-phenylisopropyladenosine (10(-6) M) and cyclohexyladenosine (10
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПолный текст не найденПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
1. A simple, non-invasive method for distinguishing the central from peripheral effects of respiratory depressant drugs was developed in conscious rats. 2. The procedure involves exposing rats for 5 min to an air mixture containing 8% CO2 (central stimulant) followed by an i.v. bolus injection of 300 micrograms/kg sodium cyanide (peripheral stimulant) and comparing the changes in minute volume and mean inspiratory flow (respiratory drive) before and after drug treatment. 3. The central depressant drugs morphine, xylazine, L-2-phenylisopropyladenosine (L-PIA) and gamma-hydroxybutyric acid. (GHB
Сравнительное исследованиеСтатьяПолный текст не найденПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
The effects on respiration of an analogue of adenosine, L-2-N6-(phenylisopropyl)adenosine (PIA), and of the methylxanthine, theophylline, were determined in 19 vagotomized glomectomized cats whose end-tidal PCO2 was kept constant by means of a servo-controlled ventilator. Integrated phrenic nerve activity was used to represent respiratory output. Our results show that PIA, whether given systemically or into the third cerebral ventricle, depressed respiration. Systemically administered theophylline stimulated respiration. Theophylline given intravenously, or into the third ventricle not only re
Сравнительное исследованиеСтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоддержка службы здравоохранения СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Male Long-Evans rats were stereotaxically implanted with a bipolar electrode in the central amygdala and with a stainless-steel cannula in the lateral cerebral ventricle. Rats were then kindled once daily until 3 consecutive Stage 5 kindled seizures were elicited. Adenosine analogues were injected into the lateral cerebral ventricle to examine their effects on behavioral seizures and afterdischarge duration following a kindling stimulus. 5'-N-ethylcarboxamidoadenosine (NECA) and (-)-N-(1-methyl-2-phenylethyl)-adenosine(L-phenylisopropyladenosine) (L-PIA) produced dose-related reductions of amy
СтатьяПоддержка службы здравоохранения СШАПолный текст не найденПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
The adenosine derivative, N6-phenylisopropyladenosine (PIA), which inhibits adenylate cyclase in adipocyte membranes by a GTP-dependent and sodium-amplified process, was studied on GTPase activity in hamster adipocyte ghosts. PIA stimulated a high affinity GTPase without apparent lag phase. Both unstimulated and PIA-stimulated GTPases exhibited very similar Km values of about 0.2 microM GTP. PIA-induced low Km GTPase stimulation was amplified by sodium ions and was half-maximal and maximal at about 0.02 and 0.1 microM PIA, respectively. Stimulations of the low Km GTPase by PIA and PGE1, both i
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
The protective effects of glutathione monoethylester (GEE) and GEE in combination with R-N6-phenylisopropyladenosine (R-PIA) were evaluated in the chinchilla when exposed to impulse (145 dB pSPL) or continuous (105 dB SPL, 4 kHz OB) noise. Six groups of 10 chinchillas were used as subjects. Before exposure to noise, the subjects were anesthetized, a 30 microl drop of drug was placed on the round window (GEE [50, 100, 150 mM], GEE 50 mM and R-PIA). Forty minutes later the subject was exposed to either impulse or continuous noise. The 50 mM treatment provided significant protection from impulse
СтатьяПоддержка службы здравоохранения СШАПолный текст не найденПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Adenosine and the adenosine receptor agonists, R- and S-N6-phenylisopropyladenosine (R- and S-PIA) and 5'-N-ethylcarboxamidoadenosine (NECA), enhanced [3H]cAMP accumulation in [3H]adenine-labelled cultured endothelial cells isolated from the microvasculature of guinea pig hearts. As shown by their concentration-response curves, NECA was a more potent agonist than R-PIA or adenosine. Their respective concentrations at half-maximal stimulation of [3H]cAMP accumulation were 0.7 microM, 10.5 microM and 12.6 microM, indicating a 15- to 18-fold potency difference between NECA and the other agonists.
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
L-phenylisopropyladenosine (L-PIA; a preferential A1 adenosine agonist-0.05 mg/kg) offered no protection against electroconvulsions in mice but potentiated the anticonvulsant action of diazepam and valproate against maximal electroshock-induced seizures, decreasing the respective ED50 values from 9.5 to 4.0 mg/kg and from 250 to 185 mg/kg. However, it remained without effect on the protective activity of phenobarbital, carbamazepine and diphenylhydantoin. 5'-N-ethylcarboxamidoadenosine (NECA; a preferential A2 adenosine agonist-0.5 mg/kg) potentiated the efficacy of valproate. On the other han
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
The binding of 3H-adenosine to rat brain membranes was studied by a microcentrifugation technique. Specific binding of 3H-adenosine was rapid, reversible, saturable and dependent on pH and temperature. Scatchard plots of equilibrium binding data were nonlinear suggesting the existence of two different binding sites for adenosine. The dissociation constants (Kd) were 1.7 muM and 13.6 muM and the maximal number of binding sites (Bmax) 31 and 165 pmol adenosine bound per mg of membrane protein. Ten adenosine derivatives were studied for their ability to compete with 3H-adenosine binding. The phos
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Barbiturates have been shown to be competitive antagonists at A1 adenosine receptors in radioligand binding studies. The present study investigates the effects of pentobarbital on the A1 receptor-mediated inhibition of neurotransmitter release from rabbit hippocampal slices. The inhibition of the electrically evoked release of [3H]noradrenaline by the A1 receptor agonist (R)-N6-phenylisopropyladenosine (R-PIA) was antagonized by pentobarbital with an apparent pA2 value of 3.5. Low concentrations of pentobarbital alone altered neither basal nor evoked release of [3H]noradrenaline, whereas 1,000
СтатьяПолный текст не найденПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Rats were implanted with chronic indwelling cannulae into the lateral cerebral ventricle. After recovery from surgery, acute experiments on blood pressure were conducted under methoxyflurane/nitrous oxide anesthesia. Rats were injected intracerebroventricularly with two adenosine analogs, 5'-N-ethylcarboxaminidoadenosine (NECA) and (-)-N-(1-methyl-2-phenylethyl)adenosine(L-phenylisopropyladenosine) (L-PIA), and the effects on blood pressure and heart rate recorded. Both analogs produced dose-related reductions in blood pressure and heart rate with L-PIA producing a more potent depression of he
Сравнительное исследованиеСтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоддержка службы здравоохранения СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
N6-(R)-Phenylisopropyladenosine (R-PIA), an agonist at A1-adenosine receptors, alone exerts negative inotropic effects (NIE) in the human atrium. This NIE is augmented in the presence of cAMP-increasing agonists like phosphodiesterase inhibitors (cilostamide, rolipram) or a direct activator of adenylyl cyclase (forskolin). Cantharidin inhibits protein phosphatases 1 and 2A (PP1, PP2A). We hypothesized that cantharidin would attenuate this NIE of R-PIA in the presence of cilostamide or forskolin. During open heart surgery (patients were suffering from severe coronary heart disease), isolated hu
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Intracerebroventricular (ICV) administration of the stable adenosine analogue 2-chloroadenosine (2CA) to hyperoxic halothane-anesthetized rats produced a dose-dependent depression of respiration largely as a result of a decrease in tidal volume. Similar changes were noted after another adenosine analogue, phenylisopropyladenosine (PIA). Higher doses shifted the minute ventilation-PaCO2 curve to the right and decreased its slope. Bradycardia and hypotension were produced at doses which altered respiration. Neonatal destruction of brain serotonin or dopamine-containing nerve terminals did not al
СтатьяПоддержка службы здравоохранения СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
The effects of single or multiple topical doses of the relatively selective A1 adenosine receptor agonists (R)-phenylisopropyladenosine (R-PIA) and N6-cyclohexyladenosine (CHA) on intraocular pressure (IOP), aqueous humor flow (AHF) and outflow facility were investigated in ocular normotensive cynomolgus monkeys. IOP and AHF were determined, under ketamine anesthesia, by Goldmann applanation tonometry and fluorophotometry, respectively. Total outflow facility was determined by anterior chamber perfusion under pentobarbital anesthesia. A single unilateral topical application of R-PIA (20-250 mi
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоддержка службы здравоохранения СШАПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
An adenosine-sensitive adenylate cyclase has been demonstrated in anterior pituitary cultured cells in the present studies. N-ethylcarboxamideadenosine (NECA), L-N6-phenylisopropyladenosine (PIA), and 5'-N-methylcarboxamideadenosine (MECA), all stimulated adenylate cyclase in a concentration-dependent manner in the order of potency NECA greater than PIA greater than MECA. Adenosine showed a biphasic effect on adenylate cyclase: stimulation at lower and inhibition at higher concentrations, whereas 2'-deoxyadenosine only inhibited adenylate cyclase in a concentration-dependent manner. The stimul
Сравнительное исследованиеСтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПолный текст не найденПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
The tricyclic anticonvulsant carbamazepine (CBZ) is effective in pain and affective disorder, but the mechanism of action for this drug has not been defined. Recently it was reported that CBZ had interaction with adenosine receptor, which is related to the inhibition of release of neurotransmitter. In the present study, we investigated the in vitro effects of CBZ and other drugs upon adenosine receptor binding using 3H-L-phenylisopropyladenosine (A1) and 3H-N-ethylcarboxamidoadenosine (A2). The following results were obtained: CBZ and its derivative oxcarbazepine inhibit 3H-PIA binding at ther
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
MedElevator
Войти в исследования